Thuốc FUDCEFU 500MG điều trị nhiễm khuẩn (10 viên)

Thuốc FUDCEFU 500MG

Thành phần

Thành phần dược chất Hàm lượng
Cefuroxim 500mg

Công dụng

Chỉ định
Thuốc Fudcefu 500 được chỉ định trong những trường hợp sau:
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: nhiễm khuẩn tai-mũi-họng như viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan và viêm họng hầu.

- Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: viêm phổi, viêm phế quản cấp và những đợt cấp của viêm phế quản mạn tính.

- Nhiễm khuẩn niệu - sinh dục: viêm bể thận, viêm bàng quang, và viêm niệu đạo.

- Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: nhọt, bệnh mủ da và chốc lở.

- Bệnh lậu, viêm niệu đạo cấp không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung.

- Điều trị bệnh Lyme ở giai đoạn sớm.

Dược lực học
Cefuroxime là kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Cefuroxime axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxime mới có tác dụng.

Cefuroxime có tác dụng diệt vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicilin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là vách tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu. Ái lực gắn của cefuroxime với PVP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.

Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuẩn của cefuroxime phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt được của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuẩn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuẩn phân lập ( > MIC) là thông số duợc động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxime. T> MIC cần đạt ít nhất 40 - 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.

Phổ kháng khuẩn:

Giống như các kháng sinh cephalosporin thế hệ 2 khác (cefaclor, ceramandol), cefuroxime có hoạt tính in vitro trên vi khuẩn Gram âm tốt hơn các kháng sinh cephalosporin thế hệ 1, nhưng phổ tác dụng trên vi khuẩn Gram âm thì lại hẹp hơn so với các kháng sinh cephalosporin thế hệ 3. Cefuroxime bền vững hơn dưới tác động thuỷ phân của enzym beta lactamase so với ceramandol, do có tác dụng tốt hơn trên các chủng vi khuẩn tiết ra beta lactamase như Haemophilus infuenzae, Neisseria, Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella. Không giống như cefoxitin là kháng sinh cùng nhóm cephalosporin thế hệ 2, cefuroxime không có tác dụng trên một số vi khuẩn kỵ khí như Bacteroides fragilis.

Trên vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Cefuroxime có tác dụng trên Staphylococcus aureus (kể cả chúng sinh penicillinase và không sinh penicillinase), trên Staphylococcus epidermidis. Các chủng tụ cầu kháng lại nhóm kháng sinh penicillin 8 1 kháng penicilinase (methicilin, oxacilin) đều đã đề kháng với cefuroxime. Listeria monocytogenes cũng kháng lại lai cefuroxime.

Trên vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Cefuroxime có tác dụng trên hầu hết các vi khuẩn Gram âm và nhiều trực khuẩn Gram âm, bao gồm cả các vi khuẩn họ Enterobacteriaceae. Cefuroxime có tác dụng trên các vi khuẩn sau thuộc họ Enterobacteriaceae: Citrobacter diversus, C. freundii, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Salmonella và Shigella. Đa số các chủng Morganella morgani, Provindencia rettgeri, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Legionella, Pseudomonas, Campylobacter, Serretia đều đã kháng lại cefuroxime.

Cefuroxime có hoạt tính cao trên Haemophilus infuenzae (kể cả các chủng đã kháng lại ampicilin), H. parainfluenzae và Moraxella catarrhalis. Cefuroxime cũng có tác dụng tốt trên Neisseria gonorrhoeae và N. meningitidis.

Trên vi khuẩn kỵ khí: Cefuroxime có hoạt tính trên Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium. Cefuroxime có hoạt tính trên một số chủng Clostridium nhưng không tác dụng trên C. ditficile. Đa số các chủng Bacteroides fragilis đều đã đề kháng lại cefuroxime.

Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng lại cefuroxime chủ yếu theo cơ chế biến đổi PBP đích, sinh beta-lactamase hoặc làm giảm tính thẩm của cefuroxime qua màng tế bào vi khuẩn.

Dược động học
Hấp thu:

Sau khi uống cefuroxime axetil dược hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để tạo thành cefuroxime vào hệ tuần hoàn, Hấp thu tối ưu xảy ra khi uống ngay sau bữa ăn.

Sau khi uống thuốc viên cefuroxime axetil, đạt nồng độ đỉnh (2,1mcg/ml cho một liều 125mg, 4,1mg/ml cho một liều 250mg, 7,0mcg/ml cho một liều 500mg và 13,6mcg/ml cho một liều 1000mg) khoảng 2-3 giờ sau khi dùng thuốc cùng với thức ăn. Tỷ lệ hấp thu của cefuroxime từ hỗn dịch giảm mạnh so với thuốc viên, dẫn đến nồng độ định thấp hơn và sinh khả dụng toàn thân giảm (ít hơn 4-17%). Hỗn dịch uống cefuroxime axetil không tương đương sinh học với viên cefuroxime axetil khi thử nghiệm ở người lớn khỏe mạnh và do đó không thể thay thế theo tương quan miligam/miligam (xem phần Liều lượng và cách dùng). Dược động học của cefuroxime tuyến tính trong khoảng liều uống 125-1000mg. Không xảy ra sự tích lũy Cefuroxime sau lập lại liều uống 250-500mg.

Phân bố:

Gắn kết với protein đã được công bố là 33-50% tùy thuộc vào phương pháp luận sử dụng. Sau một liều duy nhất viên cefuroxime 500mg trên 12 người tình nguyện khỏe mạnh, thể tích phân bố là 50 L (CV% = 28%). Nồng độ cefuroxime vượt quá mức ức chế tối thiểu tác nhân gây bệnh có thể đạt được trong hạch, mổ xoang, niêm mạc phế quản, xương, dịch màng phổi, dịch khớp, dịch rỉ viêm, dịch kẽ, mật, đờm và thủy dịch. Cefuroxime đi qua hàng rào máu não khi màng não bị viêm.

Ghi chú: Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Biến đổi sinh học: Cefuroxime không bị chuyển hóa.

Thải trừ: Thời gian bán thải trong huyết tương từ 1 đến 1,5 giờ. Cefuroxime được bài tiết qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Hệ số thanh thải của thận là ở 125-148 m/phút1,73m2.

Nhóm đối tượng bệnh nhân đặc biệt:
- Giới tính: Đã được quan sát thấy không có sự khác biệt về dược động học của cefuroxime giữa nam và nữ.

- Người cao tuổi: Không cần thiết có biện pháp phòng ngừa đặc biệt cho những bệnh nhân lớn tuổi có chức năng thận bình thường, ở liều lên đến liều bình thường tối đa 1g mỗi ngày. Bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng có chức năng thận giảm, do đó, liều dùng nên được điều chỉnh phù hợp với chức năng thận ở người cao tuổi (xem phần Liều lượng và cách dùng).

- Bệnh nhi:
+ Ở trẻ nhũ nhi lớn > 3 tháng tuổi và ở trẻ em, dược động học của cefuroxime tương tự như ở người lớn.

+ Không có dữ liệu thử nghiệm lâm sàng về việc sử dụng cefuroxime axetil ở trẻ em ở độ tuổi dưới 3 tháng.

- Suy thận: Sự an toàn và hiệu quả của cefuroxime axetil ở bệnh nhân suy thận chưa được thành lập. Cefuroxime được đào thải chủ yếu qua thận. Vì vậy, như với tất cả các loại thuốc kháng sinh khác, ở những bệnh nhân có chức năng thận bị suy giảm đáng kể (ví dụ ClCr < 30ml/phút) nên khuyên giảm liều cefuroxime để bù trừ cho sự đào thải chậm của thuốc (xem phấn Liều lượng và cách dùng). Cefuroxime được loại bỏ một cách hiệu quả bằng cách lọc máu.

- Suy gan: Không có sắn dữ liệu cho bệnh nhân suy gan. Từ khi cefuroxime được đào thải chủ yếu qua thận, sự hiện diện của việc rối loạn chức năng gan sẽ không ảnh hưởng đến dược động học của cefuroxime.

Mối liên quan được động học / dược lực học:
- Đối với cephalosporin, chỉ số dược động - dược lực quan trọng nhất tương ứng với hiệu quả trong in vivo đã được chứng minh là tỷ lệ phần trăm của liều dùng thuốc (T%) là nồng cefuroxime không gắn kết ở trên nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) ở các cá thể khác nhau (tức là T% > MIC).

- Probenecid ức chế thải trừ cefuroxime qua ống thận làm cho nồng độ cefuroxime trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxime chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.

Cách dùng

Dùng đường uống

Liều dùng
Người lớn:
- Viêm họng, viêm amiđan, viêm xoang hàm: 250mg x 2 lần/ngày.

- Viêm phế quản mạn, viêm phế quản cấp, nhiễm khuẩn thứ phát, nhiễm khuẩn da và mô mềm: 250mg - 500mg x 2 lần/ngày.

- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: 125mg - 250mg x 2 lần/ngày.

- Bệnh lậu cổ tử cung hoặc niệu đạo, lậu trực tràng ở phụ nữ: Uống liều duy nhất 1g.

- Bệnh Lyme giai đoạn đầu: 500mg x 2 lần/ngày, trong 20 ngày.

Trẻ em:
- Viêm họng, viêm amiđan: 125mg x 2 lần/ngày.

- Viêm tai giữa, chốc lở: 250mg x 2 lần/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?
Quá liều cấp: phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn, và tiêu chảy. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.

Xử trí quá liều:

Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.

Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngưng người bệnh, ngay sử dụng thuốc, có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.

Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Fudcefu 500, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, 1/100 < ADR < 1/10:

- Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng sự phát triển quá mức của Candida.

- Rối loạn mầu và hệ thống bạch huyết: bạch cầu ưa eosin.

- Rối loạn hệ thống thần kinh: nhức đầu, hoa mắt.

- Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng.

- Rối loạn gan, mật: tăng thoáng qua men gan.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:

- Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết: thử nghiệm Coombs chương tính, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu (đôi khi giảm sâu).

- Rối loạn tiêu hóa: nôn mửa.

- Da và các mô dưới da: ban da.

- Chưa được đánh giá từ những số liệu có sẵn:

- Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng sự phát triển quá mức của Clostridium difficile.

- Rối loạn mầu và hệ thống bạch huyết: thiếu máu tán huyết.

- Rối loạn hệ thống miễn dịch: sốt do thuốc, bệnh huyết thanh, sốc phản vệ, phản ứng Jarisch-Herxheimer.

- Rối loạn tiêu hóa: viêm đại tràng màng giả (xem phần Thận trọng).

- Rối loạn gan, mật: vàng da ứ mật, viêm gan.

- Da và các mô dưới da: mề đay, ngứa, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hoại tử exanthematic) (xem rối loạn hệ thống miễn dịch), phù mạch.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định
Thuốc Fudcefu 500 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

- Quá mẫn với cefuroxime hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với kháng sinh nhóm cephalosporin.

- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn nghiêm trọng (ví dụ phản ứng phản vệ) với bất kỳ loại thuốc kháng khuẩn betalactam khác (penicillin, monobactam và carbapenem).

Thận trọng khi sử dụng
Phản ứng quá mẫn
- Cần thận trọng đặc biệt đối với những bệnh nhân có tiền sử phản ứng dị ứng với penicillin hoặc kháng sinh betalactam khác vì có nguy cơ phản ứng chéo. Giống như tất cả các kháng sinh betalactam, các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong đã được báo cáo. Trong trường hợp phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, phải ngưng dùng cefuroxime và phải tiến hành các biện pháp cấp cứu thích hợp.

- Trước khi bắt đầu điều trị, cần xác định xem bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn với cefuroxime, cephalosporin hoặc bất kỳ loại kháng sinh betalactam nào khác. Cần thận trọng khi dùng cefuroxime cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn nặng với các thuốc betalactam khác.

Phản ứng Jarisch-Herxheimer
- Đã gặp phản ứng Jarisch-Herxheimer sau khi dùng cefuroxime axetil trong điều trị bệnh Lyme. Đó là kết quả trực tiếp từ hoạt tính diệt khuẩn của cefuroxime axetil đối với vi khuẩn gây bệnh Lyme, xoắn khuẩn Borrelia burgdorferi. Bệnh nhân nên được biết rằng phản ứng này là hậu quả phổ biến và thường tự khỏi khi điều trị bệnh Lyme bằng kháng sinh (Xem phần Tác dụng không mong muốn).

Phát triển quá mức của vi sinh vật không nhạy cảm
- Cũng như các kháng sinh khác, việc sử dụng cefuroxime axetil có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của Candida. Sử dụng lâu dài cũng có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi sinh vật không nhạy cảm khác (ví dụ Enterococci và Clostridium difficile), có thể cần phải ngắt đoạn điều trị.

- Viêm đại tràng và viêm đại tràng giả mạc thấy ở hầu hết các kháng sinh kể cả cefuroxime và có thể dao động trong mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Vì thế xem xét chuẩn đoán này ở bệnh nhân tiêu chảy trong hoặc sau khi dùng cefuroxime là rất quan trọng. Ngưng điều trị với cefuroxime và điều trị đặc hiệu cho Clostridium difficile nên được xem xét. Không nên dùng các thuốc ức chế nhu động ruột

Ảnh hưởng đến các xét nghiệm chẩn đoán.

- Việc sử dụng cefuroxime có liên quan đến xét nghiệm Coombs dương tính có thể ảnh hưởng đến phản ứng máu chéo.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Nghiên cứu tác động của thuốc lên khả năng lái xe và sử dụng máy móc chưa được thực hiện. Tuy nhiên, thuốc này có thể gây hoa mắt, chóng mặt nên cảnh báo bệnh nhân phải thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai
Các nghiên cứu trên chuột nhắt và chuột cống không thấy có dấu hiệu tổn thương khả năng sinh sản hoặc có hại cho bào thai do thuốc cefuroxime.

Sử dụng kháng sinh này để điều trị viêm thận - bể thận ở người mang thai không thấy xuất hiện các tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh sau khi tiếp xúc với thuốc tại tử cung người mẹ, cephalosporin thường được xem là sử dụng an toàn trong khi có thai.

Tuy nhiên các công trình nghiên cứu chặt chẽ trên người mang thai còn chưa đầy đủ. Vì các nghiên cứu trên súc vật không phải luôn luôn tiên đoán được đáp ứng của người, nên chỉ dùng thuốc này trên người mang thai nếu thật cần.

Thời kỳ cho con bú
Cefuroxime bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp. Xem như nồng độ này không có tác dụng trên trẻ đang bú sữa mẹ, nhưng nên quan tâm khi thấy trẻ bị tiêu chảy, tưa và nổi ban.

Tương tác thuốc
Giảm tác dụng: Ranitidin với natri bicarbonat làm giảm sinh khả dụng của cefuroxime axetil. Nên dùng thuốc cách nhau ít nhất 2 giờ sau thuốc kháng acid hoặc thuốc phong bế H2, vì những thuốc này có thể làm tăng pH dạ dày.

Tăng tác dụng: Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxime ở thận, làm cho nồng độ cefuroxime trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.

Tăng độc tính: Aminoglycosid làm cho tăng khả năng gây nhiễm độc thận.

Thuốc tránh thai đường uống: Cefuroxime axetil có thể ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột, dẫn đến giảm tải hấp thu estrogen và làm giảm hiệu quả của các thuốc tránh thai phối hợp estrogenprogesteron đường uống. Cần tư vấn bệnh nhân xem xét chuyển sang các biện pháp tránh thai bổ sung (không có nội tiết tố) trong khi điều trị.

Tương tác thuốc thử nghiệm trong phòng thí nghiệm: phản ứng dương tính giả glucose trong nước tiểu có thể xảy ra với các xét nghiệm giảm đồng (ví dụ: dung dịch Benedict hoặc Fehling), nhưng không xảy ra với các xét nghiệm glucose niệu dựa trên enzym, khi xảy ra kết quả âm tính giả trong các thử nghiệm ferricyanide, để nghị sử dụng một trong hai phương pháp glucose oxidase hay hexokinase để xác định nồng độ glucose trong máu huyết tương ở bệnh nhân đang dùng cefuroxime axetil. Sự hiện diện của cefuroxime không can thiệp vào việc thử nghiệm creatinin huyết thanh và nước phương pháp picrat kiềm.

Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 300C, tránh ánh sáng.