Quét để tải App
Quà tặng VIPTích & Sử dụng điểm cho khách hàng thân thiết Của Trung Sơn Pharma
Sản phẩm tương tự
Thuốc A.T Entecavir 0.5mg điều trị viêm gan B mãn tính
Mô tả sản phẩm
Thành phẩn của thuốc A.T Entecavir 0.5mg
| Thành phần | Hàm lượng |
|---|---|
| Entecavir | 0,5mg |
| Tá dược: Avicel 101, Primellose, Lactose, PVP K30, HPMC E15, PEG 6000, Titan dioxyd, Talc, Màu đỏ erythrosin, Màu vàng tartrazin, Magnesi stearate |
Công dụng
Công dụng của thuốc A.T Entecavir 0.5mg
Điều trị chứng nhiễm virus viêm gan B mạn tính ở người lớn có bằng chứng về hoạt động sao chép của virus và hoặc là có sự tăng cao kéo dài các aminotransferase trong huyết thanh (ALT hay AST) hoặc có bệnh dạng hoạt động về mô.
Thuốc A.T Entecavir 0.5mg điều trị viêm gan B mãn tính
Dược lực học
Entecavir, một chất tương tự nucleosid guanosin có hoạt tính kháng HBV polymerase, được phosphoryl hoá hiệu quả thành dạng triphosphat có hoạt tính với thời gian bán thải trong tế bào là 15 giờ. Do cạnh tranh với cơ chất tự nhiên deoxyguanosin triphosphat, nên về mặt chức năng entecavir triphosphat ức chế được cả 3 hoạt tính của HBV polymerase (enzym sao chép ngược):
Cung cấp base.
Sao chép ngược chuỗi âm tính từ mARN trước gen.
Tổng hợp chuỗi dương tính của HBV DNA.
Entecavir triphosphat có hằng số ức chế (Ki) đối với DNA polymerase của HBV là 0.0012µm. Nó là chất ức chế yếu DNA polymerase của tế bào alpha, beta, delta và DNA polymerase ty lạp thể (gamma) với giá trị Ki trong khoảng 18 đến >160µm.
Cung cấp base.
Sao chép ngược chuỗi âm tính từ mARN trước gen.
Tổng hợp chuỗi dương tính của HBV DNA.
Entecavir triphosphat có hằng số ức chế (Ki) đối với DNA polymerase của HBV là 0.0012µm. Nó là chất ức chế yếu DNA polymerase của tế bào alpha, beta, delta và DNA polymerase ty lạp thể (gamma) với giá trị Ki trong khoảng 18 đến >160µm.
Dược động học
Hấp thu
Nồng độ đỉnh của entecavir trong huyết tương ở những đối tượng khỏe mạnh đạt được trong khoảng 0.5 - 1.5 giờ sau khi uống.
Ảnh hưởng của thức ăn lên sự hấp thu qua đường uống: Uống 0.5mg entecavir cùng với một bữa ăn bình thường có độ béo cao hoặc một bữa ăn nhẹ dẫn đến làm chậm sự hấp thu (1.0 – 1.5 giờ khi bụng no so với 0.75 giờ khi bụng đói) làm giảm Cmax 44 - 46% và AUC 8 - 20%.
Nồng độ đỉnh của entecavir trong huyết tương ở những đối tượng khỏe mạnh đạt được trong khoảng 0.5 - 1.5 giờ sau khi uống.
Ảnh hưởng của thức ăn lên sự hấp thu qua đường uống: Uống 0.5mg entecavir cùng với một bữa ăn bình thường có độ béo cao hoặc một bữa ăn nhẹ dẫn đến làm chậm sự hấp thu (1.0 – 1.5 giờ khi bụng no so với 0.75 giờ khi bụng đói) làm giảm Cmax 44 - 46% và AUC 8 - 20%.
Phân bố
Dựa vào hồ sơ dược động học của entecavir sau khi uống, thể tích phân bố biểu kiến được ước tính là nhiều hơn tổng lượng nước trong cơ thể, điều này cho thấy entecavir được phân bố nhiều vào mô.
Trên in vitro, khoảng 13% entecavir gắn kết với protein huyết thanh của người.
Dựa vào hồ sơ dược động học của entecavir sau khi uống, thể tích phân bố biểu kiến được ước tính là nhiều hơn tổng lượng nước trong cơ thể, điều này cho thấy entecavir được phân bố nhiều vào mô.
Trên in vitro, khoảng 13% entecavir gắn kết với protein huyết thanh của người.
Chuyển hóa và thải trừ
Không thấy chất chuyển hóa dạng oxy hóa hoặc acetyl hóa ở người sau khi uống 14C-entecavir. Quan sát thấy có lượng không đáng kể chất chuyển hóa giai đoạn II (các chất liên hợp glucuronid và sulfat). Entecavir không phải là một cơ chất, một chất ức chế hay một chất cảm ứng hệ thống enzym cytochrom P450 (CYP450).
Sau khi đạt nồng độ đỉnh, nồng độ entecavir trong huyết tương giảm theo hàm số mũ bậc 2 với thời gian bán thải cuối cùng khoảng 128 - 149 giờ. Chỉ số tích lũy thuốc quan sát được là khoảng 2 lần với liều dùng 1 lần/ngày, điều này cho thấy thời gian bán hủy tích lũy thực sự là khoảng 24 giờ.
Entecavir được đào thải chủ yếu qua thận với lượng thuốc không chuyển hóa thu hồi được trong nước tiểu ở trạng thái ổn định từ 62 - 73% liều dùng. Độ thanh lọc thận không phụ thuộc vào liều dùng và dao động từ 360 - 471ml/phút, điều này cho thấy entecavir đã qua cả hai quá trình lọc cầu thận và phân tiết tiểu quản.
Không thấy chất chuyển hóa dạng oxy hóa hoặc acetyl hóa ở người sau khi uống 14C-entecavir. Quan sát thấy có lượng không đáng kể chất chuyển hóa giai đoạn II (các chất liên hợp glucuronid và sulfat). Entecavir không phải là một cơ chất, một chất ức chế hay một chất cảm ứng hệ thống enzym cytochrom P450 (CYP450).
Sau khi đạt nồng độ đỉnh, nồng độ entecavir trong huyết tương giảm theo hàm số mũ bậc 2 với thời gian bán thải cuối cùng khoảng 128 - 149 giờ. Chỉ số tích lũy thuốc quan sát được là khoảng 2 lần với liều dùng 1 lần/ngày, điều này cho thấy thời gian bán hủy tích lũy thực sự là khoảng 24 giờ.
Entecavir được đào thải chủ yếu qua thận với lượng thuốc không chuyển hóa thu hồi được trong nước tiểu ở trạng thái ổn định từ 62 - 73% liều dùng. Độ thanh lọc thận không phụ thuộc vào liều dùng và dao động từ 360 - 471ml/phút, điều này cho thấy entecavir đã qua cả hai quá trình lọc cầu thận và phân tiết tiểu quản.
Cách dùng của thuốc A.T Entecavir 0.5mg
Dùng đường uống.
Entecavir được dùng khi bụng đói (ít nhất là 2 giờ sau khi ăn và 2 giờ trước bữa ăn kế tiếp).
Entecavir được dùng khi bụng đói (ít nhất là 2 giờ sau khi ăn và 2 giờ trước bữa ăn kế tiếp).
Liều dùng của thuốc A.T Entecavir 0.5mg
Liều khuyến cáo của entecavir cho người lớn và trẻ vị thành niên từ 16 tuổi trở lên bị nhiễm virus viêm gan B mạn tính và chưa dùng nucleoside: 0,5mg x 1 lần/ngày.
Liều khuyến cáo của entecavir cho người lớn và trẻ vị thành niên từ 16 tuổi trở lên có tiền sử nhiễm virus viêm gan B huyết trong khi dùng lamivudin hoặc có đột biến kháng thuốc lamivudin: 1mg x 1 lần/ngày.
Bệnh nhân suy thận:
Độ thanh thải creatinine Liều thường dùng Đề kháng lamivudin
> 50 ml/phút * 0,5 mg x 1 lần/ngày 1 mg x 1 lần/ ngày
30 - < 50 ml/phút 0,25 mg x 1 lần/ngày 0.5 mg x 1 lần/ ngày
10 - < 30 ml/phút 0,15 mg x 1 lần/ngày 0.3 mg x 1 lần/ ngày
<10 ml/phút * 0,05 mg x 1 lần/ngày 0,1 mg x 1 lần/ ngày
* Thẩm tách máu (dùng thuốc sau lọc máu) hoặc thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú (CAPD).
Suy gan
Không cần phải điều chỉnh liều với bệnh nhân bị suy gan.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Liều khuyến cáo của entecavir cho người lớn và trẻ vị thành niên từ 16 tuổi trở lên có tiền sử nhiễm virus viêm gan B huyết trong khi dùng lamivudin hoặc có đột biến kháng thuốc lamivudin: 1mg x 1 lần/ngày.
Bệnh nhân suy thận:
Độ thanh thải creatinine Liều thường dùng Đề kháng lamivudin
> 50 ml/phút * 0,5 mg x 1 lần/ngày 1 mg x 1 lần/ ngày
30 - < 50 ml/phút 0,25 mg x 1 lần/ngày 0.5 mg x 1 lần/ ngày
10 - < 30 ml/phút 0,15 mg x 1 lần/ngày 0.3 mg x 1 lần/ ngày
<10 ml/phút * 0,05 mg x 1 lần/ngày 0,1 mg x 1 lần/ ngày
* Thẩm tách máu (dùng thuốc sau lọc máu) hoặc thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú (CAPD).
Suy gan
Không cần phải điều chỉnh liều với bệnh nhân bị suy gan.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Chưa có báo cáo về việc quá liều entecavir ở bệnh nhân. Những đối tượng khỏe mạnh đã dùng entecavir liều đơn lên đến 40mg hoặc liều đa lên đến 20mg/ngày trong hơn 14 ngày không bị gia tăng hoặc xảy ra tai biến đột xuất nào. Nếu có trường hợp dùng thuốc quá liều, bệnh nhân phải được theo dõi dấu hiệu của sự nhiễm độc, và nếu cần thì phải áp dụng phương pháp điều trị hỗ trợ chuẩn.
Sau khi dùng entecavir 1mg liều đơn, một đợt thẩm tách máu trong vòng 4 giờ loại được khoảng 13% liều entecavir.
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Sau khi dùng entecavir 1mg liều đơn, một đợt thẩm tách máu trong vòng 4 giờ loại được khoảng 13% liều entecavir.
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Tác dụng phụ
Thường gặp, ADR > 1/100:
Tâm thần: Nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy và khó tiêu.
Thận: Tiểu ra máu (9%), tăng creatinine (1 - 2%), glucose niệu (4%).
Gan - mật: Tăng transaminase (> 10%), tăng lipase (7%), tăng amylase (2 - 3%), tăng bilirubin huyết (2 - 3%).
Toàn thân: Mệt mỏi.
Ít gặp, 1/1.000 < ADR < 1/100:
Da và mô dưới da: Phát ban, rụng tóc.
Đầy bụng khó tiêu.
Hiếm gặp, ADR < 1/1.000:
Miễn dịch: Phản ứng phản vệ.
Lưu ý: Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Tâm thần: Nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy và khó tiêu.
Thận: Tiểu ra máu (9%), tăng creatinine (1 - 2%), glucose niệu (4%).
Gan - mật: Tăng transaminase (> 10%), tăng lipase (7%), tăng amylase (2 - 3%), tăng bilirubin huyết (2 - 3%).
Toàn thân: Mệt mỏi.
Ít gặp, 1/1.000 < ADR < 1/100:
Da và mô dưới da: Phát ban, rụng tóc.
Đầy bụng khó tiêu.
Hiếm gặp, ADR < 1/1.000:
Miễn dịch: Phản ứng phản vệ.
Lưu ý: Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Lưu ý
Chống chỉ định
Bệnh nhân quá mẫn cảm với entecavir hay với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Thận trọng khi sử dụng
Nhiễm acid lactic và chứng gan to nhiễm mỡ trầm trọng, gồm cả những ca tử vong, được báo cáo khi sử dụng các chất tương tự nucleosid đơn lẻ hay phối hợp với các thuốc kháng retrovirus.
Đã có báo cáo về trường hợp bệnh viêm gan B cấp tính trở nên trầm trọng ở những bệnh nhân đã ngưng liệu pháp chống viêm gan B, bao gồm cả entecavir. Nên tiếp tục theo dõi chặt chẽ chức năng gan trên cả lâm sàng và thực nghiệm ít nhất vài tháng ở những bệnh nhân đã ngưng dùng liệu pháp chống viêm gan B. Nếu thích hợp, có thể bắt đầu thực hiện liệu pháp chống viêm gan B.
Việc điều chỉnh liều entecavir được khuyến cáo đối với các bệnh nhân có độ thanh lọc creatinin <50 ml/phút, kể cả các bệnh nhân được thẩm phân máu hoặc được thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú (CAPD).
Tính an toàn và hiệu quả của entecavir ở bệnh nhân ghép gan chưa được biết. Nếu việc điều trị với entecavir là cần thiết cho bệnh nhân ghép gan đã hoặc đang dùng một thuốc ức chế miễn dịch mà có thể ảnh hưởng đến chức năng thận, như cyclosporin hoặc tacrolimus, chức năng thận nên được theo dõi cẩn thận cả trước và trong quá trình điều trị với entecavir.
Đã có báo cáo về trường hợp bệnh viêm gan B cấp tính trở nên trầm trọng ở những bệnh nhân đã ngưng liệu pháp chống viêm gan B, bao gồm cả entecavir. Nên tiếp tục theo dõi chặt chẽ chức năng gan trên cả lâm sàng và thực nghiệm ít nhất vài tháng ở những bệnh nhân đã ngưng dùng liệu pháp chống viêm gan B. Nếu thích hợp, có thể bắt đầu thực hiện liệu pháp chống viêm gan B.
Việc điều chỉnh liều entecavir được khuyến cáo đối với các bệnh nhân có độ thanh lọc creatinin <50 ml/phút, kể cả các bệnh nhân được thẩm phân máu hoặc được thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú (CAPD).
Tính an toàn và hiệu quả của entecavir ở bệnh nhân ghép gan chưa được biết. Nếu việc điều trị với entecavir là cần thiết cho bệnh nhân ghép gan đã hoặc đang dùng một thuốc ức chế miễn dịch mà có thể ảnh hưởng đến chức năng thận, như cyclosporin hoặc tacrolimus, chức năng thận nên được theo dõi cẩn thận cả trước và trong quá trình điều trị với entecavir.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có nghiên cứu cho thấy tác dụng của thuốc ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Chóng mặt, mệt mỏi và buồn ngủ là những tác dụng không mong muốn thường gặp có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ có thai. Do các nghiên cứu về sự sinh sản ở động vật không luôn luôn dự đoán được đáp ứng ở người, chỉ nên dùng entecavir trong thai kỳ nếu thật sự cần thiết và sau khi đã cân nhắc cẩn thận các nguy cơ và lợi ích.
Chưa có các nghiên cứu ở phụ nữ có thai và chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của entecavir đối với sự lây truyền HBV từ mẹ sang con. Do đó, nên sử dụng các biện pháp can thiệp thích hợp để phòng ngừa việc mắc phải HBV ở trẻ sơ sinh.
Chưa có các nghiên cứu ở phụ nữ có thai và chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của entecavir đối với sự lây truyền HBV từ mẹ sang con. Do đó, nên sử dụng các biện pháp can thiệp thích hợp để phòng ngừa việc mắc phải HBV ở trẻ sơ sinh.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết thuốc này có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Cần hướng dẫn người mẹ không nên cho con bú khi đang dùng entecavir.
Tương tác thuốc
Vì entecavir được thải trừ chủ yếu qua thận nên việc dùng chung entecavir với các thuốc làm suy giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh bài tiết chủ động với entecavir ở ống thận có thể làm gia tăng nồng độ trong huyết thanh của entecavir hoặc của các thuốc được dùng chung.
Việc dùng đồng thời entecavir với lamivudin, adefovir dipivoxil hoặc tenofovir disoproxil fumarat không gây tương tác thuốc đáng kể. Hậu quả của việc dùng chung entecavir với các thuốc được đào thải qua thận hoặc được biết là có ảnh hưởng đến chức năng thận hiện chưa được đánh giá, do đó bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ về các tác động có hại của entecavir khi thuốc được dùng chung với các thuốc loại này.
Việc dùng đồng thời entecavir với lamivudin, adefovir dipivoxil hoặc tenofovir disoproxil fumarat không gây tương tác thuốc đáng kể. Hậu quả của việc dùng chung entecavir với các thuốc được đào thải qua thận hoặc được biết là có ảnh hưởng đến chức năng thận hiện chưa được đánh giá, do đó bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ về các tác động có hại của entecavir khi thuốc được dùng chung với các thuốc loại này.
Bảo quản
Để nơi thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C
Xem thêm
Thu gọn
Đánh giá sản phẩm
Chưa có đánh giá nào cho sản phẩm này
Viết đánh giá
