Thuốc ức chế bơm Proton Pariet 10mg Eisai điều trị loét dạ dày, tá tràng (1 vỉ x 14 viên)

Thành phần

Công dụng

Chỉ định

Thuốc PARIET® 10 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị loét tá tràng hoạt động.
• Điều trị loét dạ dày lành tính hoạt động.
• Điều trị loét miệng nối.
• Điều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản dạng loét hoặc dạng bào mòn (GERD).
• Điều trị duy trì dài hạn bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.
• Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày - thực quản từ trung bình đến rất nặng.
• Hội chứng Zollinger-Ellison và các tình trạng tăng tiết bệnh lý khác.
• Kết hợp với chế độ điều trị kháng khuẩn thích hợp để tiệt trừ Helicobacter pylori ở những bệnh nhân bị loét đường tiêu hóa.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

• Rabeprazole sodium thuộc nhóm thuốc kháng tiết acid, những dẫn xuất của benzimidazoles thế, không có đặc tính kháng tiết cholin hay đối kháng histamine H2, nhưng ức chế sự tiết acid ở dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzyme H+/K+ -ATPase (bơm acid hay bơm proton).
• Tác dụng kháng tiết acid
• Sau khi uống một liều 20 mg rabeprazole sodium khởi phát của hiệu quả kháng tiết acid xảy ra trong vòng một giờ, với hiệu quả tối đa ở giữa 2 và 4 giờ.
• 23 giờ sau liều rabeprazole sodium đầu tiên, sự ức chế tiết acid cơ bản là 69% và sự ức chế tiết acid do thức ăn kích thích là 82% và thời gian ức chế kéo dài đến 48 giờ.
• Hiệu quả ức chế tiết acid của rabeprazole sodium tăng nhẹ khi lặp lại liều mỗi ngày, đạt tình trạng ức chế ổn định sau ba ngày.
• Khi ngưng thuốc, hoạt động tiết acid bình thường hóa sau 2 đến 3 ngày.
• Ảnh hưởng trên Gastrin huyết thanh
• Trong các nghiên cứu lâm sàng, bệnh nhân được điều trị với 10 hay 20 mg rabeprazole sodium một lần mỗi ngày trong thời gian đến 43 tháng. Nồng độ gastrin huyết thanh tăng dần trong 2 đến 8 tuần đầu tiên phản ánh hiệu quả ức chế đối với sự tiết acid và duy trì ổn định khi tiếp tục điều trị. Nồng độ gastrin trở về mức trước điều trị sau khi ngưng thuốc 1 đến 2 tuần.

• Cho đến nay chưa thấy có tác dụng hệ thống của rabeprazole sodium lên hệ thần kinh trung ương, hệ tim mạch và hệ hô hấp.

Dược động học

Hấp thu

• PARIET® 10 mg là chế phẩm rabeprazole sodium dạng viên nén bao tan trong ruột (không tan trong dạ dày). Dạng bào chế này là cần thiết vì rabeprazole không bền trong môi trường acid. Do đó, sự hấp thu rabeprazole chỉ xảy ra sau khi viên thuốc rời khỏi dạ dày.
• Hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh rabeprazole trong huyết tương vào khoảng 3,5 giờ sau một liều 20 mg.
• Ở người khỏe mạnh thời gian bán hủy trong huyết tương vào, khoảng một giờ (từ 0,7 đến 1,5 giờ) và độ thanh thải toàn cơ thể là 283 98 ml/phút.
• Không có tương tác về lâm sàng với thức ăn. Thức ăn cũng như thời gian dùng thuốc trong ngày đều không ảnh hưởng sự hấp thu rabeprazole sodium.

Phân phối

• Ở người, 97% rabeprazole gắn kết với protein huyết tương.
• Chuyển hóa và bài xuất
• Rabeprazole sodium, cũng như các thuốc khác thuộc nhóm ức chế bơm proton (PPI) được chuyển hóa qua hệ thống cytochrome P450 (CYP450) của gan.
• Khoảng 90% liều dùng được bài xuất trong nước tiểu dưới hai dạng chuyển hóa: Dạng liên hợp với acid mercapturic (MF) và dạng acid carboxylic (MF) và hai chất chuyển hóa khác chưa được biết rõ.
• Phần còn lại của liều dùng được tìm thấy trong phân.

Cách dùng

Cách dùng

• Dùng đường uống. Đối với những chỉ định dùng thuốc một lần mỗi ngày, PARIET® 10 mg viên nén nên được uống vào buổi sáng, trước khi ăn và mặc dù thời gian trong ngày cũng như loại thức ăn đều không có ảnh hưởng đến tác động của rabeprazole sodium, việc dùng thuốc vào buổi sáng như vậy tạo thuận lợi cho sự tuân thủ điều trị. Bệnh nhân cần được lưu ý không nên nhai hay nghiền nát viên nén, mà nên nuốt cả viên.

Liều dùng

Người lớn/người già:

• Loét tá tràng hoạt động, loét dạ dày lành tính hoạt động và loét miệng nối: Liều đường uống được đề nghị là PARIET 10mg hay 20mg dùng một lần mỗi ngày vào buổi sáng.
• Hầu hết bệnh nhân loét tá tràng hoạt động sẽ lành trong vòng bốn tuần. Tuy nhiên một vài bệnh nhân cần điều trị thêm bốn tuần mới lành hẳn. Hầu hết bệnh nhân loét dạ dày lành tính hoạt động sẽ lành trong vòng sáu tuần. Tuy nhiên, cũng như trên, một vài bệnh nhân cần điều trị thêm sáu tuần mới lành hẳn.
• Bệnh trào ngược dạ dày thực quản dạng loét hoặc bào mòn (GERD): Liều đường uống được đề nghị cho tình trạng này là PARIET 10mg hay 20mg uống một lần mỗi ngày trong bốn đến tám tuần. Liều PARIET 10mg hoặc 20mg uống hai lần mỗi ngày thêm 8 tuần nữa khi trị liệu ức chế bơm proton (PPI) không hiệu quả đối với bệnh nhân viêm thực quản trào ngược. Tuy nhiên, liều PARIET 20mg uống hai lần mỗi ngày chỉ nên áp dụng cho bệnh nhân có tổn thương niêm mạc nghiêm trọng.
• Điều trị duy trì dài hạn bệnh trào ngược dạ dày - thực quản: Trong điều trị dài hạn, có thể sử dụng liều duy trì PARIET 10mg hay 20mg một lần mỗi ngày tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.
• Điều trị triệu chứng trong bệnh trào ngược dạ dày - thực quản từ trung bình đến rất nặng: PARIET 10mg một lần mỗi ngày cho bệnh nhân không có viêm thực quản. Nếu triệu chứng không cải thiện sau bốn tuần, bệnh nhân cần được khám kiểm tra thêm. Khi triệu chứng biến mất, có thể kiểm soát triệu chứng sau đó bởi dùng thuốc theo yêu cầu với liều PARIET 10mg một lần mỗi ngày lúc cần thiết.
• Hội chứng Zollinger-Ellison và các tình trạng tăng tiết bệnh lý khác: Liều lượng cần thay đổi tùy theo từng bệnh nhân. Khởi đầu với liều rabeprazole sodium 60mg một ngày, sau đó có thể tăng lên đến 100mg một lần mỗi ngày hay 60mg hai lần mỗi ngày. Một số bệnh nhân cần được chia liều. Cần tiếp tục dùng thuốc đến khi nào lâm sàng còn cần thiết. Một số bệnh nhân bị hội chứng Zollinger- Ellison đã được điều trị liên tục đến một năm.
• Tiệt trừ H.pylori: Những bệnh nhân bị nhiễm H.pylori nên được điều trị với liệu pháp tiệt trừ. Điều trị phối hợp trong 7 ngày được đề nghị như sau:
• PARIET 20mg hai lần mỗi ngày + clarithromycin 500mg hai lần mỗi ngày và amoxicillin 1g hai lần mỗi ngày.
• Đối với những chỉ định dùng thuốc một lần mỗi ngày, PARIET viên nén nên được uống vào buổi sáng, trước khi ăn; và mặc dù thời gian trong ngày cũng như loại thức ăn đều không có ảnh hưởng đến tác động của rabeprazole sodium, việc dùng thuốc vào buổi sáng như vậy tạo thuận lợi cho sự tuân thủ điều trị.
• Bệnh nhân cần được lưu ý không nên nhai hay nghiền nát PARIET viên nén, mà nên nuốt cả viên.

Suy thận và suy gan:

• Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận hay suy gan.
• Xin tham khảo mục Lưu ý và Thận trọng đặc biệt đối với sử dụng PARIET trong điều trị bệnh nhân có suy gan nặng.

Trẻ em:

• Tính an toàn và hiệu quả của rabeprazole sodium 20mg trong điều trị ngắn hạn GERD (lên đến 8 tuần) ở thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên được hỗ trợ bởi:
• Kết quả ngoại suy từ các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát chặt chẽ để hỗ trợ cho hiệu quả của rabeprazole sodium ở người lớn.
• Các nghiên cứu về an toàn và dược động học được thực hiện trên các bệnh nhân thanh thiếu niên. Liều khuyên dùng cho thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên là 20mg mỗi ngày một lần trong 8 tuần.
• Tính an toàn và hiệu quả của rabeprazole sodium trong điều trị GERD ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được thiết lập. Tính an toàn và hiệu quả của rabeprazole sodium cho các chỉ định khác cũng chưa được thiết lập ở bệnh nhân trẻ em.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

• Cho đến nay rất hiếm báo cáo về quá liều có chủ định hay ngẫu nhiên. Liều tối đa không vượt quá 60 mg hai lần mỗi ngày, hay 160 mg một lần mỗi ngày. Những tác dụng này theo ghi nhận được nhìn chung rất ít và có thể hồi phục mà không cần có sự can thiệp y học nào khác.

Xử trí

• Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Rabeprazole sodium gắn kết nhiều với protein và do đó không dễ dàng để thẩm tách. Như trong những trường hợp quá liều khác, nên điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp nâng tổng trọng.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

• Khi sử dụng thuốc PARIET® 10 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
• Nói chung PARIET® 10 mg viên nén được dung nạp tốt trong các thử nghiệm lâm sàng ở người lớn và thanh thiếu niên. Những tác dụng phụ thường gặp nhất trong suốt các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát với rabeprazole là nhức đầu, tiêu chảy, đau bụng, suy nhược, đầy hơi, nổi ban và khô miệng. Những tác dụng không mong muốn thường thoáng qua và nhẹ hoặc trung bình phù hợp giữa người lớn và thanh thiếu niên. Những tác dụng phụ sau đã được ghi nhận trên các thử nghiệm lâm sàng và những báo cáo sau khi sử dụng rộng rãi trên thị trường.

Thường gặp: 1/100 < ADR < 1/10

• Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Nhiễm trùng.
• Rối loạn tâm thần: Mất ngủ.
• Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.
• Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Ho, viêm họng, viêm mũi.
• Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, nôn, buồn nôn, đau bụng, táo bón, đầy hơi.
• Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: Đau không đặc hiệu/đau lưng.
• Rối loạn chung và tình trạng tại vị trí dùng thuốc.

Ít gặp: 1/1000 < ADR < 1/100

• Rối loạn tâm thần: Tình trạng kích động.
• Rối loạn hệ thần kinh: Tình trạng mơ màng.
• Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Viêm phế quản, viêm xoang.
• Rối loạn tiêu hóa: Khó tiêu, khô miệng, ợ hơi.
• Rối loạn da và mô dưới da: Ban đỏ da.
• Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: Đau cơ, vọp bẻ chân, đau khớp, gãy xương.
• Rối loạn thận và niệu: Nhiễm trùng đường niệu.
• Kiểm tra: Tăng men gan.

Hiếm gặp: 1/10.000 < ADR < 1/1000

• Rối loạn hệ máu và lymphô: Giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu.
• Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng dị ứng.
• Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: Chán ăn, giảm magnesi huyết.
• Rối loạn tâm thần: Trầm cảm.
• Rối loạn tiêu hóa: Viêm dạ dày, viêm miệng, rối loạn vị giác.
• Rối loạn gan mật: Viêm gan, vàng da, bệnh não gan.
• Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, tăng tiết mồ hôi, nổi bóng nước.
• Rối loạn thận và niệu: Viêm thận kẽ.
• Kiểm tra: Tăng cân.

• Rối loạn da và mô dưới da: Ban đỏ da đa dạng, hoại tử biểu bì do nhiễm độc (TEN), hội chứng Stevens-Johnson (SJS).
• Không xác định tần suất
• Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: Giảm natri huyết.
• Rối loạn tâm thần: Lẫn lộn.
• Rối loạn mạch máu: Phù ngoại biên.
• Rối loạn hệ sinh sản và vú: Chứng vú to ở nam giới.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

• Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ phòng không quá 25°C và tránh ẩm khi đã mở bao.