Thuốc Masopen 250/25 Hasan - Điều trị bệnh Parkinson (Hộp 3 vỉ x 10 viên)

Masopen 250/25 là thuốc gì?

Masopen 250/25 của Hasan-Dermapharm là thuốc điều trị bệnh Parkinson và hội chứng Parkinson hiệu quả nhất hiện nay tại Việt Nam. Mỗi viên chứa Levodopa 250mg + Carbidopa 25mg – sự kết hợp kinh điển giúp bổ sung dopamine tại não, đồng thời giảm tới 75-80% tác dụng phụ ngoại biên so với dùng Levodopa đơn thuần.

Thuốc giúp cải thiện rõ rệt các triệu chứng: run khi nghỉ, cứng cơ, vận động chậm, mất thăng bằng, khó nuốt… Đặc biệt phù hợp với bệnh nhân mới bắt đầu hoặc chuyển từ Levodopa đơn trị sang dạng phối hợp.

Thành phần

Thành phần cho 1 viên Masopen 250/25:

Công dụng

Chỉ định

Masopen 250/25 được chỉ định trong điều trị triệu chứng bệnh Parkinson vô căn và các hội chứng parkinson khác (hội chứng parkinson sau viêm não, sau ngộ độc carbon monoxide và ngộ độc mangan).

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị bệnh Parkinson.

Cơ chế tác dụng

Levodopa là tiền chất trực tiếp của dopamine, đóng vai trò liệu pháp thay thế dopamine trong điều trị bệnh Parkinson. Carbidopa là chất ức chế enzyme dopa-decarboxylase ngoại biên, ngăn chặn sự chuyển hóa sớm của levodopa thành dopamine ngoài hệ thần kinh trung ương, từ đó tăng đáng kể lượng levodopa vượt qua hàng rào máu-não. Nhờ cơ chế này, Masopen cho phép sử dụng levodopa ở liều thấp hơn, đồng thời giảm cả tần suất lẫn mức độ nghiêm trọng của các tác dụng không mong muốn ngoại biên.

Thuốc có hiệu quả rõ rệt trong việc cải thiện các triệu chứng chính của Parkinson, đặc biệt là tình trạng co cứng cơ và chậm vận động, đồng thời giảm run, khó nuốt, rối loạn tư thế và các biểu hiện khác liên quan đến bệnh Parkinson và các hội chứng parkinson.

Khi điều trị bằng levodopa đơn trị liệu cho thấy đáp ứng dao động hoặc kiểm soát triệu chứng chưa tối ưu, việc chuyển sang phối hợp levodopa/carbidopa thường mang lại hiệu quả lâm sàng vượt trội. Nhờ giảm bớt một số tác dụng bất lợi của levodopa, dạng phối hợp này giúp bệnh nhân đạt được kiểm soát triệu chứng tốt hơn và ổn định hơn.

Dược động học

Levodopa

• Hấp thu: Được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa.
• Phân bố: Levodopa cạnh tranh với các acid amin trung tính để vượt qua hàng rào máu-não, sau đó được decarboxyl hóa thành dopamine tại neuron, dự trữ và phóng thích khi cần. Do bị chuyển hóa mạnh tại ruột và gan, chỉ một phần rất nhỏ liều levodopa đến được hệ thần kinh trung ương ở dạng nguyên vẹn.
• Chuyển hóa và thải trừ: Thời gian bán thải khoảng 1 giờ. Chủ yếu bị decarboxyl hóa thành dopamine, một phần chuyển thành noradrenaline. Khoảng 30% chuyển hóa thành 3-O-methyldopa (bán thải 9–22 giờ). Hơn 80% liều được thải qua nước tiểu trong 24 giờ dưới dạng các chất chuyển hóa chính là acid homovanillic và acid dihydroxyphenylacetic; dưới 1% thải trừ ở dạng không đổi.

Carbidopa

• Hấp thu: Hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống.
• Phân bố: Qua được nhau thai và tiết vào sữa mẹ.
• Chuyển hóa và thải trừ: Khoảng 50% liều tìm thấy trong nước tiểu, trong đó chỉ khoảng 3% ở dạng nguyên vẹn. Phần lớn carbidopa và chất chuyển hóa được thải trừ nhanh, chủ yếu trong vòng 7 giờ đầu.

Carbidopa ức chế chọn lọc quá trình decarboxyl hóa ngoại biên của levodopa mà không ảnh hưởng đến chuyển hóa levodopa trong não (vì không qua được hàng rào máu-não). Kết quả là tăng nồng độ levodopa tại não, giảm dopamine ngoại biên, từ đó giảm đáng kể các tác dụng không mong muốn như buồn nôn, nôn, rối loạn nhịp tim, đồng thời vẫn duy trì hiệu quả điều trị ở liều levodopa thấp hơn.

Dược động học ở đối tượng đặc biệt – Người cao tuổi

Các nghiên cứu cho thấy sinh khả dụng tuyệt đối của levodopa trong viên phối hợp levodopa/carbidopa tương đương giữa người trẻ và người cao tuổi. Tuy nhiên:

• Phơi nhiễm toàn thân (AUC) của levodopa tăng khoảng 55% ở nhóm 69–76 tuổi so với nhóm 21–22 tuổi.
• Trong một nghiên cứu lớn trên 40 bệnh nhân Parkinson, AUC levodopa tăng trung bình 28% và Cmax tăng 24% ở nhóm ≥65 tuổi so với nhóm <65 tuổi khi dùng cùng thuốc ức chế dopa-decarboxylase ngoại biên.
• AUC của carbidopa tăng khoảng 29% ở người cao tuổi (65–76 tuổi) so với người trẻ (23–64 tuổi) sau khi tiêm tĩnh mạch levodopa 50 mg kết hợp carbidopa 50 mg.

Mặc dù có sự gia tăng phơi nhiễm ở người cao tuổi, nhưng mức độ thay đổi này thường không có ý nghĩa lâm sàng đáng kể đòi hỏi điều chỉnh liều thông thường.

Cách dùng – Liều dùng

Cách dùng  Masopen 250/25

• Thuốc dùng đường uống.
• Nên uống vào cùng một thời điểm cố định mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định.
• Tránh dùng thuốc cùng hoặc ngay sau bữa ăn giàu protein (có thể làm giảm hấp thu levodopa).
• Nếu quên một liều: bỏ qua liều đó, tiếp tục uống liều kế tiếp theo lịch thông thường, không uống bù liều gấp đôi.
• Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc thừa sau khi dùng.

Liều dùng Masopen 250/25

Lưu ý chung

• Carbidopa 70–100 mg/ngày đủ để ức chế hoàn toàn dopa-decarboxylase ngoại biên. Liều carbidopa thấp hơn có thể gây buồn nôn, nôn.
• Các thuốc chống Parkinson khác (trừ levodopa đơn độc) có thể dùng đồng thời với Masopen, nhưng cần điều chỉnh liều phù hợp.
• Do hiệu quả và tác dụng không mong muốn của Masopen xuất hiện sớm hơn so với levodopa đơn trị, cần theo dõi sát bệnh nhân trong giai đoạn điều chỉnh liều.
• Cử động bất thường (múa giật, loạn trương lực, co thắt cơ…) là dấu hiệu sớm của quá liều, cần giảm liều ngay.

1. Bệnh nhân chưa từng dùng levodopa

• Liều khởi đầu khuyến cáo: 1 viên Masopen 100/25 × 3 lần/ngày (tương đương 75 mg carbidopa/ngày).
• Tăng liều: có thể tăng thêm ½–1 viên Masopen 50/12,5 hoặc 100/25 mỗi ngày hoặc cách ngày.
• Liều tối đa khuyến cáo: 800 mg levodopa + 200 mg carbidopa/ngày.
• Có thể dùng viên Masopen 100/10 hoặc 50/12,5 để điều chỉnh liều tinh tế hơn, bắt đầu 1 viên × 3–4 lần/ngày, tăng dần 1 viên/ngày hoặc cách ngày.
• Đáp ứng lâm sàng thường xuất hiện trong 1 ngày, đôi khi ngay sau liều đầu; hiệu quả tối ưu đạt được trong vòng 7 ngày (nhanh hơn nhiều so với levodopa đơn trị).

2. Bệnh nhân đang dùng levodopa đơn trị

• Ngừng levodopa ít nhất 12 giờ (tốt nhất qua đêm) trước khi bắt đầu Masopen.
• Liều Masopen khởi đầu ≈ 20–25% liều levodopa trước đó.
  • Nếu liều levodopa cũ <1.500 mg/ngày: bắt đầu Masopen 100/25 × 3–4 lần/ngày.
  • Nếu liều levodopa cũ >1.500 mg/ngày: bắt đầu Masopen 250/25 × 3–4 lần/ngày.

3. Liều duy trì

• Cá nhân hóa theo đáp ứng và mức độ dung nạp của từng bệnh nhân.
• Khi cần tăng carbidopa: thay viên 100/10 bằng 100/25 hoặc 50/12,5.
• Khi cần tăng levodopa: ưu tiên dùng Masopen 250/25, liều thông thường 3–4 viên/ngày, có thể tăng dần đến tối đa 8 viên/ngày (2.000 mg levodopa + 200 mg carbidopa).
• Kinh nghiệm với carbidopa >200 mg/ngày còn hạn chế.

4. Chuyển từ levodopa + chất ức chế decarboxylase khác sang Masopen

• Ngừng thuốc cũ ít nhất 12 giờ.
• Liều Masopen khởi đầu chứa lượng levodopa tương đương với chế phẩm cũ.

5. Dùng đồng thời với các thuốc chống Parkinson khác

Có thể tiếp tục các thuốc anticholinergic, amantadine, chất chủ vận dopamine, selegiline… nhưng cần điều chỉnh liều theo hướng dẫn của nhà sản xuất và đáp ứng thực tế.

6. Trẻ em (<18 tuổi)

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả → không khuyến cáo sử dụng.

7. Người cao tuổi

Có nhiều kinh nghiệm sử dụng an toàn. Liều dùng tương tự người trưởng thành, nhưng nên bắt đầu từ mức thấp và tăng liều từ từ do tăng nhẹ phơi nhiễm thuốc ở nhóm tuổi này.

Quá liều và xử trí

• Xử trí tương tự quá liều levodopa, nhưng pyridoxine dùng để giải độc levodopa đơn trị không có hiệu quả với Masopen.
• Theo dõi sát ECG, điều trị loạn nhịp tim nếu có.
• Cân nhắc khả năng dùng đồng thời các thuốc khác.
• Chưa rõ hiệu quả của thẩm tách máu trong quá liều levodopa/carbidopa.

Quên liều

Uống bổ sung ngay khi nhớ ra, trừ khi gần sát với liều kế tiếp → bỏ liều quên, không uống gấp đôi.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Phần lớn ADR liên quan đến tác dụng dopamine trung ương, thường giảm khi giảm liều. Phổ biến nhất: rối loạn vận động (múa vờn, loạn trương lực), buồn nôn.

Thường gặp (≥1/100)

• Thần kinh: lo âu, lú lẫn, kích thích, trầm cảm, ảo giác, mất ngủ, mệt mỏi, rối loạn trương lực, múa giật
• Tim mạch: hạ huyết áp tư thế, hồi hộp, loạn nhịp
• Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, khó nuốt
• Mắt: nhìn mờ

Ít gặp và hiếm gặp

• Tiêu hóa: loét tá tràng, xuất huyết tiêu hóa, tiêu chảy
• Hô hấp: khó thở, nhịp thở bất thường
• Tiết niệu: bí tiểu, tiểu rắt, nước tiểu sẫm màu
• Máu: giảm bạch cầu, thiếu máu tan huyết/không tan huyết, giảm tiểu cầu
• Thần kinh/tâm thần: hội chứng thần kinh ác tính, cơn buồn ngủ đột ngột, tăng ham muốn tình dục, rối loạn kiểm soát xung động (nghiện cờ bạc, mua sắm, ăn uống quá mức…), hội chứng rối loạn dopamine (DDS)
• Da: ban, mề đay, phù mạch, rụng tóc, mồ hôi sẫm màu
• Khác: cương dương kéo dài/đau đớn, kích hoạt u melanin

Xử trí ADR

• Thông báo ngay cho bác sĩ mọi tác dụng không mong muốn gặp phải để được điều chỉnh liều hoặc xử lý kịp thời.

Bảo quản

• Nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng trực tiếp.

• Để xa tầm tay trẻ em.