Viên nén Japrolox Tablets 60mg Daiichi điều trị viêm khớp dạng thấp mạn tính, viêm xương khớp (2 vỉ x 10 viên)

Viên nén Japrolox Tablets 60mg Daiichi điều trị viêm khớp dạng thấp mạn tính, viêm xương khớp (2 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Loxoprofen 60mg

Công dụng

Chỉ định
Thuốc Japrolox được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Để giảm viêm và đau trong các rối loạn và triệu chứng sau: Viêm khớp dạng thấp, viêm xương - khớp, đau lưng dưới, viêm quanh khớp vai, hội chứng cổ - cánh tay, đau răng.
Để giảm viêm và đau sau phẫu thuật, sau chấn thương hoặc sau khi nhổ răng.
Để hạ sốt và giảm đau trong các rối loạn sau: Viêm đường hô hấp trên cấp tính (bao gồm viêm đường hô hấp trên cấp tính kèm theo viêm phế quản cấp).

Dược lực học
Loxoprofen natri hydrate có đặc tính giảm đau nhanh, kháng viêm và hạ sốt mạnh, có khả năng đặc biệt trong tác dụng giảm đau. Đây là một thuốc mà sau khi được hấp thu từ ruột, được biến đổi sinh học thành một chất chuyển hóa có hoạt tính để phát huy tác dụng.

Tác dụng giảm đau
Loxoprofen natri hydrate được chứng minh cho thấy ED50 của liều 0,13 mg/kg trong thử nghiệm Randoll-Selitto (phương pháp gây áp lực trên chân chuột bị viêm: Dùng đường uống), tác dụng giảm đau gấp 10 đến 20 lần so với tác dụng của các thuốc so sánh khác như ketoprofen, naproxen và indomethacin.

Theo đánh giá trong thử nghiệm vết thương viêm tấy ở chuột (dùng đường uống), loxoprofen natri hydrate cho thấy ID50 của liều 0,76 mg/kg và được chứng minh có tác dụng như naproxen và gấp 3 đến 5 lần tác dụng so với ketoprofen và indomethacin.

Trong thử nghiệm đau viêm khớp mạn (chuột, p.o.) loxoprofen natri hydrate có tác dụng giảm đau đặc biệt (ED50 ở liều 0,53 mg/kg), gấp 4 đến 6 lần tác dụng được so sánh với indomethacin, ketoprofen và naproxen.

Tác dụng giảm đau của thuốc là ở ngoại vi.

Tác dụng kháng viêm
Loxoprofen natri hydrate tạo ra tác dụng kháng viêm cần thiết có thể so sánh với tác dụng của ketoprofen và naproxen trong viêm cấp và mạn như phù gây ra do carrageenin (trên chuột) và viêm khớp bổ trợ (trên chuột).

Tác dụng hạ sốt
Loxoprofen natri hydrate được chứng minh cho thấy có tác dụng hạ sốt cần thiết có thể so sánh với tác dụng của ketoprofen và naproxen và gấp khoảng 3 lần tác dụng so với indomethacin trong sốt gây ra do men (trên chuột).

Cơ chế tác dụng
Sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin tạo nên cơ chế tác dụng của thuốc này, vị trí tác dụng là vòng oxi hóa. Khi dùng đường uống, loxoprofen natri hydrate được hấp thu từ ống tiêu hóa dưới dạng hợp chất không đổi với sự ít kích ứng dạ dày nhất. Sau đó thuốc được nhanh chóng biến đổi sinh học thành chất chuyển hóa dạng đồng phân trans OH có hoạt tính (sự phối hợp SRS) với tác dụng ức chế tiềm năng sinh tổng hợp prostaglandin tạo nên tác dụng dược lý của thuốc.

Dược động học
Sự hấp thu và chuyển hóa
Cho mười sáu tình nguyện viên trưởng thành khỏe mạnh uống thuốc thấy Japrolox được hấp thu nhanh chóng sau khi uống liều đơn 60 mg, và loxoprofen (thuốc không đổi) và dạng đồng phân trans-OH của nó (chất chuyển hóa có hoạt tính) được thấy trong máu. Thời gian đạt được nồng độ đỉnh huyết tương là khoảng 30 phút đối với loxoprofen và khoảng 50 phút đối với dạng đồng phân trans-OH, với nửa đời bán thải xấp xỉ 1 giờ và 15 phút cho cả hai chất.

Các enzym chuyển hóa thuốc
Loxoprofen natri hydrate không tác động đến sự chuyển hóa của các thuốc khác mà có tác dụng như là chất nền cho các isoform cytochrome P450 (CYP1A1/2, 2A6, 2B6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1, và 3A4), thậm chí ở nồng độ cao xấp xỉ gấp 10 lần nồng độ đỉnh huyết tương (200 μM) trong một nghiên cứu về ức chế chuyển hóa thực hiện trong phòng thí nghiệm với microsome gan người.

Tỷ lệ liên kết protein huyết tương như được xác định ở người (trên 5 cá thể tại thời điểm 1 giờ sau khi uống viên nén Japrolox liều 60 mg) tương ứng là 97,0% và 92,8% đối với loxoprofen và đồng phân trans-OH.

Japrolox được bài tiết nhanh qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng liên hợp với glucuronate của loxoprofen và đồng phân trans-OH.

Bài tiết qua nước tiểu sau khi uống viên nén Japrolox liều đơn 60 mg.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng
Liều lượng và cách dùng cho giảm viêm và đau

Liều thông thường cho người lớn là 60 mg loxoprofen natri (dạng khan) dùng đường uống ngày 3 lần. Liều dùng khi cần, liều từ 60-120 mg mỗi lần dùng đường uống. Có thể điều chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân. Nên tránh uống thuốc này trong lúc đói.

Liều lượng và cách dùng cho hạ sốt và giảm đau
Liều thông thường cho người lớn là 60 mg loxoprofen natri (dạng khan) liều dùng khi cần dùng đường uống. Có thể điều chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân. Theo quy định, dùng thuốc này với liều dùng hàng ngày tối đa được khuyến cáo là 2 lần trong ngày, lên đến 180 mg/ngày. Nên tránh uống thuốc này trong lúc đói.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?
Mặc dù chưa có kinh nghiệm về quá liều cấp với loxoprofen natri hydrate, có thể khuyến cáo rằng các dấu hiệu và triệu chứng như đã được đề cập ở mục "Tác dụng ngoại ý" nên được thông báo. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho loxoprofen natri hydrate, có thể xử lý quá liều bằng các biện pháp thông thường như giảm hấp thu (ví dụ rửa dạ dày và dùng than hoạt) và tăng bài tiết. Trong trường hợp quá liều hay nghi ngờ quá liều, cần theo dõi bệnh nhân và duy trì các biện pháp bù nước và điện giải thích hợp. Nên dùng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Japrolox bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100
Tiêu hóa (khó chịu dạ dày, đau bụng, buồn nôn và/hoặc nôn, chán ăn).
Phù, ban, mày đay và buồn ngủ.
Chưa rõ tần suất
Sốc và các triệu chứng phản vệ (giảm huyết áp, mày đay, phù thanh quản, khó thở).
Thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu, và giảm lượng tiểu cầu.
Hội chứng niêm mạc da mắt (hội chứng Stevens-Johnson) và hoại tử độc biểu bì (hội chứng Lyell).
Suy thận cấp, hội chứng thận và viêm thận kẽ.
Suy tim xung huyết.
Vết loét hệ tiêu hóa nghiêm trọng hoặc chảy máu dạ dày ở ruột non và/hoặc đại tràng, ví dụ nôn máu, đại tiện máu đen và đại tiện phân có máu, và sốc.
Thủng dạ dày.
Loạn chức năng gan (vàng da, tăng chỉ số AST (GOT), ALT (GPT) và γ-GTP trong huyết thanh) hoặc viêm gan đột ngột có thể xảy ra.
Viêm phổi kẽ kèm với các biểu hiện sốt, ho, khó thở, những bất thường chụp X-quang ngực, và tăng bạch cầu ưa eosin có thể xảy ra.
Viêm màng não vô khuẩn (sốt, đau đầu, buồn nôn và nôn, cứng gáy, mất tỉnh táo).
Hẹp và/hoặc tắc nghẽn kèm theo loét ruột non và/hoặc ruột già.
Tiêu cơ vân.

Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định
Thuốc Japrolox chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Bệnh nhân bị loét hệ tiêu hóa.
Bệnh nhân có những bất thường về máu nghiêm trọng.
Bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nghiêm trọng.
Bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận nghiêm trọng.
Bệnh nhân suy chức năng tim nghiêm trọng.
Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân bị hoặc có tiền sử bị bệnh hen do aspirin (sự cảm ứng của cơn hen với các thuốc giảm đau kháng viêm không steroid, v.v…).
Phụ nữ mang thai ở giai đoạn cuối. tương tác thuốc Thuốc chống đông Coumarin, Warfarin.
Hiệu quả chống đông của các thuốc này có thể được tăng lên. Vì vậy, cần thận trọng và giảm liều nếu cần thiết.

Tác dụng ức chế của thuốc trong sinh tổng hợp prostaglandin có thể dẫn đến sự ức chế kết tập tiểu cầu và làm giảm tính đông máu. Vì vậy làm tăng tác dụng chống đông của những thuốc này. Thuốc hạ glucoza-huyết Sulfonylurea Tolbutamide và các thuốc khác.

Tác dụng giảm glucoza - huyết của những thuốc này có thể được tăng lên.
Nhìn chung dùng đồng thời với thuốc này, tỷ lệ liên kết protein cao 97,0% như loxoprofen hoặc 92,8% như dạng đồng phân trans - OH của nó, làm tăng nồng độ hoạt chất trong huyết tương của thuốc giảm glucoza - huyết dùng đồng thời với tỷ lệ liên kết - protein cao, làm mạnh thêm tác dụng của thuốc thứ hai. Thuốc kháng sinh quinolone thế hệ mới Enoxacin hydrate và các thuốc khác.

Tác động gây co giật của những thuốc này có thể bị tăng lên.
Thuốc kháng sinh quinolone thế hệ mới ức chế liên kết thụ thể GABA, một chất ức chế dẫn truyền thần kinh trong hệ thần kinh trung ương, và do đó có thể gây ra co giật. Methotrexate.

Nồng độ methotrexate trong huyết tương có thể được tăng lên dẫn đến giảm đi với sự gia tăng tất yếu nồng độ của thuốc trong huyết tương làm tăng thêm tác dụng của methotrexate. Vì vậy, nên giảm liều khi cần thiết.

Nhìn chung người ta cho rằng sự bài tiết của thuốc ở thận giảm đi với sự gia tăng nồng độ thuốc trong huyết tương gây ra do sự ức chế prostaglandin. Các chế phẩm Lithium Lithium carbonate. thuốc lợi tiểu Thiazide Hydroflumethiazide, hydrochlorothiazide, và các thuốc khác.

Các tác dụng chống tăng huyết áp - lợi tiểu của những thuốc này có thể bị giảm.
Xem xét tổng quát thấy tác dụng ức chế của thuốc trong sinh tổng hợp prostaglandin dẫn đến làm giảm sự bài tiết muối và nước.
Nồng độ lithium trong huyết tương có thể được tăng, dẫn đến độc tố lithium. Vì vậy, cần thận trọng kiểm soát nồng độ lithium trong huyết tương và giảm liều khi cần thiết. Thuốc hạ huyết áp
(thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II).
Tác dụng hạ huyết áp của những thuốc này có thể bị giảm.
Chức năng thận có thể bị kém đi.
Tác dụng ức chế của thuốc trên quá trình sinh tổng hợp prostaglandin có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của những thuốc này.
Thông thương, tác dụng ức chế của thuốc này trên quá trình sinh tổng hợp prostaglandin dẫn đến làm giảm lưu lượng máu qua thận.

Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30⁰C.