Thuốc Losapin 100mg SPM điều trị tăng huyết áp (3 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Thông tin thành phần                 Hàm lượng
Losartan                                        100mg

Công dụng

Chỉ định
Thuốc Losapin 100 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Ðiều trị tăng huyết áp: Losartan kali có thể dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.
Dược lực học
Angiotensin II làm co mạch, kích thích tiết aldosterone và là thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Cả losartan và chất chuyển hóa acid carboxylic còn hoạt tính đều ngăn chặn tác dụng làm co mạch và tiết aldosterone của angiotensin II bằng cách ức chế ACE, là enzyme chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II và xúc tác cho sự thoái hóa bradykinin.
Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, là một chất đối kháng thụ thể (type AT1) angiotensin II.
Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzyme chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh. Đó là hormone kích hoạt mạch chủ yếu của hệ thống renin–angiotensin, và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosterone.
Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosterone của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (ví dụ: Cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Trong nhiều mô, cũng thấy có thụ thể AT2 nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến điều hòa tim mạch hay không.
Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1.
Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan.
Dược động học
Hấp thu:
Losartan kali được hấp thu tốt từ đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng của losartan kali khoảng 33%. Nồng độ đỉnh trung bình trong máu của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đạt lần lượt trong khoảng 1 giờ và 3–4 giờ. Nồng độ tối đa trong máu của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính bằng nhau.
Phân bố:
Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Nghiên cứu ở chuột chỉ ra rằng losartan đi qua hàng rào máu não rất kém.
Chuyển hoá:
Khoảng 14% liều uống của losartan được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng
Liều khởi đầu thông thường: 50 mg x 1 lần/ngày.
Liều khởi đầu 25 mg x 1 lần/ngày được dùng ở bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch (bệnh nhân được điều trị với thuốc lợi tiểu) và bệnh nhân có tiền sử suy gan.
Có thể tăng liều đến 100 mg/ngày, uống một hoặc hai lần.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Điều trị triệu chứng.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tác dụng phụ
Khi sử dụng thuốc Losapin 100, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Thường gặp, ADR > 1/100
- Tim mạch: Hạ huyết áp.
- Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng.
- Nội tiết–chuyển hoá: Tăng kali huyết.
- Tiêu hoá: Tiêu chảy, khó tiêu.
- Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit.
- Cơ xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.
- Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao).
- Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
- Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, block A–V độ II, đánh trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
- Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hoà, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
- Da: Rụng tóc viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.
- Nột tiết–chuyển hoá: Gout.
- Tiêu hoá: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
- Sinh dục–tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, tiểu nhiều, tiểu đêm.
- Gan: Tăng nhẹ các xét nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
- Cơ xương: Dị cảm, rung, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau xơ cơ.
- Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát, nhức mắt.
- Tai: Ù tai.
- Thận: Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, tăng nhẹ creatinine hoặc urea.
- Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
- Toát mồ hôi.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Losapin 100 chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi do chưa có số liệu về độ an toàn và hiệu quả điều trị.
Thận trọng khi sử dụng
Không dùng quá liều chỉ định.
Không được dùng chung losartan kali với thuốc lợi tiểu giữ kali. Cần theo dõi nồng độ kali trong máu ở người cao tuổi và người suy thận.
Hiệu quả và mức độ an toàn của losartan kali chưa được xác định ở trẻ em dưới 18 tuổi.
Một số người cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với losartan, vì vậy nên khởi đầu với liều thấp hơn. Nên dùng liều khởi đầu thấp hơn đối với người trên 75 tuổi.
Người bị thiếu hụt thể tích tuần hoàn có thể xảy ra tụt huyết áp khi khởi đầu điều trị. Những bệnh nhân này nên dùng liều khởi đầu thấp hơn.
Các thay đổi về chức năng thận đã được ghi nhận ở bệnh nhân nhạy cảm được điều trị với losartan. Người có chức năng thận phụ thuộc vào hệ renin–angiotensin hoặc losartan đã gặp phải tình trạng thiểu niệu và/hoặc nitrogen máu tiến triển.
Nên dùng liều thấp hơn cho bệnh nhân suy gan và bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng.
Đối với bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên, dùng thuốc ức chế men chuyển hóa hoặc losartan có thể làm tăng nitrogen urea máu hoặc creatinine huyết thanh.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Người điều khiển xe máy nên tránh những hoạt động trên nếu có phản ứng phụ như choáng váng.
Thời kỳ mang thai
Dùng các thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin–angiotensin trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiểu niệu, biến dạng sọ mặt và tử vong ở trẻ sơ sinh.
Mặc dù việc chỉ dùng thuốc ở ba tháng đầu của thai kỳ chưa thấy có liên quan đến nguy cơ cho thai nhi, nhưng khi phát hiện có thai, phải ngừng losartan càng sớm càng tốt. Khi cần dùng phải tham khảo ý kiến của bác sĩ.
Thời kỳ cho con bú
Không biết losartan có tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng có một lượng đáng kể losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc tồn tại trong sữa của chuột cống. Do tiềm năng có hại cho trẻ nhỏ đang bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc dựa trên tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời với cimetidine có thể làm tăng nồng độ losartan kali trong huyết thanh.
Dùng đồng thời với phenobarbital có thể làm giảm nồng độ losartan kali và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết thanh.
Có thể làm tăng nhẹ nitrogen urea máu, creatinine huyết thanh, bilirubin huyết thanh hoặc men gan.

Bảo quản

Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30ºC.