Thuốc Monine 8mg/10ml điều trị triệu chứng sa sút trí tuệ (20 ống)

Thuốc Monine 8mg/10ml

Thành phần

Mỗi ống 10ml chứa:
Thông tin thành phần Hàm lượng
Galantamin hydrobromid 8mg

Công dụng

Chỉ định
Điều trị triệu chứng sa sút trí tuệ do căn nguyên mạch máu và dạng sa sút trí tuệ do bệnh Alzheimer mức độ nhẹ đến khá nặng, có hay không có liên quan bệnh lý mạch máu não.

Dược lực học
Galantamine là một chất ức chế cạnh tranh và có thể đảo ngược acetylcholinesterase, có tác dụng làm tăng nồng độ acetylcholine. Galantamine hoạt động cả ở trung tâm và ngoại vi để ức chế cả acetylcholinesterase ở cơ và não, do đó làm tăng trương lực cholinergic. Galantamine cũng là một chất điều hòa biến dị lập thể của các thụ thể acetylcholine nicotinic.

Vì sa sút trí tuệ là một bệnh thoái hóa thần kinh tiến triển nên galatamine không có tác dụng đáng kể trong việc thay đổi diễn biến cơ bản của bệnh sa sút trí tuệ và phát huy hiệu quả điều trị trong một thời gian ngắn. Tuy nhiên, galantamine thúc đẩy cải thiện nhận thức, chức năng, hoạt động sinh hoạt hàng ngày và các triệu chứng hành vi của bệnh Alzheimer.

Galantamine thể hiện hiệu quả điều trị bệnh mất trí nhớ mạch máu não và bệnh Alzheimer có hoặc không liên quan đến bệnh mạch máu não. Trong một nghiên cứu, galantamine đã đảo ngược hội chứng kháng cholinergic cấp tính do scopolamine gây ra.

Dược động học
Hấp thu
Trong khoảng liều 8-32 mg/ngày, galantamine thể hiện đặc tính dược động học tuyến tính với liều. Sinh khả dụng đường uống của galantamine khoảng từ 90-100%. Sau khi uống, Tmax đạt được sau khoảng 1 giờ. Sau 10 giờ dùng thuốc, nồng độ trung bình của galantamine trong huyết tương là 82–97 µg/L đối với liều 24 mg/ngày và 114–126 µg/L đối với liều 32 mg/ngày.

Phân bố
Thể tích phân bố trung bình là 175 L. Khoảng 52,7% galantamine được phân bố vào tế bào máu. Galantamine xuyên qua hàng rào máu não. Sự gắn kết với protein huyết tương của galantamine là 18%.

Chuyển hóa
Khoảng 75% thuốc được chuyển hóa bởi CYP2D6 và CYP3A4. Galantamine cũng có thể trải qua quá trình glucuronid hóa

Thải trừ
Độ thanh thải qua thận chiếm khoảng 20–25% tổng độ thanh thải trong huyết tương của thuốc ở người khỏe mạnh. Sự thải trừ galantamine đã được chứng minh là giảm ở những người bị suy thận. Sau khi dùng đường uống, khoảng 20% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Galantamine có thời gian bán thải cuối cùng khoảng 7 giờ. Độ thanh thải qua thận là 65 mL/phút và độ thanh thải toàn phần trong huyết tương khoảng 300 mL/phút

Cách dùng

Galantamine được uống 2 lần / ngày, nên uống vào bữa ăn sáng và tối. Ðảm bảo uống nước đầy đủ trong quá trình điều trị

Liều dùng
Liều khởi đầu:
- Liều khởi đầu khuyên dùng là 8mg/ngày (4mg x 2 lần/ngày) trong 4 tuần.

Liều duy trì:
- Liều duy trì khởi đầu là 16mg/ngày (8mg x 2 lần/ngày) và bệnh nhân nên được duy trì với liều 16mg/ngày trong ít nhất 4 tuần.

- Gia tăng đến liều duy trì tối đa 24mg/ngày (12mg x 2 lần/ngày) cần phải được cân nhắc sau khi đã có những đánh giá đúng đắn về lợi ích lâm sàng và độ dung nạp.

- Không có hiệu ứng dội ngược sau khi ngưng điều trị đột ngột

Trẻ em:
- Không nên sử dụng Galantamine cho trẻ em. Chưa có dữ liệu về việc sử dụng Galantamine cho bệnh nhi.

Bệnh gan và suy thận:
- Nồng độ Galantamine trong huyết tương có thể gia tăng ở những bệnh nhân bị suy chức năng gan hoặc thận mức độ trung bình tới nặng.

- Ở những bệnh nhân bị suy chức năng gan mức độ trung bình, dựa vào mô hình dược lực học, liều khởi đầu là 4mg x 1 lần/ngày, nên uống vào bữa sáng trong vòng ít nhất 1 tuần. Sau đó, bệnh nhân cần được chuyển sang liều 4mg x 2 lần/ngày trong ít nhất 4 tuần. Ở những bệnh nhân này, liều mỗi ngày không nên vượt quá 8mg x 2 lần/ngày.

- Không nên sử dụng Galantamine cho những bệnh nhân bị suy chức năng gan nặng.

- Không cần chỉnh liều đối với những bệnh nhân có độ thanh thải creatinine lớn hơn 9ml/phút.

- Không nên sử dụng Galantamine cho những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 9ml/phút) bởi vì chưa có đầy đủ dữ liệu.

Ðiều trị đồng thời:
- Cần xem xét việc giảm liều ở những bệnh nhân được điều trị bằng những thuốc ức chế CYP2D6 hoặc CYP3A4 mạnh.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng:
- Các sự biểu hiện và tính chất quá liều của galantamine có thể xảy ra tương tự như sự quá liều của các thuốc kích thích cholinergic khác. Những tác dụng này thường ảnh hưởng lên hệ thần kinh trung ương, hệ phó giao cảm và đám nối thần kinh cơ. Ngoài triệu chứng yếu cơ và rung cơ cục bộ, một số hay tất cả những biểu hiện của tình trạng mất trương lực cholinergic có thể khởi phát: nôn ói dữ dội, co thắt ống tiêu hóa, tăng tiết nước bọt, chảy nước mắt, tiểu tiện, đại tiện, toát mồ hôi, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, ngã qụy và co giật. Tăng yếu cơ cùng với tăng tiết khí quản và co thắt phế quản có thể dẫn tới nguy hiểm tính mạng do ngạt thở.

Ðiều trị:
- Các biện pháp hỗ trợ thông thường nên được sử dụng trong mọi trường hợp quá liều. Ðối với những ca nặng, thuốc kháng cholinergic như atropine được sử dụng như antidote cho các thuốc kích thích hệ cholinergic. Liều khởi đầu nên là 0,5-1mg tiêm tĩnh mạch, các liều kế tiếp dựa vào đáp ứng lâm sàng.

- Nên liên lạc với trung tâm kiểm soát độc chất để có được những thông tin mới nhất về cách xử trí quá liều bởi vì vấn đề này hiện vẫn còn đang tiếp tục tiến triển.

- Trong bản báo cáo sau khi tiếp thị, chậm nhịp tim, QT kéo dài, nhịp nhanh thất, xoắn đỉnh kèm với tình trạng mất nhận thức thoáng qua đã được ghi nhận có liên quan đến việc uống thuốc thiếu thận trọng: 8 viên 4mg (tổng liều 32mg) chỉ trong vòng 1 ngày.

Làm gì khi quên 1 liều?
Dùng lại liều khi nhớ ra. Nếu thời điểm gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên. Không gấp đôi liều để bù

Tác dụng phụ

- Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, chán ăn, mệt mỏi, choáng váng, nhức đầu, ngủ gà và giảm cân. Buồn nôn, nôn và chán ăn thì thường gặp ở phụ nữ hơn.

- Lú lẫn, té ngã, chấn thương, viêm mũi, nhiễm trùng tiểu, mất ngủ.

- Phần lớn những tác dụng phụ này xuất hiện trong giai đoạn chỉnh liều. Tác dụng phụ thường gặp nhất là buồn nôn và nôn kéo dài ngắn hơn 1 tuần trong hầu hết các trường hợp và phần lớn bệnh nhân chỉ bị một lần.

- Sử dụng thêm các thuốc chống nôn và uống nước đầy đủ có thể có ích trong những trường hợp này.

- Run là do điều trị không thường xuyên. Ngất và nhịp tim rất chậm rất hiếm gặp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, bệnh nhân cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định
Bệnh nhân quá mẫn cảm với Galantamine hydrobromide hoặc bất cứ tá dược nào của thuốc

Thận trọng khi sử dụng
Bệnh nhân bị bệnh Alzeheimer bị sụt cân. Việc điều trị các bệnh nhân này bằng những thuốc ức chế men cholinesterase, kể cả galantamine, đều có liên quan đến tình trạng sụt cân. Do đó cần phải theo dõi thể trọng bệnh nhân trong quá trình điều trị.

Cũng như những thuốc kích thích hệ cholinergic khác, Galantamine cần thận trọng khi sử dụng trong những trường hợp sau:
- Tim mạch: Do tác dụng dược lý, các thuốc kích thích hệ cholinergic có thể có những tác động của trương lực dây thần kinh lang thang lên nhịp tim (ví dụ: Nhịp tim chậm). Ðiều này có thể đặc biệt quan trọng đối với những bệnh nhân bị Hội chứng suy nút xoang hoặc có các dạng rối loạn dẫn truyền trên thất hoặc ở những người đang đồng thời sử dụng thuốc làm giảm nhịp tim đáng kể như digoxin và các thuốc ức chế thụ thể bêta. Việc sử dụng Galantamine rất hiếm khi có liên quan đến tình trạng nhịp tim rất chậm hoặc ngất.

- Tiêu hóa: Ðối với những bệnh nhân có nguy cơ khởi phát bệnh lý loét đường tiêu hóa (ví dụ như những bệnh nhân có tiền sử bị loét hoặc các yếu tố thuận lợi để gây loét) thì cần phải theo dõi chặt chẽ để tìm các triệu chứng. Tuy nhiên, các nghiên cứu lâm sàng cho thấy Galantamine không làm tăng tần suất loét và xuất huyết tiêu hóa (so với giả dược). Không nên sử dụng Galantamine cho những bệnh nhân có bệnh lý gây tắc nghẽn đường tiêu hóa hoặc những bệnh nhân đang hồi phục sau phẫu thuật đường tiêu hóa.

- Thần kinh: Các thuốc kích thích hệ cholinergic có khả năng gây co giật toàn thân. Tuy nhiên, cơn động kinh cũng có thể là một biểu hiện của bệnh Alzheimer. Trong nhiều thử nghiệm lâm sàng, không có sự gia tăng tần suất co giật do Galantamine khi so sánh với giả dược.

- Bệnh phổi: Do những tác động kích thích hệ cholinergic, nên các thuốc nhóm này cần được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi tắc nghẽn.

- Tiết niệu-sinh dục: Không nên sử dụng Galantamine cho những bệnh nhân bị tắc nghẽn đường bài niệu hoặc đang hồi phục sau phẫu thuật bàng quang.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Bệnh Alzheimer có thể gây giảm dần khả năng lái xe và vận hành máy móc. Hơn nữa, giống như các thuốc kích thích hệ cholinergic khác, Galantamine có thể gây choáng váng và ngủ gà, tức là ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, đặc biệt trong tuần khởi đầu điều trị đầu tiên.

Thời kỳ mang thai
Galantamine 8mg nên được sử dụng khi mang thai nếu lợi ích mà nó mang lại cho bà mẹ quan trọng hơn nguy cơ đối với bào thai

Thời kỳ cho con bú
Những phụ nữ đang dùng Galantamine đường uống không nên cho con bú

Tương tác thuốc
Thuốc Tương tác
Các thuốc ức chế thần kinh trung ương (thuốc ngủ, thuốc làm dịu),
thuốc chống trầm cảm 3 vòng hoặc rượu Làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương

Thuốc hạ áp Tăng tác dụng của các thuốc hạ áp

Thuốc giãn mạch Tăng tác dụng giãn mạch

Cinnarizin Giảm tác dụng của thuốc làm tăng huyết áp

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30oC.