Diprospan Injection (5+2)mg/ml: Thuốc tiêm điều trị viêm khớp, dị ứng, bệnh da liễu (1ml)

Thuốc Diprospan Injection (5+2)mg/ml là gì?

Diprospan Injection do Schering-Plough Labo N.V. sản xuất, chứa hoạt chất chính betamethasone dipropionate và betamethasone disodium phosphate, được chỉ định trong điều trị các bệnh lý cấp tính và mạn tính đáp ứng với corticosteroid.

Lưu ý rằng liệu pháp corticosteroid chỉ mang tính hỗ trợ, không thay thế cho các phương pháp điều trị thông thường.

Dạng bào chế: dung dịch tiêm. Quy cách đóng gói: hộp 1 ống 1 ml.

Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Công dụng (Chỉ định)

Công dụng của Thuốc tiêm Diprospan Injection (5+2)mg/ml

Thuốc Diprospan Injection được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị các bệnh lý cấp tính và mạn tính đáp ứng với corticosteroid. Liệu pháp corticosteroid chỉ mang tính hỗ trợ, không thay thế cho các phương pháp điều trị thông thường.
• Bệnh cơ xương và mô mềm: Viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm bao hoạt dịch, viêm đốt sống dạng thấp, viêm lồi cầu, viêm rễ thần kinh, đau xương cụt, đau thần kinh tọa, đau lưng, vẹo cổ, hạch ngang, gai xương, viêm mạch.
• Bệnh dị ứng: Hen phế quản mạn tính (bao gồm điều trị hỗ trợ trong cơn hen), sốt cỏ khô, phù mạch thần kinh, viêm phế quản dị ứng, viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, phản ứng thuốc, bệnh huyết thanh, vết côn trùng đốt.
• Bệnh về da: Viêm da dị ứng (chàm hình đồng xu), viêm da thần kinh (lichen simplex khu trú), viêm da tiếp xúc, viêm da đa dạng do ánh nắng, mề đay, lichen phẳng, hoại tử mỡ do tiểu đường, rụng tóc từng vùng, lupus ban đỏ dạng đĩa, vảy nến, sẹo lồi, pemphigus, viêm da dạng herpes, mụn trứng cá dạng nang.
• Bệnh hệ tạo keo: Lupus ban đỏ lan tỏa, xơ cứng bì, viêm đa cơ, viêm quanh động mạch nút.
• Bệnh tân sản: Kiểm soát tạm thời bệnh bạch cầu và u lympho ở người lớn, bạch cầu cấp ở trẻ em.
• Các bệnh khác: Hội chứng sinh dục-thận, viêm loét đại tràng, viêm hồi tràng đoạn cuối, bệnh sprue; các bệnh lý ở chân (viêm bao hoạt dịch có chai cứng, cứng ngón chân cái, ngón chân vẹo vào trong), các trường hợp cần tiêm dưới kết mạc, rối loạn tạo máu đáp ứng với corticosteroid, viêm thận và hội chứng thận hư.

Có thể sử dụng Diprospan Injection trong suy vỏ thượng thận nguyên phát hoặc thứ phát, nhưng cần bổ sung mineralocorticoid nếu cần thiết.

Diprospan Injection được khuyến cáo:

• Tiêm bắp trong các bệnh cần điều trị corticosteroid toàn thân.
• Tiêm trực tiếp vào mô mềm khi có chỉ định.
• Tiêm nội khớp và quanh khớp trong bệnh lý khớp.
• Tiêm trong tổn thương da trong một số bệnh lý da liễu.
• Tiêm tại chỗ trong một số bệnh viêm và nang ở chân.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng chính xác của corticosteroid vẫn chưa được hiểu rõ hoàn toàn. Ở liều dược lý, các glucocorticoid tự nhiên và tổng hợp (như betamethasone) chủ yếu được sử dụng nhờ tác dụng kháng viêm và/hoặc ức chế miễn dịch.

Betamethasone có hoạt tính mineralocorticoid rất yếu, do đó trong trường hợp suy thượng thận, điều trị đơn thuần bằng betamethasone có thể chưa đủ.

Các dẫn chất tổng hợp tương tự hormone vỏ thượng thận, bao gồm betamethasone dipropionate và betamethasone disodium phosphate, được hấp thu nhanh từ vị trí tiêm, mang lại tác dụng điều trị tại chỗ và toàn thân cùng các hiệu quả dược lý khác.

Diprospan Injection là chế phẩm kết hợp hai ester betamethasone: dạng tan trong nước và dạng tan rất ít trong nước, tạo hiệu quả kháng viêm mạnh, chống thấp khớp và chống dị ứng trong các bệnh đáp ứng với corticosteroid. Tác dụng khởi phát nhanh nhờ betamethasone disodium phosphate (dạng tan trong nước) được hấp thu ngay sau tiêm. Tác dụng kéo dài đạt được nhờ betamethasone dipropionate – ít tan trong nước, hình thành kho dự trữ, giải phóng từ từ, giúp kiểm soát triệu chứng trong thời gian dài. Kích thước tinh thể nhỏ của betamethasone dipropionate cho phép sử dụng kim tiêm nhỏ (đến cỡ 26 gauge) để tiêm nội bì hoặc vào vùng tổn thương.

Các glucocorticoid như betamethasone gây nhiều tác dụng chuyển hóa đa dạng và làm giảm đáp ứng miễn dịch của cơ thể trước các kích thích khác nhau.

Betamethasone có hoạt tính glucocorticoid cao và hoạt tính mineralocorticoid yếu.

Dược động học

Tương tự các glucocorticoid khác, betamethasone được chuyển hóa chủ yếu tại gan. Về cấu trúc hóa học, betamethasone khác biệt đáng kể so với corticosteroid tự nhiên, dẫn đến sự khác biệt trong chuyển hóa. Thời gian bán thải huyết tương của betamethasone (đường uống hoặc tiêm) > 300 phút, trong khi hydrocortisone khoảng 90 phút. Ở bệnh nhân suy gan, tốc độ thanh thải betamethasone chậm hơn so với người có chức năng gan bình thường.

Hiệu quả sinh học của corticosteroid phụ thuộc nhiều vào dạng tự do hơn là tổng nồng độ trong huyết tương. Betamethasone liên kết với protein huyết tương ở mức trung bình khoảng 62,5%; trong khi hydrocortisone liên kết đến 89%. Ngay cả khi nồng độ betamethasone trong huyết tương cao gấp 100 lần hydrocortisone, cũng không ảnh hưởng đến sự liên kết của hydrocortisone, do betamethasone chủ yếu gắn với albumin.

Không có mối liên hệ rõ ràng giữa nồng độ corticosteroid trong máu (dạng tổng thể hoặc tự do) với hiệu quả điều trị, bởi tác dụng dược lực của corticosteroid kéo dài sau khi thuốc không còn phát hiện trong huyết tương. Thời gian bán thải sinh học của betamethasone khi dùng toàn thân là 36–54 giờ, dù thời gian bán thải huyết tương > 300 phút.

Cách dùng 

Cách dùng Thuốc tiêm Diprospan Injection (5+2) mg/ml

Thuốc Diprospan Injection được sử dụng qua đường tiêm.

Liều dùng

Liều lượng không cố định, cần điều chỉnh theo từng bệnh lý cụ thể, mức độ nghiêm trọng và đáp ứng của bệnh nhân.

Duy trì hoặc điều chỉnh liều khởi đầu cho đến khi đạt hiệu quả lâm sàng thỏa đáng. Nếu không có đáp ứng tốt sau khoảng thời gian hợp lý, nên ngừng Diprospan Injection và chuyển sang phương pháp điều trị khác phù hợp.

Dùng toàn thân Trong hầu hết trường hợp, điều trị toàn thân bắt đầu với 1–2 ml, lặp lại nếu cần. Tiêm bắp sâu (IM) vào vùng mông. Liều và khoảng cách giữa các lần tiêm phụ thuộc vào độ nặng của bệnh và đáp ứng điều trị. Có thể cần liều khởi đầu 2 ml trong các bệnh nặng như lupus ban đỏ lan tỏa hoặc cơn hen nặng, khi cần phác đồ cứu tính mạng.

Dùng tại chỗ Hiếm khi cần phối hợp với thuốc gây tê tại chỗ. Nếu phối hợp, trộn Diprospan Injection (trong bơm tiêm, không trộn trong lọ) với procaine hydrochloride hoặc lidocaine 1% hoặc 2% (không chứa paraben). Có thể dùng các thuốc gây tê tương tự. Tránh các thuốc chứa methylparaben, propylparaben, phenol, v.v. Trước tiên rút liều Diprospan Injection vào bơm tiêm, sau đó rút thuốc gây tê và lắc đều.

• Viêm cấp bao hoạt dịch (dưới delta, dưới mỏm cùng vai, mỏm khuỷu, trước xương bánh chè): Tiêm 1–2 ml vào bao hoạt dịch giúp giảm đau, phục hồi vận động trong vài giờ. Viêm mạn tính dùng liều thấp hơn sau khi kiểm soát triệu chứng cấp.
• Viêm bao gân cấp, viêm gân, viêm quanh gân: Một mũi tiêm Diprospan Injection có thể giảm viêm. Các thể mạn tính cân nhắc tiêm nhắc lại tùy tình trạng bệnh nhân.
• Viêm khớp dạng thấp và viêm xương khớp: Tiêm nội khớp 0,5–2 ml giúp giảm đau, nhức, cứng khớp trong 2–4 giờ. Thời gian thuyên giảm thường ≥ 4 tuần ở đa số trường hợp.

Thuốc dung nạp tốt khi tiêm nội khớp và quanh khớp. Liều khuyến cáo tiêm nội khớp:

• Khớp lớn (gối, háng, vai): 1–2 ml
• Khớp vừa (khuỷu, cổ tay, cổ chân): 0,5–1 ml
• Khớp nhỏ (bàn chân, bàn tay, ngực): 0,25–0,5 ml

Bệnh da liễu: Tiêm vào trong tổn thương. Do tác dụng toàn thân yếu, một số tổn thương không điều trị trực tiếp. Liều tiêm trong da: 0,2 ml/cm². Tổng liều tất cả vị trí không vượt quá 1 ml/tuần.

Bệnh lý ở chân đáp ứng corticosteroid:

• Viêm bao thanh mạc dưới chỗ chai cứng: 0,25 mg/lần, lặp lại 2 lần.
• Khoảng cách liều thường 1 tuần:
  • Viêm bao thanh mạc dưới chỗ chai cứng/mềm: 0,25–0,5 ml
  • Viêm bao hoạt dịch dưới lồi xương gót: 0,5 ml
  • Viêm bao hoạt dịch do cứng ngón chân cái: 0,5 ml
  • Viêm bao hoạt dịch do 5 ngón chân vẹo vào nhau: 0,5 ml
  • Nang bao khớp: 0,25–0,5 ml
  • Đau dây thần kinh Morton: 0,25–0,5 ml
  • Viêm quanh gân: 0,5 ml
  • Viêm màng bao quanh xương hộp: 0,5 ml
  • Viêm khớp cấp do gout: 0,5–1 ml

Sau đáp ứng tốt, xác định liều duy trì bằng cách giảm dần liều khởi đầu ở mức nhỏ cho đến liều thấp nhất vẫn duy trì hiệu quả lâm sàng.

Trong tình huống stress không liên quan đến bệnh hiện tại, có thể tăng liều Diprospan Injection. Nếu ngừng thuốc sau điều trị kéo dài, giảm liều từ từ.

Lưu ý: Liều trên chỉ mang tính tham khảo. Liều cụ thể phụ thuộc thể trạng và diễn tiến bệnh. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế để có liều phù hợp.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Quá liều cấp glucocorticoid, bao gồm betamethasone, thường không đe dọa tính mạng. Trừ trường hợp quá liều nghiêm trọng, dùng glucocorticoid quá liều trong vài ngày hiếm khi gây hậu quả nặng, ngoại trừ các chống chỉ định đặc biệt như tiểu đường, glaucoma, loét dạ dày tiến triển, hoặc đang dùng digitalis, thuốc chống đông coumarin hoặc thuốc lợi tiểu gây mất kali.

Điều trị

Xử trí phù hợp các biến chứng do tác động chuyển hóa của corticosteroid, bệnh chính, bệnh kèm theo hoặc tương tác thuốc.

Đảm bảo đủ lượng nước uống vào, theo dõi điện giải huyết thanh và nước tiểu, đặc biệt cân bằng natri–kali. Điều chỉnh rối loạn điện giải nếu cần.

Làm gì khi quên 1 liều?

Thuốc chỉ sử dụng dưới giám sát của nhân viên y tế, nên không xảy ra trường hợp quên liều.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng Diprospan Injection, có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Tác dụng phụ tương tự các corticosteroid khác, phụ thuộc liều và thời gian điều trị. Thường hồi phục hoặc giảm khi giảm liều; ưu tiên ngừng thuốc nếu phù hợp.

Rối loạn nước và điện giải

Giữ natri, mất kali, kiềm máu giảm kali, giữ nước, suy tim sung huyết ở bệnh nhân nhạy cảm, tăng huyết áp.

Hệ cơ xương

Nhược cơ, bệnh cơ do corticosteroid, teo cơ; nặng thêm nhược cơ nặng; loãng xương; gãy lún cột sống; hoại tử vô khuẩn đầu xương đùi/cánh tay; gãy bệnh lý xương dài; đứt gân; mất ổn định khớp (do tiêm lặp lại nhiều lần trong khớp).

Hệ tiêu hóa

Nấc, loét dạ dày có thể thủng/xuất huyết, viêm tụy, chướng bụng, viêm loét thực quản.

Da

Chậm liền vết thương, teo da, da mỏng, xuất huyết dưới da, bầm máu, ban đỏ mặt, tăng tiết mồ hôi, giảm phản ứng test da; viêm da dị ứng, mề đay, phù mạch thần kinh.

Thần kinh

Co giật, tăng áp lực nội sọ kèm phù gai thị (u não giả) thường sau điều trị, chóng mặt, đau đầu.

Nội tiết

Kinh nguyệt bất thường, hội chứng Cushing, ức chế phát triển thai nhi/trẻ em, suy thượng thận–tuyến yên thứ phát (đặc biệt trong stress như chấn thương, phẫu thuật, bệnh tật); giảm dung nạp glucose, bộc phát tiểu đường tiềm ẩn, tăng nhu cầu insulin/thuốc hạ đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường.

Mắt

Đục thủy tinh thể dưới bao, tăng nhãn áp, glaucoma, lồi mắt.

Chuyển hóa

Cân bằng nitơ âm do dị hóa protein.

Tâm thần

Hưng phấn, cảm giác lơ lửng; trầm cảm nặng đến biểu hiện tâm thần; thay đổi nhân cách; mất ngủ.

Tác dụng phụ khác

Phản ứng quá mẫn/phản vệ, tụt huyết áp hoặc giống shock.

Liên quan đến tiêm corticosteroid (hiếm):

Mù do tiêm quanh mặt/đầu, tăng/giảm sắc tố da, teo da/mô dưới da, áp xe vô khuẩn, đỏ da sau tiêm (sau tiêm nội khớp), bệnh khớp giống Charcot.

Hướng xử trí ADR

Ngừng thuốc và thông báo ngay cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để xử trí kịp thời.

Bảo quản 

• Nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30°C.
• Để xa tầm tay trẻ em.