Quét để tải App
Quà tặng VIPTích & Sử dụng điểm cho khách hàng thân thiết Của Trung Sơn Pharma
Sản phẩm tương tự
Mô tả sản phẩm
Thành phần của Viên nén Lipitor 40mg Pfizer
| Thành phần | Hàm lượng |
|---|---|
| Atorvastatin | 40mg |
Công dụng
Công dụng của Viên nén Lipitor 40mg Pfizer
Chỉ định
- Hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng trong điều trị cho các bệnh nhân bị tăng cholesterol toàn phần (C - toàn phần), cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL - C), apolipoprotein B (apo B) và triglycerid (TG) và giúp làm tăng cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao (HDL - C) ở các bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát (tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình), tăng lipid máu phối hợp (hỗn hợp) (nhóm IIa và IIb theo phân loại của Fredrickson), tăng triglyceridmáu (nhóm IV, theo phân loại của Fredrickson) và ở các bệnh nhân có rối loạn betalipoprotein máu (nhóm III theo phân loại Fredrickson) mà không có đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn.
- Làm giảm C - toàn phần và LDL - C ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.
- Dự phòng biến chứng tim mạch
Đối với những bệnh nhân không có biểu hiện bệnh tim mạch (CVD) rõ ràng trên lâm sàng và những bệnh nhân có hoặc không có rối loạn lipid máu, nhưng có các yếu tố nguy cơ của bệnh tim mạch vành (CHD) như hút thuốc, cao huyết áp, đái tháo đường, HDL - C thấp, hoặc những bệnh nhân tiền sử gia đình mắc bệnh mạch vành giai đoạn sớm, atorvastatin được chỉ định để:
- Giảm nguy cơ tử vong do bệnh mạch vành và nhồi máu cơ tim.
- Giảm nguy cơ đột quỵ.
- Giảm nguy cơ cho quá trình tái thông mạch và cơn đau thắt ngực.
- Đối với những bệnh nhân có biểu hiện bệnh mạch vành rõ ràng trên lâm sàng.
- Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.
- Giảm nguy cơ đột quỵ.
- Giảm nguy cơ cho quá trình tái thông mạch vành.
- Giảm nguy cơ phải nhập viện do suy tim sung huyết (CHF).
- Giảm nguy cơ đau thắt ngực.
- Ở trẻ em (10 - 17 tuổi)
Atorvastatin được chỉ định để hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng nhằm làm giảm cholesterol toàn phần, LDL - C và apo B ở trẻ em trai và trẻ em gái đã có kinh nguyệt từ 10 - 17 tuổi có tình trạng tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử sau khi điều trị chế độ ăn kiêng thích hợp bệnh nhân vẫn còn những đặc điểm dưới đây:
- Mức LDL - C vẫn >190mg/dl hoặc Mức LDL - C vẫn >160mg/dl.
- Có tiền sử gia đình có bệnh tim mạch sớm hoặc Có ít nhất 2 yếu tố nguy cơ tim mạch khác
Lipitor 40mg của Pfizer, có thành phần chính atorvastatin. Đây là thuốc dùng để điều trị tăng cholesterol máu và rối loạn lipid máu hỗn hợp. Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim 40mg
Dược lực học
Atorvastatin là một chất ức chế cạnh tranh, chọn lọc của HMG-CoA reductase, enzym giới hạn tốc độ chịu trách nhiệm chuyển đổi 3 - hydroxy - 3-methyl - glutaryl - coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của sterol, bao gồm cả cholesterol. Triglycerid và cholesterol trong gan được kết hợp thành lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) và được giải phóng vào huyết tương để phân phối đến các mô ngoại vi. Lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) được hình thành từ VLDL và được dị hóa chủ yếu thông qua thụ thể có ái lực cao với LDL (thụ thể LDL).
Atorvastatin làm giảm nồng độ cholesterol và lipoprotein trong huyết thanh bằng cách ức chế HMG - CoA reductase và quá trình tổng hợp cholesterol ở gan và tăng số lượng các thụ thể LDL của gan trên bề mặt tế bào để tăng quá trình thu hồi và dị hóa LDL.
Atorvastatin làm giảm sản xuất LDL và số lượng các LDL. Atorvastatin tạo ra sự gia tăng mạnh mẽ và bền vững hoạt động của thụ thể LDL cùng với sự thay đổi có lợi về chất lượng của các phần tử LDL tuần hoàn. Atorvastatin có hiệu quả trong việc làm giảm LDL - C ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử, một nhóm dân số thường không đáp ứng với các sản phẩm thuốc hạ lipid máu.
Atorvastatin đã được chứng minh là làm giảm nồng độ của tổng C (30% - 46%), LDL - C (41% - 61%), apolipoprotein B (34% - 50%) và triglycerid (14% - 33%) trong khi tạo ra sự gia tăng khác nhau về HDL - C và apolipoprotein A1 trong một nghiên cứu đáp ứng liều. Những kết quả này phù hợp ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử, các dạng tăng cholesterol máu không thuộc dòng họ, và tăng lipid máu hỗn hợp, kể cả bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc insulin.
Giảm tổng C, LDL - C và apolipoprotein B đã được chứng minh là làm giảm nguy cơ biến cố tim mạch và tử vong do tim mạch.
Dược động học
Hấp thu
Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng từ 1 đến 2 giờ. Mức độ hấp thu và nồng độ atorvastatin trong huyết tương tăng tỷ lệ với liều dùng của atorvastatin. Các viên nén của atorvastatin cho sinh khả dụng bằng 95% đến 99% của dạng dung dịch. Sinh khả dụng tuyệt đối của atorvastatin xấp xỉ là 14% và sinh khả dụng toàn thân cho hoạt tính ức chế men khử HMG - CoA là xấp xỉ 30%.
Sinh khả dụng toàn thân thấp là do sự thanh thải ở niêm mạc đường tiêu hóa hoặc do sự chuyển hóa lần đầu qua gan trước khi vào tuần hoàn chung. Mặc dù thức ăn làm giảm tỷ lệ và mức độ hấp thụ của thuốc lần lượt xấp xỉ là 25% và 9% khi được đánh giá theo nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax và diện tích dưới đường cong (AUC), nhưng hiệu quả giảm LDL - C là tương tự nhau bất kể là atorvastatin được dùng cùng hay không dùng cùng với thức ăn.
Nồng độ atorvastatin trong huyết tương thấp hơn (xấp xỉ 30% đối với Cmax và AUC) khi dùng thuốc vào buổi tối so với khi dùng vào buổi sáng. Tuy nhiên, hiệu quả giảm LDL - C là như nhau bất kể là dùng thuốc vào thời gian nào trong ngày.
Phân bố
Thể tích phân bố trung bình của atorvastatin xấp xỉ 381l. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của atorvastatin >98%. Tỷ lệ giữa nồng độ thuốc trong hồng cầu nồng độ thuốc trong huyết tương là xấp xỉ 0,25, điều này cho thấy sự thâm nhập kém của thuốc vào trong hồng cầu.
Chuyển hoá
Atorvastatin được chuyển hóa chủ yếu thành các dẫn xuất hydroxy hóa tại vị trí ortho và para và các sản phẩm của sự oxy hóa ở vị trí beta. Trên in vitro, tác dụng ức chế men khử HMG - CoA của các chất chuyển hóa hydroxy hóa ở vị trí ortho và para là tương đương với tác dụng này của atorvastatin. Xấp xỉ 70% của các hoạt tính ức chế trong tuần hoàn đối với men khử HMG - CoA là do các chất chuyển hóa có hoạt tính.
Các nghiên cứu trên in vitro gợi ý tầm quan trọng của quá trình chuyển hóa atorvastatin bởi CYP3A4 phù hợp với nồng độ atorvastatin tăng cao trong huyết tương ở người sau khi dùng đồng thời với erythromycin, một chất ức chế đã biết đối với isozym này. Các nghiên cứu trên in vitro cũng chỉ ra rằng atorvastatin là một chất ức chế yếu đối với CYP 3A4.
Dùng đồng thời atorvastatin với terfenadin không làm ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng nồng độ trong huyết tương của terfenadin, một hợp chất được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4, do đó atorvastatin sẽ không làm thay đổi đáng kể tên các cơ chất của CYP 3A4. Ở động vật, chất chuyển hóa hydroxy ở vị trí ortho còn trải qua quá trình glucuronid hoá.
Thải trừ
Atorvastatin và các chất chuyển hóa của nó được đào thải chủ yếu qua mật sau khi được chuyển hóa ở gan hoặc ở ngoài gan, tuy nhiên thuốc dường như không có chu trình tái tuần hoàn gan ruột. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của atorvastatin ở người là xấp xỉ 14 giờ, nhưng thời gian bán thải của hoạt tính ức chế đối với men khử HMG - CoA là 20 - 30 giờ do sự góp phần của các chất chuyển hóa có hoạt tính. Dưới 2% của liều dùng atorvastatin được tìm thấy trong nước tiêu sau khi uống.
Các nhóm đối tượng đặc biệt
Người cao tuổi: Nồng độ atorvastatin trong huyết tương ở các đối tượng cao tuổi (≥65 tuổi) khoẻ mạnh là cao hơn (xấp xỉ 40% đối với Cmax và 30% đối với AUC) so với người trẻ tuổi.
Suy gan: Nồng độ trong huyết tương của atorvastatin bị tăng đáng kể (xấp xỉ 16 lần đối với Cmax và 11 lần đối với AUC) ở các bệnh nhân có bệnh gan mãn tính do uống rượu (Childs - Pugh Loại B).
Cách dùng
Cách dùng Lipitor 40mg
Liều dùng Lipitor 40mg
Liều dùng nằm trong khoảng từ 10mg đến 80mg một lần mỗi ngày.
Liều dùng khởi đầu và duy trì nên được cụ thể hóa cho từng bệnh nhân tùy theo mức LDL - C ban đầu, mục tiêu điều trị và đáp ứng của bệnh nhân.
Sau khi khởi đầu điều trị hoặc trong quá trình chuẩn liều của atorvastatin, cần phân tích nồng độ lipid trong vòng từ 2 đến 4 tuần và theo đó điều chỉnh liều cho phù hợp.
Tăng cholesterol máu nguyên phát và tăng lipid máu phối hợp (hỗn hợp)
Phần lớn các bệnh nhân đều được kiểm soát với liều 10mg atorvastatin 1 lần mỗi ngày. Đáp ứng điều trị xuất hiện rõ ràng trong vòng 2 tuần, và đáp ứng tối đa thường đạt được trong vòng 4 tuần. Đáp ứng này được duy trì trong quá trình sử dụng lâu dài.
Tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử
Liều dùng của atorvastatin trên bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử là 10mg đến 80mg/ngày. Trên những bệnh nhân này, nên dùng atorvastatin phối hợp với các liệu pháp hạ lipid máu khác (ví dụ như truyền LDL) hoặc sử dụng khi không còn các liệu pháp khác.
Phòng bệnh tim mạch
Trong thử nghiệm chính về phòng bệnh tim mạch, liều dùng là 10mg/ngày. Có thể tăng liều để đạt nồng độ cholesterol (LDL -) theo hướng dẫn hiện hành.
Bệnh nhi
Việc sử dụng thuốc trên bệnh nhi được thực hiện bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị tăng lipid máu ở bệnh nhi và cần thường xuyên đánh giá tiến trình điều trị.
Với các bệnh nhân bị tăng cholesterol máu có tính chất gia đình dị hợp tử từ 10 tuổi trở lên, liều khởi đầu khuyến cáo của atorvastatin là 10mg mỗi ngày. Có thể tăng liều hàng ngày lên đến 80mg theo mức đáp ứng và khả năng dung nạp thuốc.
Cần điều chỉnh liều dùng trên từng đối tượng bệnh nhân theo mục tiêu điều trị khuyến cáo. Các đợt điều chỉnh phải được thực hiện theo các khoảng thời gian từ 4 tuần trở lên. Việc điều chỉnh liều dùng đến 80mg mỗi ngày được căn cứ trên dữ liệu nghiên cứu ở người lớn và dữ liệu lâm sàng hạn chế từ các nghiên cứu trên trẻ em bị tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử.
Có ít dữ liệu về an toàn và hiệu quả trên trẻ em bị tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử từ 6 đến 10 tuổi thu được từ các nghiên cứu nhãn mở. Atorvastatin không được chỉ định điều trị cho bệnh nhân dưới 10 tuổi.
Các dạng bào chế/hàm lượng khác có thể thích hợp hơn cho nhóm bệnh nhân này.
Sử dụng trên bệnh nhân suy gan
Nên thận trọng khi sử dụng Lipitor ở các bệnh nhân suy gan. Chống chỉ định sử dụng Lipitor trên những bệnh nhân có bệnh gan tiến triển.
Dùng phối hợp với các thuốc khác
Ở bệnh nhân dùng cyclosporin hoặc chất ức chế protease HIV (tipranavir và ritonavir) hoặc chất ức chế protease viêm gan C (telaprevir) nên tránh điều trị bằng Lipitor.
Ở bệnh nhân bị HIV dùng lopinavir kết hợp với ritonavir nên thận trọng khi kê toa Lipitor và sử dụng liều cần thiết thấp nhất. Ở bệnh nhân dùng clarithromycin, itraconazol hoặc ở bệnh nhân bị HIV dùng kết hợp saquinavir và ritonavir, darunavir và ritonavir, fosamprenavir, hoặc fosamprenavir và ritonavir, điều trị bằng Lipitor nên giới hạn ở liều 20mg và nên có đánh giá lâm sàng thích hợp để đảm bảo sử dụng liều Lipitpor cần thiết thấp nhất.
Ở bệnh nhân dùng chất ức chế protease HIV là nelfinavir hoặc chất ức chế protease viêm gan C là boceprevir, điều trị bằng Lipitpor nên giới hạn ở liều 40mg, và nên có đánh giá lâm sàng thích hợp để đảm bảo sử dụng liều Lipitpor cần thiết thấp nhất.
Làm gì khi dùng quá liều?
Làm gì khi quên 1 liều?
Tác dụng phụ
Thường gặp, ADR>1/100
Toàn thân: Phản ứng dị ứng.
Thần kinh: Nhức đầu.
Hô hấp: Đau họng, viêm mũi họng.
Tiêu hoá: Táo bón, đầy hơi, khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy.
Cơ xương và mô liên kết: Đau cơ, đau khớp, đau tứ chi, co cứng cơ, sưng khớp, đau lưng.
Gan: Xét nghiệm chức năng gan bất thường, creatine kinase máu tăng.
Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: Tăng đường huyết.
Ít gặp, 1/1000<ADR<1/100
Toàn thân: Khó chịu, suy nhược, đau ngực, phù ngoại vi, mệt mỏi, sốt.
Thần kinh: Chóng mặt, loạn cảm, giảm cảm, rối loạn chức năng, chứng hay quên, ác mộng, mất ngủ.
Tiêu hoá: Nôn mửa, đau bụng trên và dưới, chướng bụng, viêm tụy.
Cơ xương và mô liên kết: Mỏi cơ.
Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: Hạ đường huyết, tăng cân, biếng ăn.
Xét nghiệm: Bạch cầu trong nước tiểu dương tính.
Hiếm gặp, 1/10.000<ADR<1/1000
Thần kinh: Bệnh lý thần kinh ngoại vi.
Mắt: Rối loạn thị giác.
Da và mô dưới da: Phù mạch, viêm da bóng nước bao gồm hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc.
Cơ xương và mô liên kết: Bệnh cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân, đứt cơ, bệnh gân, đôi khi phức tạp do đứt.
Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
Gan: Ứ mật.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
⚠️ Lưu ý
- Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
- Thuốc Lipitor 40mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh gan tiến triển hay tăng dai dẳng không giải thích được transaminase huyết thanh vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
Có thai, đang cho con bú, hay có khả năng có thai mà không sử dụng các biện pháp tránh thai đầy đủ.
Thận trọng khi sử dụng
Các xét nghiệm chức năng gan nên được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ sau đó. Những bệnh nhân có bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng gợi ý tổn thương gan nên được thực hiện các xét nghiệm chức năng gan. Những bệnh nhân phát triển mức độ transaminase tăng nên được theo dõi cho đến khi (các) bất thường giải quyết. Nếu sự gia tăng transaminase lớn hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN) vẫn tiếp tục, nên giảm liều hoặc ngừng Atorvastatin.
Atorvastatin nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh gan.
Phòng ngừa đột quỵ bằng cách giảm trầm cảm mức cholesterol (SPARCL).
Trong một phân tích hậu kỳ về các loại đột quỵ ở bệnh nhân không bị bệnh tim mạch vành (CHD) bị đột quỵ gần đây hoặc cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua (TIA), có tỷ lệ đột quỵ xuất huyết cao hơn ở những bệnh nhân bắt đầu sử dụng atorvastatin 80mg so với giả dược. Nguy cơ gia tăng được đặc biệt ghi nhận ở những bệnh nhân bị đột quỵ xuất huyết trước đó hoặc nhồi máu tuyến lệ khi bắt đầu nghiên cứu.
Đối với những bệnh nhân bị đột quỵ xuất huyết trước đó hoặc nhồi máu tuyến lệ, sự cân bằng giữa nguy cơ và lợi ích của atorvastatin 80mg là không chắc chắn, và nguy cơ tiềm ẩn của đột quỵ xuất huyết nên được xem xét cẩn thận trước khi bắt đầu điều trị .
Atorvastatin, giống như các chất ức chế HMG - CoA reductase khác, trong một số trường hợp hiếm gặp, có thể ảnh hưởng đến cơ xương và gây đau cơ, viêm cơ và bệnh cơ có thể tiến triển thành tiêu cơ vân, một tình trạng có khả năng đe dọa tính mạng đặc trưng bởi nồng độ creatine kinase (CK) tăng cao rõ rệt (>10 lần ULN), myoglobinaemia và myoglobin niệu có thể dẫn đến suy thận.
Rất hiếm báo cáo về bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (IMNM) trong hoặc sau khi điều trị bằng một số statin. IMNM có đặc điểm lâm sàng là yếu cơ gần dai dẳng và tăng creatine kinase huyết thanh, vẫn tồn tại mặc dù đã ngừng điều trị bằng statin.
Atorvastatin nên được kê đơn một cách thận trọng ở những bệnh nhân có các yếu tố tiêu hủy cơ vân trước. Mức CK nên được đo trước khi bắt đầu điều trị bằng statin trong các trường hợp sau:
- Suy thận.
- Suy giáp.
- Tiền sử cá nhân hoặc gia đình bị rối loạn cơ di truyền.
- Tiền sử nhiễm độc cơ với statin hoặc fibrate.
- Tiền sử bệnh gan trước đây hoặc uống nhiều rượu.
- Ở người cao tuổi (>70 tuổi), nên xem xét sự cần thiết của phép đo này, tùy theo sự hiện diện của các yếu tố dễ gây tiêu cơ vân khác.
- Các tình huống mà sự gia tăng nồng độ trong huyết tương có thể xảy ra, chẳng hạn như tương tác và các quần thể đặc biệt bao gồm các quần thể con di truyền.
Trong những tình huống như vậy, rủi ro của việc điều trị nên được xem xét liên quan đến lợi ích có thể có, và nên theo dõi lâm sàng.
Nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể (>5 lần ULN) lúc ban đầu, không nên bắt đầu điều trị.
Đo creatine kinase
Không nên đo creatine kinase (CK) sau khi tập thể dục gắng sức hoặc khi có bất kỳ nguyên nhân thay thế hợp lý nào làm tăng CK vì điều này làm cho việc giải thích giá trị trở nên khó khăn. Nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể lúc ban đầu (>5 lần ULN), nên đo lại nồng độ trong vòng 5 đến 7 ngày sau đó để xác nhận kết quả.
Trong khi điều trị
- Bệnh nhân phải được yêu cầu báo cáo kịp thời tình trạng đau cơ, chuột rút, hoặc suy nhược, đặc biệt nếu có kèm theo tình trạng khó chịu hoặc sốt.
- Nếu các triệu chứng như vậy xảy ra trong khi bệnh nhân đang điều trị bằng atorvastatin, thì mức CK của họ nên được đo. Nếu các nồng độ này được phát hiện là tăng cao đáng kể (>5 lần ULN), nên ngừng điều trị.
- Nếu các triệu chứng cơ nghiêm trọng và gây khó chịu hàng ngày, ngay cả khi nồng độ CK tăng lên ≤5 x ULN, nên xem xét ngừng điều trị.
- Nếu các triệu chứng thuyên giảm và nồng độ CK trở lại bình thường, thì có thể cân nhắc sử dụng lại atorvastatin hoặc sử dụng statin thay thế ở liều thấp nhất và có sự theo dõi chặt chẽ.
- Phải ngừng atorvastatin nếu xảy ra tăng nồng độ CK (> 10 x ULN) đáng kể về mặt lâm sàng, hoặc nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ tiêu cơ vân.
Bệnh phổi kẽ
Các trường hợp ngoại lệ của bệnh phổi kẽ đã được báo cáo với một số statin, đặc biệt là khi điều trị lâu dài. Các đặc điểm biểu hiện có thể bao gồm khó thở, ho không có đờm và suy giảm sức khỏe nói chung (mệt mỏi, sụt cân và sốt). Nếu nghi ngờ bệnh nhân đã phát triển bệnh phổi kẽ, nên ngừng điều trị bằng statin.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa được biết.
Thời kỳ mang thai
Chống chỉ định atorvastatin trong thời kỳ mang thai. Phụ nữ có khả năng có thai sử dụng cách pháp ngừa đầy đủ. Chỉ sử dụng atorvastatin cho các phụ nữ ở độ tuổi sinh sản nếu các bệnh nhân này chắc chắn không có thai và sau đi được thông báo về các rủi ro có thể xảy ra đối với phôi thai.
Thời kỳ cho con bú
Chống chỉ định atorvastatin trong thời gian cho con bú.
Tương tác thuốc
Atorvastatin được chuyển hóa bởi cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) và là chất nền của chất vận chuyển ở gan, polypeptide vận chuyển anion hữu cơ 1B1 (OATP1B1) và chất vận chuyển 1B3 (OATP1B3). Các chất chuyển hóa của atorvastatin là chất nền của OATP1B1. Atorvastatin cũng được xác định là chất nền của protein đa kháng thuốc 1 (MDR1) và protein kháng ung thư vú (BCRP), có thể hạn chế sự hấp thu ở ruột và độ thanh thải của atorvastatin.
Dùng đồng thời các sản phẩm thuốc ức chế CYP3A4 hoặc protein vận chuyển có thể dẫn đến tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương và tăng nguy cơ bệnh cơ. Nguy cơ cũng có thể tăng lên khi dùng đồng thời atorvastatin với các sản phẩm thuốc khác có khả năng gây ra bệnh cơ.
Thuốc ức chế CYP3A4
Các chất ức chế CYP3A4 mạnh đã được chứng minh là làm tăng nồng độ atorvastatin rõ rệt. Nên tránh dùng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: Ciclosporin, telithromycin, clarithromycin, delavirdine, stiripentol, ketoconazole, voriconazole, itraconazole, posaconazole, một số thuốc kháng vi rút được sử dụng trong điều trị HCV (ví dụ: Elbasvir/grazoprevir), chất ức chế protease HIV bao gồm lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, v.v.) nếu có thể. Trong trường hợp không thể tránh được việc sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc này với atorvastatin thì nên cân nhắc liều khởi đầu và liều tối đa thấp hơn của atorvastatin và khuyến cáo theo dõi lâm sàng bệnh nhân thích hợp.
Các chất ức chế CYP3A4 vừa phải (ví dụ như erythromycin, diltiazem, verapamil và fluconazole) có thể làm tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương. Tăng nguy cơ bệnh cơ đã được quan sát thấy khi sử dụng erythromycin kết hợp với statin. Các nghiên cứu tương tác đánh giá tác dụng của amiodarone hoặc verapamil trên atorvastatin chưa được thực hiện.
Cả amiodarone và verapamil đều được biết là ức chế hoạt động của CYP3A4 và việc dùng đồng thời với atorvastatin có thể làm tăng mức phơi nhiễm với atorvastatin. Do đó, nên cân nhắc liều atorvastatin tối đa thấp hơn và khuyến cáo theo dõi lâm sàng bệnh nhân thích hợp khi sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 vừa phải. Theo dõi lâm sàng thích hợp được khuyến cáo sau khi bắt đầu hoặc sau khi điều chỉnh liều của chất ức chế.
Chất cảm ứng CYP3A4
Dùng đồng thời atorvastatin với chất cảm ứng cytochrom P450 3A4 (ví dụ efavirenz, rifampin, St.John's Wort) có thể dẫn đến giảm nồng độ atorvastatin trong huyết tương. Do cơ chế tương tác kép của rifampin, (cảm ứng cytochrom P450 3A4 và ức chế chất vận chuyển hấp thu tế bào gan OATP1B1), nên dùng đồng thời atorvastatin với rifampin, vì dùng atorvastatin chậm sau khi dùng rifampin có thể làm giảm đáng kể ở nồng độ atorvastatin trong huyết tương. Tuy nhiên, ảnh hưởng của rifampin lên nồng độ atorvastatin trong tế bào gan vẫn chưa được biết rõ và nếu không thể tránh được việc dùng đồng thời, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận về hiệu quả.
Thuốc ức chế vận chuyển
Các chất ức chế protein vận chuyển (ví dụ: Cyclosporin, letermovir) có thể làm tăng sự tiếp xúc toàn thân của atorvastatin. Ảnh hưởng của việc ức chế các chất vận chuyển hấp thu ở gan đối với nồng độ atorvastatin trong tế bào gan chưa được biết rõ. Nếu không thể tránh được việc dùng đồng thời, nên giảm liều và theo dõi hiệu quả trên lâm sàng.
Không khuyến cáo sử dụng atorvastatin ở những bệnh nhân dùng letermovir đồng thời với ciclosporin.
Gemfibrozil/dẫn xuất của axit fibric
Việc sử dụng fibrat một mình đôi khi có liên quan đến các biến cố liên quan đến cơ, bao gồm cả tiêu cơ vân. Nguy cơ xảy ra các biến cố này có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời các dẫn xuất của acid fibric và atorvastatin. Nếu không thể tránh được việc dùng đồng thời, nên sử dụng liều atorvastatin thấp nhất để đạt được mục tiêu điều trị và bệnh nhân phải được theo dõi thích hợp.
Ezetimibe
Việc sử dụng ezetimibe một mình có liên quan đến các biến cố liên quan đến cơ, bao gồm tiêu cơ vân. Do đó, nguy cơ xảy ra những biến cố này có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời ezetimibe và atorvastatin. Nên theo dõi lâm sàng thích hợp ở những bệnh nhân này.
Colestipol
Nồng độ atorvastatin trong huyết tương và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó thấp hơn (tỷ lệ giữa nồng độ atorvastatin: 0,74) khi colestipol được dùng đồng thời với Atorvastatin. Tuy nhiên, tác dụng lên lipid lớn hơn khi Atorvastatin và colestipol được sử dụng đồng thời so với khi sử dụng một mình sản phẩm thuốc.
Axit fusidic
Nguy cơ bệnh cơ bao gồm tiêu cơ vân có thể tăng lên khi dùng đồng thời acid fusidic toàn thân với statin. Cơ chế của tương tác này (cho dù nó là dược lực học hay dược động học, hoặc cả hai) vẫn chưa được biết. Đã có báo cáo về tiêu cơ vân (bao gồm một số trường hợp tử vong) ở những bệnh nhân dùng phối hợp thuốc này.
Nếu cần điều trị bằng axit fusidic toàn thân, nên ngừng điều trị atorvastatin trong suốt thời gian điều trị bằng axit fusidic.
Colchicine
Mặc dù các nghiên cứu tương tác với atorvastatin và colchicine chưa được thực hiện, các trường hợp bệnh cơ đã được báo cáo khi dùng atorvastatin đồng thời với colchicine, và nên thận trọng khi kê đơn atorvastatin với colchicine.
Ảnh hưởng của atorvastatin đối với các sản phẩm thuốc dùng chung:
Digoxin
Khi dùng đồng thời nhiều liều digoxin và 10mg atorvastatin, nồng độ digoxin ở trạng thái ổn định tăng nhẹ. Bệnh nhân dùng digoxin nên được theo dõi thích hợp.
Thuốc uống tránh thai
Sử dụng đồng thời atorvastatin với thuốc tránh thai uống làm tăng nồng độ norethindrone và ethinyl oestradiol trong huyết tương.
Warfarin
Trong một nghiên cứu lâm sàng ở những bệnh nhân đang điều trị bằng warfarin mãn tính, việc sử dụng đồng thời atorvastatin 80mg mỗi ngày với warfarin gây ra sự giảm nhẹ khoảng 1,7 giây thời gian prothrombin trong 4 ngày đầu dùng thuốc và trở lại bình thường trong vòng 15 ngày sau khi điều trị atorvastatin.
Mặc dù chỉ có một số trường hợp rất hiếm về tương tác thuốc chống đông máu đáng kể trên lâm sàng được báo cáo, nên xác định thời gian prothrombin trước khi bắt đầu dùng atorvastatin ở những bệnh nhân dùng thuốc chống đông coumarin và đủ thường xuyên trong thời gian điều trị sớm để đảm bảo rằng không xảy ra sự thay đổi đáng kể thời gian prothrombin.
Khi thời gian prothrombin ổn định đã được ghi nhận, có thể theo dõi thời gian prothrombin ở những khoảng thời gian thường được khuyến cáo cho bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu coumarin. Nếu thay đổi hoặc ngừng sử dụng atorvastatin, quy trình tương tự nên được lặp lại. Điều trị atorvastatin không liên quan đến chảy máu hoặc thay đổi thời gian prothrombin ở bệnh nhân không dùng thuốc chống đông máu.
Bảo quản
Xem thêm
Thu gọn
Đánh giá sản phẩm
Chưa có đánh giá nào cho sản phẩm này
Viết đánh giá
