Thuốc Methylcobalamin Capsules 1500 mcg điều trị các bệnh lý thần kinh ngoại biên (3 vỉ x 10 viên)

Mô tả sản phẩm

Thành phần 

Công dụng

Chỉ định

Methylcobalamin được chỉ định trong hỗ trợ điều trị:

Các bệnh lý thần kinh ngoại biên: bệnh thần kinh ngoại biên do đái tháo đường, do nghiện rượu, do thuốc.

Đau dây thần kinh do nghề nghiệp, tập luyện.

Ngăn quá trình oxy hóa, đặc biệt là ngăn xơ vữa động mạch và độc tính do các gốc tự do và các hóa chất.

Thiếu máu hồng cầu to do thiếu vitamin B12.

Dược lực học

Methylcobalamin là một coenzym của methionine synthetase, methylcobalamin đóng vai trò quan trọng trong chuyển nhóm methyl (transmethylation) trong quá trình tổng hợp methionine tử homocysteine.

Methylcobalamin cũng được vận chuyển đến bào quan của tế bào thần kinh, và thúc đẩy tổng hợp axit nucleic và protein.

Vitamin B12 là tên gọi chung cho một nhóm các hợp chất có chứa cobalt (các cobalamin), trong đó cyanocobalamin và hydroxocobalamin là hai thuốc chỉnh được dùng trong lâm sàng. Trong cơ thể người, các cobalamin này tạo thành các coenzym hoạt động là methylcobalamin (mecobalamin) và 5-deoxyadenosylcobalamin (cobamamid) rất cần thiết cho các tế bào sao chép và tăng trưởng, tạo máu, tổng hợp nucleoprotein và myelin. Methylcobalamin rất cần để tạo methionin và dẫn chất là S-adenosylmethionin từ homocystein.

Methylcobalamin cũng liên quan chặt chẽ với acid folic trong một số con đường chuyển hóa quan trọng. Khi nồng độ vitamin B12 không đủ sẽ gây ra suy giảm chức năng của một số dạng acid folic cần thiết khác ở trong tế bào. Bất thường về huyết học ở những người bệnh thiếu vitamin B12 là do quá trình này. 5-deoxyadenosylcobalamin rất cần cho sự đồng phân hóa, chuyển L-methylmalonyl CoA thành succinyl CoA.

Vitamin B12 rất cần thiết cho tất cả các mô có tốc độ sinh trưởng mạnh như các mô tạo máu, ruột non, tử cung. Thiếu vitamin B12 có thể gây tổn thương không hồi phục ở hệ thống thần kinh, myelin bị phá hủy, đã thấy các tế bào thần kinh ở cột sống và vỏ não bị chết, gây ra một số triệu chứng thần kinh như dị cảm ở bàn tay, chân, mất phản xạ gân xương, lú lẫn, mất trí nhớ, ảo giác, rối loạn tâm thần. Các tổn thương thần kinh này có thể xảy ra mà không có thay đổi trong hệ thống tạo máu.

Vì vậy thiếu hụt vitamin B12 cũng cần phải đặt ra đối với người cao tuổi bị sa sút trí tuệ hoặc có biểu hiện tâm thần ngay cả khi không có thiếu máu. Cơ chế gây tổn thương thần kinh do thiếu vitamin B12 còn chưa được biết rõ, có thể do thiếu hụt methionin synthetase và do methionine không chuyển được sang S-adenosylmethionin.

Các chỉ định của cyanocobalamin và hydroxocobalamin tương tự như nhau, nhưng trong điều trị hydroxocobalamin đã hoàn toàn thay thế cyanocobalamin vì được giữ trong cơ thể lâu hơn và để điều trị duy trì có thể cho cách nhau tới 3 tháng. Trong điều trị thiếu vitamin B12 bằng cyanocobalamin, tổn thương dây thần kinh thị giác có thể nặng lên.

Hydroxocobalamin còn có ái lực mạnh đối với ion cyanid nên đã được dùng làm thuốc giải độc khi nhiễm độc cyanid. Tuy vậy, một số người bệnh điều trị bằng hydroxocobalamin đã thấy xuất hiện kháng thể kháng phức hợp hydroxocobalamintranscobalamin II.

Dạng gel dùng trong mũi khi các triệu chứng về huyết học đã giảm sau khi tiêm vitamin B12

Dược động học

Hấp thu:

Sau khi uống, vitamin nhóm B được hấp thu ngay ở đường tiêu hóa. Vitamin B12 được hấp thu ở nửa cuối hồi tràng. Khi tới dạ dày, dưới tác dụng của dịch vị, vitamin B12 được giải phóng từ protein thức ăn, sau đó được gắn với yếu tố nội tại (một glycoprotein do tế bào thành dạ dày tiết ra) tạo thành phức hợp vitamin B12 - yếu tố nội tại. Khi phức hợp này xuống tới phần cuối hồi tràng sẽ gắn vào các thụ thế trên niêm mạc hồi tràng, sau đó được hấp thu tích cực vào tuần hoàn. Để gắn vào thụ thể, cần phải có calci và pH > 5,4.

Hấp thu giảm ở những người thiếu yếu tố nội tại, hội chứng kém hấp thu, bị bệnh hoặc bất thường ở ruột hoặc sau cắt dạ dày. Một lượng nhỏ vitamin B12 cũng được hấp thu thụ động qua khuếch tán. Vào máu, vitamin B12 gắn vào transcobalamin II là một globulin trong huyết tương để được vận chuyển tới các mô. Hydroxocobalamin gắn với transcobalamin nhiều hơn và được giữ lại trong cơ thể lâu hơn cyanocobalamin.

Gan là nơi chứa tới 90% lượng dự trữ của vitamin B12, một số dự trữ ở thận.

Phân bố

Vitamin B12 được gắn kết với protein đặc hiệu trong huyết tương gọi transcobalamins; transcobalamin II có mặt để tham gia vận chuyển cobalamins nhanh chóng đến các mô. Vitamin B12 được lưu trữ trong gan. Vitamin B12 qua được nhau thai và phân phối vào sữa mẹ.

Bài tiết

Vitamin B12 được thải trừ qua mật, và trải qua tái hấp thu phần lớn ở ruột; một phần liều uống được thải trừ qua nước tiểu, trong 8 giờ đầu tiên sau khi dùng thuốc; Thuốc được bài qua nước tiểu, tuy nhiên, chỉ chiếm một phần nhỏ trong giảm tổng dự trữ của cơ thể có được từ chế độ ăn uống. 40-80% tổng lượng vitamin B12 được bài tiết trong nước tiểu 24 giờ sau khi uống liều duy nhất được bài tiết trong vòng 8 giờ đầu tiên.

Đào thải: 12,5 giờ (liều uống duy nhất; được tính từ giá trị trung bình 24 - 48 giờ). Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 8 - 12 giờ và sau tiêm bắp 1 giờ. Sau liều dùng qua đường mũi, nồng độ đỉnh trong huyết tương của cyanocobalamin đạt được trong 1 - 2 giờ. Sinh khả dụng của chế phẩm dùng đường mũi đạt khoảng 7 - 11% so với tiêm bắp. Vitamin B12 được thải trừ qua mật và có chu kỳ gan - ruột. Vitamin B12 vượt quá nhu cầu hàng ngày được thải qua nước tiểu phần lớn dưới dạng không chuyển hóa.

Chuyển hóa: ở gan. Nửa đời thải trừ khoảng 6 ngày.

Cách dùng 

Methylcobalamin dùng đường uống. Uống viên thuốc với một lượng nước vừa đủ sau bữa ăn.

Liều lượng:

Liều thông thường đối với bệnh nhân trưởng thành là 1500 mcg / ngày

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có thông tin. Dùng liều cao để điều trị ngộ độc cyanid: Nếu quá liều xảy ra, điều trị trực tiếp các triệu chứng, có thể thẩm phân máu trong trường hợp độc tính liên quan rõ rệt thuốc

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Các phản ứng dị ứng tuy hiếm gặp, nhưng đôi khi rất nặng có thể gây chết người sau khi tiêm các chế phẩm có cobalamin. Đã có kháng thể kháng phức hợp hydroxocobalamin-transcobalamin II trong quá trình điều trị bằng hydroxocobalamin.

Hiếm gặp, ADR <1/1 000

Toàn thân: Phản ứng phản vệ, sốt, đau đầu, hoa mắt, co thắt phế quản, phù mạch miệng - hầu.

Ngoài da: Phản ứng dạng trứng cá, mày đay, ban đỏ, ngứa.

Đau, xơ cứng tại chỗ tiêm, tụ máu ở chỉ sau khi tiêm.

Tiêu hóa: Buồn nôn.

Loạn nhịp tim thứ phát do hạ kali huyết khi bắt đầu điều trị. Cyanocobalamin dùng đường mũi có thể gây viêm mũi, buồn nôn, đau đầu.

Dùng liều cao để điều trị ngộ độc cyanid: Nước tiểu màu đỏ, ban đỏ, ban dạng trứng cá, tăng huyết áp, buồn nôn, nhức đầu, giảm bạch cầu lympho, phản ứng tại vị trí truyền.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản