Thuốc Queitoz-50 Davipharm điều trị tâm thần phân liệt, rối loạn lưỡng cực (3 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Quetiapina...................................... 50mg

Công dụng

Chỉ định
Thuốc Queitoz 50mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Ðiều trị tâm thần phân liệt.
Ðiều trị rối loạn lưỡng cực.
Dược lực học
Quetiapin là thuốc chồng loạn thần không điển hình.
Quetiapin và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương người, N - desalkyl quetiapin có tác động trên nhiều loại thụ thể dẫn truyền thần kinh.
Quetiapin và N - desalkyl quetiapin có ái lực với thụ thể serotonin (SHT2) ở não và với thụ thể dopamin D1 và D2. Chính tính chọn lọc với thụ thể serotonin (SHT2) ở não cao hơn với thụ thể dopamin D2 được tin là góp phần vào đặc tính chống loạn thần trên lâm sàng và ít nguy cơ tác dụng không mong muốn trên hệ ngoại tháp của Queitoz.
Ngoài ra, N - desalkyl quetiapin có ái lực cao với chất vận chuyển norepinephrin (NET). Quetiapin và N - desalkyl quetiapin cũng có ái lực cao với thụ thể histaminergic và adrenergic alpha1, có ái lực thấp hơn với thụ thể adrenergic alpha2 và serotonin SHT1A. Quetiapin có ái lực không đáng kể với các thụ thể cholinergic muscarinic hay benzodiazepin.
Dược động học
Hấp thu
Quetiapin hấp thu tốt và chuyển hóa hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn.
Phân bố
Quetiapin gắn kết 83% với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Quetiapin được chuyển hóa qua gan bởi CYP450 3A4, nồng độ phân tử tối đa ở trạng thái ổn định của chất chuyển hóa có hoạt tính N - desalkyl quetiapin bằng 35% nồng độ này của quetiapin.
Thải trừ
Thời gian bán thải của quetiapin và N-desalkyl quetiapin lần lượt là 7 giờ, 12 giờ. Quetiapin và chất chuyển hóa của nó đào thải qua phân (20%), qua nước tiểu (73%).

Cách dùng

Thuốc Queitoz được dùng đường uống.
Liều dùng
Điều trị tâm thân phân liệt:
Nên uống quetiapin 2 lần mỗi ngày, trong hoặc ngoài bữa ăn.
Tổng liều mỗi ngày trong 4 ngày đầu điều trị là 50 mg (ngày 1), 100 mg (ngày 2), 200 mg (ngày 3) và 300 mg (ngày 4).
Từ ngày thứ 4 trở đi, nên điều chỉnh liều theo liều thông thường có hiệu quả từ 300 đến 450 mg/ngày. Tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, có thể điều chỉnh liều trong khoảng 150 đến 750 mg/ngày.
Điều trị các cơn hưng cảm liên quan đến rối loạn lưỡng cực.
Nên uống quetiapin 2 lần mỗi ngày, trong hoặc ngoài bữa ăn.
Đơn trị liệu hay điều trị hỗ trợ cho các thuốc ổn định trạng thái tâm thần, tổng liều mỗi ngày trong 4 ngày đầu điều trị là 100 mg (ngày 1), 200 mg (ngày 2), 300 mg (ngày 3) và 400 mg (ngày 4).
Liều dùng có thể được điều chỉnh dần lên đến 800 mg/ngày vào ngày thứ 6 nhưng mỗi lần tăng không nên vượt quá 200 mg/ngày. Có thể điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, trong khoảng 200 đến 800 mg/ngày. Liều thông thường có hiệu quả điều trị là 400 - 800 mg/ngày.
Người cao tuổi:
Giống như các thuốc chống loạn thần khác, nên thận trọng khi sử dụng quetiapin ở người cao tuổi, đặc biệt trong giai đoạn bắt đầu sử dụng thuốc.
Bệnh nhân cao tuổi nên khởi đầu với quetiapin 25 mg/ngày. Nên tăng liều mỗi ngày, từng mức 25 đến 50 mg, đến liều đạt hiệu quả điều trì, thường thấp hơn liều đạt hiệu quả điều trị ở bệnh nhân trẻ tuổi.
Trẻ em và trẻ vị thành niên:
Tính an toàn vả hiệu quả của quetiapin đối với trẻ em và trẻ vị thành niền chưa được đánh giá.
Bệnh nhân suy gan và suy thận:
Độ thanh thải quetiapin đường uống giảm khoảng 25% ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.
Quetiapin được chuyển hóa chủ yếu ở gan và do đó nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy gan. Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nên khởi đầu với quetiapin 25 mg/ngày. Nên tăng liều mỗi ngày, từng mức 25 đến 50 mg, đến liều đạt hiệu quả điều trị.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Trong các thử nghiệm lâm sàng, đã ghi nhận các trường hợp sống sót khi dùng quá liều cấp lên đến 30 g quetiapin, hầu hết bệnh nhân quá liều ghi nhận không có biến cố ngoại ý hoặc hồi phục hoàn toàn từ các biến cố ghi nhận.
Đã ghi nhận trường hợp tử vong trong một thử nghiệm lâm sàng sau khi dùng quá liều 13,6 g quetiapin (không phối hợp với các thuốc khác). Sau khi đưa thuốc ra thị trường, trường hợp báo cáo quá liều quetiapin (không phối hợp thuốc khác) gây tử vong hoặc hôn mê rất hiếm xảy ra. Bệnh nhân đã mắc bệnh tim mạch nặng trước đây có thể tăng nguy cơ quá liều.
Nhìn chung, các dấu hiệu và triệu chứng ghi nhận là do tăng tác động dược lý của thuốc, như ngầy ngật, an thần, nhịp tim nhanh và hạ huyết áp, chưa có chất giải độc đặc hiệu cho quetiapin.
Trong trường hợp nhiễm độc nặng, cần xem xét đến khả năng do ảnh hưởng của nhiều thuốc, tiến hành các biện pháp chăm sóc đặc biệt, bao gồm thiết lập và duy trì đường thở, đảm bảo thông khí và cung cấp oxy đầy đủ, theo dõi và hỗ trợ tim mạch. Cần tiếp tục giám sát và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ cho đến khi hồi phục hoàn toàn.
Làm gì khi quên 1 liều?
Chưa ghi nhận.
Tác dụng phụ
Khi sử dụng thuốc Queitoz, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Rất thường gặp (ADR > 10%)
Rối loạn chức năng hệ thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, buồn ngủ.
Thường gặp, ADR >1/100
Rối loạn chức năng hệ thần kinh: Ngất.
Rối loạn chức năng hệ hô hấp, ngực và trung thất: Viêm mũi.
Rối loạn chức năng hệ máu và bạch huyết: Giảm bạch cầu.
Rối loạn chức năng tim: Nhịp tim nhanh.
Rối loạn chức năng mạch máu: Hạ huyết áp thế đứng.
Rối loạn chức năng hệ tiêu hóa: Khô miệng, táo bón, khó tiểu.
Tác dụng phụ tại chỗ và toàn thân: Suy nhược nhẹ, phù ngoại biên.
Cận lâm sàng: Tăng cân, tăng transaminase huyết thanh (ALT, AST).
Giảm bạch cầu trung tính.
Đường máu tăng đến mức bệnh lý.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Rối loạn chức năng hệ máu và bạch huyết: Tăng bạch cầu đa nhân ái toan.
Rối loạn chức năng hệ miễn dịch: Quá mẫn.
Cận lâm sàng: Tăng gamma - GT4, tăng triglycerid huyết thanh tại thời điểm bất kỳ, tăng cholesterol toàn phần (chủ yếu là LDL - C).
Rối loạn chức năng hệ thần kinh: Co giật, hội chứng chân run.
Hiếm gặp (0,01% < ARD < 0,1%)
Tác dụng phụ tại chỗ và toàn thân: Hội chứng ác tính do thuốc an thần.
Rối loạn chức năng hệ sinh dục: Chứng cương dương.
Rất hiếm gặp (ARD < 0,01%)
Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Quritoz 50 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Quá mẫn với bất cứ thành phàn nào của thuốc.
Thận trọng khi sử dụng
Giảm bạch cầu trung tính
Giảm bạch cầu trung tính nặng (<0,5 x 109/l) hiếm khi được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng về quetiapin. Hầu hết các trường hợp giảm bạch cầu trung tính nặng trong 2 tháng đầu điều trị với quetiapin. Không có liên hệ rõ rệt với liều dùng.
Các yếu tố nguy cơ có thể gây giảm bạch cầu tung tính gồm: Bạch cầu thấp trước đó, tiền sử giảm bạch cầu trung tính do dùng thuốc. Ngưng dùng quetiapin khi bệnh nhân có bạch cầu trung tính < 1,0 x 109/l. Nên theo dõi dấu hiệu và triệu chứng nhiễm trùng, lượng bạch cầu trung tính ở bệnh nhân này cho đến khi vượt qua 1,5 x 109/l.
Tăng glucose máu và chứng tăng đường huyết bệnh lý
Đã ghi nhận tăng glucose máu ở bệnh nhân dùng quetiapin mặc dù mối quan hệ chưa được thiết lập. Bệnh nhân có nguy cơ đái tháo đường cần được theo dõi các cơn kịch phát có thể xảy ra.
Bệnh tim mạch
Quetiapin nên được sử dụng thận trọng đối với bệnh nhân đã biết có mắc bệnh tim mạch, bệnh mạch máu não, hoặc các tình trạng bệnh lý khác có thể gây tụt huyết áp.
Quetapin có thể gây hạ huyết áp thế đứng, đặc biệt ở giai đoạn đầu điều chỉnh liều ; thường xảy ra ở bệnh nhân cao tuổi hơn.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, quetiapin không liên quan đến sự tăng kéo dài khoảng QT. Tuy nhiên, cũng như các thuốc chống loạn thần khác, nên thận trọng khi kê toa quetiapin đồng thời với các thuốc được biết làm kéo dài khoảng QT, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi.
Co giật
Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, không có khác biệt về tần suất động kinh giữa nhóm bệnh nhân sử dụng quetiapin và nhóm dùng giả được.
Cũng như các thuốc chống loạn thần khác, nên thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử động kinh. Rối loạn vận động tự ý muộn: Cũng như các thuốc chống loạn thần khác, quetiapin có thể gây rối loạn vận động muộn khi điều trị kéo dài.
Khi có bất kỳ dấu hiệu hay triệu chứng, rối loạn vận động muộn nào, nên xem xét giảm liều hay ngưng thuốc quetiapin.
Hội chứng ác tinh do thuốc an thần
Hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh có liên quan đến việc điều trị bằng các thuốc chống loạn thần, kể cả quetiapin.
Các biểu hiện lâm sàng bao gồm tăng thân nhiệt quá mức, thay đổi trạng thái tâm thần, co cứng cơ, hệ thần kinh tự chủ không ổn định và tăng creatin phosphokinase. Trong trường hợp này , nên ngưng quetiapin và điều trị thích hợp.
Phản ứng do ngưng thuốc đột ngột
Các triệu chứng buồn nôn, nôn và mất ngủ rất hiếm gặp khi ngưng đột ngột các thuốc chống loạn thần.
Tái phát các triệu chứng tâm thần cũng có thể xảy ra, và sự xuất hiện các rối loạn vận động không chủ ý (như chứng không ngồi yên, chứng loạn trương lực cơ và rối loạn vận động) đã được ghi nhận. Vì vậy, nên ngừng thuốc từ từ.
Bệnh nhân cao tuổi sa sút trí tuệ
Quetiapin chưa được phê chuẩn để điều trị bệnh nhân rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ.
Trong một phân tích tổng hợp (meta - analysis) cho các thuốc chống loạn thần không điển hình, đã có báo cáo tăng nguy cơ tử vong ở các bệnh nhân cao tuổi bị loạn thần liên quan đến sa sút trí tuệ so với giả dược.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Quetiapin có thể gây buồn ngủ, bệnh nhân cần thận trọng khi vận hành máy và lái xe.
Thời kỳ mang thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
Hiệu quả và tính an toàn của quetiapin đối với phụ nữ mang thai chưa được xác lập. Vì vậy, chỉ nên sử dụng quetiapin trong thai kỳ khi lợi ích vượt trội các nguy cơ có thể xảy ra
Thời kỳ cho con bú
Hiện chưa rõ mức độ tiết quetiapin vào sữa mẹ. Do đó phụ nữ nên ngưng cho con bú khi đang sử dụng quetiapin.

Tương tác thuốc

Rượu: Gia tăng nguy cơ buồn ngủ, hạ huyết áp thế đứng.
Các chất cảm ứng men CYP 3A4 như phenytoin, carbamazepin: Giảm nồng độ quetiapin trong huyết tương.
Các chất ức chế men CYP 3A4 như ketoconazol, erythromycin: Tăng nồng độ quetiapin trong huyết tương.

Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 °C.