Thuốc Vascam 5mg điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực (3 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Hoạt chất: Amlodipine Besylate tương đương Amlodipine 5mg.
Tá dược: Microcrystalline Cellulose, Dibasic Calcium Phosphate, Croscarmellose Sodium, Magnesium stearate.
Công dụng của Thuốc Vascam 5mg

Công dụng

Ðiều trị tăng huyết áp.
Ðiều trị đau thắt ngực ổn định mạn tính.
Ðiều trị đau thắt ngực do co thắt mạch (đau thắt ngực Prinzmetal).

Dược lực học

Amlodipine là 1 thuốc chẹn dòng ion calci (thuốc chẹn kênh chậm hay chất đối vận ion calci) và ức chế dòng ion calci qua màng tế bào vào trong các tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu.
Cơ chế hạ huyết áp của amlodipine là do tác dụng giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác của amlodipine làm giảm đau thắt ngực vẫn chưa được xác định đầy đủ, nhưng amlodipine làm giảm gánh nặng thiếu máu tổng cộng do hai tác dụng sau:
Amlodipine làm giãn các tiểu động mạch ngoại vi và do đó làm giảm sức cản ngoại vi tổng cộng đối với tim (giảm hậu gánh). Do nhịp tim không thay đổi, nên sự giảm gánh nặng này cho tim làm giảm tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxy của cơ tim.
Cơ chế tác dụng của amlodipine cũng có thể bao gồm việc giãn các động mạch vành chính và các tiểu động mạch vành, cả ở vùng thiếu máu và vùng bình thường. Sự giãn mạch này làm gia tăng việc cung cấp oxy cho cơ tim ở bệnh nhân bị co thắt động mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal hay đau thắt ngực biến thiên) và làm giảm các cơn co thắt mạch vành do hút thuốc lá.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống các liều điều trị, amlodipine được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được vào khoảng 6 - 12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối được ước lượng vào khoảng 64 - 80%.
Phân bố
Thể tích phân bố xấp xỉ 21 l/kg. Sự hấp thu amlodipine không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy khoảng 97,5% amlodipine trong tuần hoàn gắn với protein huyết tương.
Chuyển hóa và thải trừ
Thời gian bán thải trong huyết tương của amlodipine nằm trong khoảng từ 35 đến 50 giờ và phù hợp với liều dùng thuốc một lần hàng ngày. Nồng độ ở trạng thái hằng định trong huyết tương đạt được sau 7 đến 8 ngày dùng thuốc liên tục.
Amlodipine được chuyển hóa phần lớn tại gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính với 10% chất ban đầu và 60% các chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu.

Cách dùng

Viên nén dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn
Đối với tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều khởi đầu thông thường là 5 mg amlodipine mỗi ngày một lần, có thể tăng lên đến liều tối đa là 10 mg mỗi ngày một lần tùy theo đáp ứng của mỗi bệnh nhân.
Ở bệnh nhân cao huyết áp, amlodipine đã được dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta và thuốc ức chế men chuyển angiotensin. Không cần thiết phải điều chỉnh liều khi sử dụng amlodipine đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta hay các thuốc ức chế men chuyển angiotensin
Đối với chứng đau thắt ngực, amlodipine có thể được dùng dưới dạng đơn trị liệu hoặc dùng đồng thời với các thuốc chống đau thắt ngực khác ở bệnh nhân đau thắt ngực kháng các dẫn xuất nitrat và/hoặc các thuốc chẹn beta thích hợp.
Người cao tuổi
Khả năng dung nạp của bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi là như nhau khi sử dụng mức liều anlodipine tương tự. Liều thông thường được khuyến cáo sử dụng cho người cao tuổi và cần thận trọng khi tăng liều.
Bệnh nhân suy gan
Liều dùng khuyến cáo chưa được thiết lập cho bệnh nhân bị suy gan mức độ từ nhẹ đến trung bình, vì vậy cần thận trọng khi chọn liều và bắt đầu điều trị với liều thấp nhất có hiệu quả.
Đặc tính dược lực học của amlodipine chưa được nghiên cứu đối với các trường hợp suy gan nặng, cần bắt đầu cho dùng amlodipine ở liều thấp nhất rồi tăng chậm ở bệnh nhân bị suy gan nặng.
Bệnh nhân suy thận
Sự thay đổi nồng độ amlodipine trong huyết tương không tương quan với mức độ suy thận, vì vậy khuyến cáo sử dụng liều thông thường.
Amlodipine không thẩm tách dược.
Trẻ em và thiếu niên từ 6 đến 17 tuổi bị cao huyết áp
Liều khởi đầu khuyến cáo dùng qua đường uống để điều trị tăng huyết áp ở trẻ em từ 6 đến 17 tuổi là 2,5 mg mỗi ngày một lần, có thể tăng lên đến 5 mg mỗi ngày nếu không đạt được huyết áp mong muốn sau 4 tuần.
Liều lớn hơn 5 mg mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi.
Trẻ em dưới 6 tuổi
Chưa có dữ liệu.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng
Giãn mạch ngoại vi và có thể kèm theo nhịp tim nhanh. Có báo cáo về sự tụt nhanh huyết áp có thể kéo dài và bao gồm sốc có tử vong.
Xử trí
Sự hấp thu amlodipine giảm đáng kể khi chỉ định than hoạt ngay lúc đó hoặc trong vòng 2 giờ sau khi uống amlodipine 10 mg. Trong vài trường hợp có thể cần rửa dạ dày. Trường hợp tụt huyết áp nặng cần phải hỗ trợ tim mạch tích cực, theo dõi thường xuyên các chức năng về tim mạch hô hấp, kê cao tay chân, chú ý thể tích tuần hoàn và lượng nước tiểu. Có thể sử dụng 1 thuốc co mạch để phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp, miễn là bệnh nhân không có chống chỉ định sử dụng thuốc đó. Có thể tiêm tĩnh mạch calci gluconat để đảo ngược lại tác dụng chẹn kênh calci. Do amlodipine gắn kết nhiều với protein huyết tương nên thẩm phân máu không mang lại kết quả trong trường hợp này.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Vascam®, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, ngủ gà.
Tim, mạch: Đánh trống ngưc, mặt đỏ bừng.
Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn.
Toàn thân và tại chỗ: Phù, mệt mỏi.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, tiểu cầu.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết.
Tâm thần: Mất ngủ, thay đổi tâm tính.
Thần kinh: Tăng trương lực cơ, giảm xúc giác/dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên, bất tỉnh, rối loạn vị giác, run rẩy, rối loạn ngoại tháp.
Thị giác: Suy giảm thị giác.
Thính giác và tai trong: Ù tai.
Tim, mạch: Hạ huyết áp, viêm mạch máu.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Ho, khó thở, viêm mũi.
Tiêu hóa: Khô miệng, thay đổi thói quen đi ngoài.
Da và mô dưới da: Rụng lông, tóc, tăng tiết mồ hôi, ban xuất huyết, sạm da, mề đay.
Hệ cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau lưng, co cơ, đau cơ.
Thận và tiết niệu: Tiểu lắt nhắt, rốt loạn tiểu tiện, đi tiểu về đêm.
Hệ sinh sản: Vú to ở nam, rốt loạn cương dương.
Toàn thân và tại chỗ: Suy nhược, khó chịu, đau. Tăng cân, giảm cân.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Vascam® chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Nhạy cảm với các dẫn xuất của dihydropyridin, amlodipine hoặc bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong thành phần và hàm lượng.
Hạ huyết áp nghiêm trọng.
Sốc (bao gồm sốc tim).
Tắc nghẽn đường ra của tâm thất trái (ví dụ: Hẹp động mạch chủ nặng).
Suy tim huyết động không ổn định sau khi bị nhồi máu cơ tim cấp tính.
Thận trọng khi sử dụng
Sử dụng ở bệnh nhân suy tim
Trong một nghiên cứu dài hạn có kiểm chứng bằng giả dược (nghiên cứu PRAISE-2) sử dụng amlodipine trên những bệnh nhân bị suy tim không do nguồn gốc thiếu máu, độ III và IV theo phân loại của Hiệp hội tim mạch New York (New York Heart Association, NYHA), amlodipine được báo cáo là có liên quan tới sự gia tăng tỷ lệ phù phổi. Tuy nhiên không có sự khác biệt đáng kể về tỷ lệ bệnh nhân bị suy tim trầm trọng lên ở nhóm amlodipine so với nhóm giả dược.
Sử dụng ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan
Cũng giống như tất cả các thuốc chẹn kênh calci khác, thời gian bán thải của amlodipine bị kéo dài ở bênh nhân suy giảm chức năng gan và liều khuyến cáo cho các bệnh nhân này vẫn chưa được thiết lập. Do đó amlodipine cần phải được sử dụng thận trọng ở các bênh nhân này.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
Chỉ nên sử dụng amlodipine trong thời kỳ mang thai khi không có biện pháp thay thế nào an toàn hơn và khi bản thân bệnh chứa đựng sự rủi ro lớn hơn cho bà mẹ và phôi thai.
Thời kỳ cho con bú
Kinh nghiệm sử dụng trên người cho thấy rằng amlodipine có đi qua sữa mẹ. Tỷ lệ nồng độ trung vị của amlodipine trong sữa/huyết tương ở 31 phụ nữ đang cho con bú bị tăng huyết áp do thai kỳ là 0,85 sau khi sử dụng amlodipine ở liều khởi đầu là 5 mg/lần/ngày và được điều chỉnh nếu cần (liều dùng trung bình hàng ngày và liều hàng ngày theo thể trọng lần lượt là 6 mg và 98,7 mcg/kg). Liều dùng hàng ngày ước tính của amlodipine mà trẻ sơ sinh nhận được qua sữa mẹ là 4,17 mcg/kg.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy amlodipine hầu như không làm suy giảm khả năng lái xe và vận hành máy móc của bệnh nhân.
Tương tác thuốc
Amlodipine đã được chứng minh là sử dụng an toàn với các thuốc lợi tiểu thiazid, ức chế thụ thể alpha, ức chế thụ thể beta, các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE), các citrat tác dụng kéo dài, nitroglycerin ngậm dưới lưỡi, các thuốc chống viêm không steroid, các kháng sinh và các thuốc hạ đường huyết đường uống.
Các dữ liệu in vitro từ các nghiên cứu trên huyết tương người đã cho thấy rằng amlodipine không gây ảnh hưởng đến sự gắn kết với protein huyết tương của các thuốc nghiên cứu (digoxin, phenytoin, warfarin hay indomethacin).
Simvastatin
Dùng nhiều liều 10 mg amlodipine đồng thời với 80 mg simvastatin làm tăng 77% tỷ lệ phơi nhiễm với simvastatin so với chỉ dùng simvastatin. Với bệnh nhân dùng amlodipine, giới hạn liều của simvastatin là 20 mg/ngày.
Nước bưởi chùm
Dùng đồng thời 240 ml nước bưởi chùm với một liều uống duy nhất 10 mg amlodipine ở 20 người tình nguyện khỏe mạnh không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của amlodipine. Nghiên cứu này không cho phép kiểm tra ảnh hưởng của dạng đa hình di truyền của CYP3A4, enzym chính chịu trách nhiệm chuyển hóa amlodipine. Vì thế không nên dùng amlodipine cùng với bưởi hoặc nước bưởi vì sinh khả dụng có thể tăng ở một số bệnh nhân dẫn đến làm tăng tác dụng hạ huyết áp.
Chất ức chế CYP3A4
Dùng đồng thời 180 mg liều hàng ngày của diltiazem với 5 mg amlodipine cho người cao tuổi (69 - 87 tuổi) bị tăng huyết áp làm tăng 57% tỷ lệ phơi nhiễm hệ thống với amlodipine.
Dùng đồng thời erythromycin trên người tình nguyện khỏe mạnh (18 - 43 tuổi) không làm thay đổi đáng kể tỷ lệ phơi nhiễm hệ thống với amlodipine (tăng 22% diện tích dưới đường cong của đường biểu diễn nồng độ thuốc trong máu theo thời gian [AUC]).
Mặc dù liên quan lâm sàng của các nghiên cứu này chưa chắc chắn, sự thay đổi dược động học có thể được thông báo nhiều hơn ở bệnh nhân cao tuổi.
Các chất ức chế mạnh CYP3A4 như ketoconazol, itraconazol, ritonavir có thể làm tăng nồng độ amlodipine trong máu lớn hơn nhiều so với diltiazem. Nên thận trọng khi sử dụng amlodipine cùng với các chất ức chế CYP3A4.
Clarithmomycin
Clarithmomycin là một chất ức chế CYP3A4. Nguy cơ hạ huyết áp tăng lên ở bệnh nhân dùng clarithmomycin cùng với amlodipine. Nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ khi sử dụng đồng thời amlodipine với clarithmomycin.
Các chất cảm ứng CYP3A4
Hiện không có dữ liệu về ảnh hưởng của các chất cảm ứng CYP3A4 lên amlodipine sử dụng đồng thời với các chất cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin Hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ amlodipm trong máu. Nên thận trọng khi sử dụng amlodipine cùng với các chất cảm ứng CYP3A4.
Bảo quản
Nơi mát, nhiệt độ < 30°C, kín, tránh ánh sáng.