Viên nén Nolpaza 20mg KRKA điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản

Mô tả sản phẩm

Thành phần của Viên nén Nolpaza 20mg

Công dụng

Công dụng của Viên nén Nolpaza 20mg

Chỉ định

Thuốc Nolpaza được chỉ định dùng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.
Kiểm soát lâu dài và phòng ngừa tái phát viêm thực quản do trào ngược.
Người lớn: Dự phòng loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) không chọn lọc ở những bệnh nhân có nguy cơ và sử dụng NSAID kéo dài

Viên nén Nolpaza dùng kiểm soát lâu dài và phòng ngừa tái phát viêm thực quản do trào ngược. Dự phòng loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) không chọn lọc ở những bệnh nhân có nguy cơ và sử dụng NSAID kéo dài

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế bơm proton
Mã ATC. A02BC02

Cơ chế tác dụng:

Pantoprazol là dẫn xuất của benzimidazol - chất ức chế tiết acid hydrocloric dạ dày bằng cách ức chế chọn lọc bơm proton của tế bào thành dạ dày.
Pantoprazol được chuyển thành dạng có hoạt tính khi vào các ống tiết acid của tế bào thành dạ dày, ức chế enzym H+, K+- ATPase enzym, do đó ngăn cản bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid hydrocloric dạ dày. Sự ức chế phụ thuộc vào liều dùng và tác động trên cả quá trình tiết acid cơ bản và cả khi dạ dày bị kích thích do bất kỳ nguyên nhân nào. Trên phần lớn các bệnh nhân, các triệu chứng cải thiện sau 2 tuần.

Cũng như các chất ức chế bơm proton và chất ức chế thụ thể H2 khác, điều trị bằng pantoprazol làm giảm acid trong dạ dày và do đó làm tăng gastrin. Sự gia tăng gastrin có thể đảo ngược. Vì pantoprazol gần với enzym xa với thụ thể nằm ở tế bào, do đó có thể ảnh hưởng đến sự bài tiết acid hydroclorid độc lập với sự kích thích bởi các tác nhân khác (acetylcholin, histamin, gastrin).

Sử dụng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch đều cho tác động như nhau. Mức gastrin tăng khi sử dụng pantoprazol. Sau thời gian ngắn sử dụng, trong hầu hết các trường hợp bệnh nhân không vượt quá giới hạn trên của mức bình thường. Sử dụng trong thời gian dài, hầu hết các trường hợp tăng gấp đôi mức gastrin. Sự tăng quá mức chỉ xảy ra ở một số trường hợp đặc biệt. Kết quả là có sự gia tăng từ nhẹ đến vừa các tế bào endocrine đặc hiệu (ECL) ở dạ dày được ghi nhận trong một nhóm nhỏ bệnh nhân dùng pantoprazol trong một thời gian dài (tăng sản tuyến tiền liệt lành tính). Tuy nhiên, theo các nghiên cứu được tiến hành cho đến hiện tại, chưa thấy có sự hình thành các tiền thân carcinoid (tăng sản không điển hình) hoặc gastrin carcinoid trong dạ dày người như đã được tìm thấy trên các thử nghiệm với động vật.

Trong quá trình điều trị với thuốc ức chế bài tiết, gastrin huyết thanh tăng đáp ứng với việc giảm tiết acid. CgA cũng tăng do sự giảm acid dạ dày. Sự tăng CgA có thể gây cản trở trong chẩn đoán khối u thần kinh.
Các bằng chứng cho thấy rằng thuốc ức chế bơm proton nên được ngừng trước 5 ngày đến 2 tuần khi tiến hành định lượng mức CgA. Điều này cho phép mức CgA tăng đột biến do điều trị bằng PPI có thể trở về phạm vi tham chiếu.
Theo các nghiên cứu trên động vật, điều trị kéo dài pantoprazol hơn 1 năm không thể loại trừ hoàn toàn các chỉ số nội tiết của tuyến giáp.

Dược động học

Hấp thu

Pantoprazol hấp thu nhanh chóng và nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được ngay cả khi dùng 1 liều 20 mg đường uống. Trung bình sau khoảng 2,0-2,5 giờ nồng độ tối đa trong huyết thanh khoảng 1-1,5 g/mol và không thay đổi sau khi dùng đa liều.
Dược động học của pantoprazol không thay đổi khi dùng đơn hay đa liều. Trong khoảng liều từ 10 - 80mg, động học huyết tương của pantoprazol tuyến tính sau khi dùng đường uống và đường tiêm tĩnh mạch.
Sinh khả dụng dạng viên nén là 77%. Sự hấp thu đồng thời với thức ăn không ảnh hưởng đến AUC, Cmax và sinh khả dụng. Chỉ có sự biến thiên thời gian trễ (lag-time) tăng lên khi thuốc được hấp thu đồng thời với thức ăn.

Phân bố
Pantoprazol liên kết với protein huyết tương 98%. Thể tích phân bố khoảng 0,15 l/kg.

Chuyển hóa thải trừ
Pantoprazol chuyển hóa chủ yếu qua gan bằng cách demethyl hóa bởi CYP2C19 sau đó liên hợp
với sulfat, một phần nhỏ được chuyển hóa bằng cách oxy hóa bởi CYP3A4. Thời gian bán hủy
khoảng 1 giờ và độ thanh thải khoảng 0,1 l/giờ/kg. Một vài trường hợp chấm thải trừ do sự liên
kết đặc hiệu của pantoprazol với bơm proton của tế bào thành dạ dày. Các chất chuyển hóa thải
trừ chủ yếu qua thận (80%), còn lại qua phân. Thời gian bán hủy của chất chuyển hóa chính
khoảng 1,5 giờ.

Bệnh nhân suy gan, thận
Không giảm liều pantoprazol khi sử dụng trên bệnh nhân suy gan, thận (kể cả bệnh nhân chạy thận). Cũng như với người khỏe mạnh, thời gian bán hủy của pantoprazol là ngắn. Chỉ có một lượng nhỏ pantoprazol được thẩm tách.
Mặc dù chất chuyển hóa chính có thời gian bán thải chậm (2-3 giờ) nhưng quá trình bài xuất nhanh nên sự tích lũy không xảy ra. Với bệnh nhân suy gan (nhóm A và B theo Child), thời gian bán thải tăng lên từ 3 - 6 giờ, AUC tăng thêm từ 3 - 5, nồng độ tối đa trong huyết thanh chỉ tăng nhẹ
1,3 lần so với những người khỏe mạnh.

Người cao tuổi
Sự tăng nhẹ AUC và Cmax ở người cao tuổi so với người trẻ không có liên quan đến lâm sàng.

Các đối tượng đặc biệt khác
Ở một số người thiếu hụt enzym CYP2C19, thuộc loại chuyển hóa chậm, quá trình chuyển hóa pantoprazol có thể chủ yếu do xúc tác bởi CYP3A4. Sau khi dùng liều duy nhất 40 mg pantoprazol, diện tích trung bình dưới đường cong nồng độ – thời gian trong huyết tương xấp xỉ xấp xỉ 6 lần so với những người không thiếu hụt enzym CYP2C19, nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình tăng lên khoảng 60%.
Những phát hiện này không có ý nghĩa đối với việc xác định hàm lượng pantoprazol.

Bệnh nhân nhi
Sau khi dùng liều đơn 20 - 40 mg pantoprazol cho bệnh nhân 5 - 16 tuổi, AUC và Cmax nằm trong khoảng giá trị tương đương với người lớn. Sau khi dùng liều đơn 0,8 hoặc 1,6 mg/kg ở trẻ em từ 2 đến 16 tuổi không có sự liên quan giữa độ thanh thải với tuổi hoặc cân nặng. AUC và thể tích phân bố của trẻ tương tự người lớn.

Cách dùng

Cách dùng Nolpaza 20mg KRKA

Viên nén Nolpaza dùng đường uống, không nhai hoặc nghiền nát viên thuốc, nên nuốt toàn bộ viên thuốc với nước trước khi ăn 1 giờ.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi
Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản:
Liều khuyến cáo là 1 viên Nolpaza 20 mg mỗi ngày. Triệu chứng thường cải thiện sau 2 - 4 tuần, hoặc nhiều nhất là sau 4 tuần kế tiếp.
Sau khi các triệu chứng đã thuyên giảm có thể duy trì liều 20 mg/ngày để kiểm soát tái phát triệu chứng nếu được yêu cầu. Điều trị liên tục có thể được cân nhắc trong trường hợp kiểm soát triệu chứng không đạt được.
Kiểm soát lâu dài và phòng ngừa tái phát viêm thực quản trào ngược:
Để kiểm soát lâu dài, liều duy trì khuyến cáo là 20 mg mỗi ngày, tăng lên 40 mg mỗi ngày nếu có tái phát. Sau khi điều trị được tái phát có thể giảm liều xuống 20 mg mỗi ngày.

Người lớn:

Dự phòng loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm phi steroid (NSAIDs) không chọn lọc ở những bệnh nhân có nguy cơ và sử dụng NSAID kéo dài: Liều khuyến cáo là 1 viên Nolpaza 20 mg mỗi ngày.
Người cao tuổi: Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.
Bệnh nhân suy gan: Liều hằng ngày là 20 mg và không được vượt quả đối với bệnh nhân suy gan nặng.
Bệnh nhân suy thận: Không cần thiết chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Trẻ em dưới 12 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng Nolpaza cho đối tượng trẻ em dưới 12 tuổi do chưa có đủ dữ liệu về an toàn và hiệu quả trên đối tượng này.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Khi có biểu hiện bất thường do dùng quá liều thuốc cần liên hệ ngay với bác sỹ hoặc cơ sở y tế gần nhất để được chữa trị kịp thời.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Xấp xỉ 5% bệnh nhân có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn (ADR). Các ADR được báo
cáo chủ yếu là tiêu chảy và nhức đầu, cả hai xảy ra trên khoảng 1% bệnh nhân sử dụng thuốc.

Tần số ước tính của các ADR được sắp xếp theo quy ước sau: Thường gặp (≥1/100, <1/10); ít
gặp (≥1/1.000, <1/100); hiếm gặp (≥1/ 10.000, <1/1.000); rất hiếm (<1 10.000), không được biết
đến (không thể ước tính được từ dữ liệu có sẵn).

Thường gặp:
Rối loạn đường tiêu hóa: Poplyp đáy vị.

Ít gặp:
Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ.
Hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt.
Rối loạn đường tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng và đầy bụng, táo bón, khô miệng, đau bụng và khó chịu.
Gan mật: Tăng men gan (transaminases, y-GT).
Da và mô dưới da: Phát ban, ngứa.
Cơ xương và mô liên kết: Gãy xương cổ tay, hông, cột sống.
Vú: Vú to ở nam giới.
Rối loạn tổng thể: Suy nhược, mệt mỏi, khó chịu.

Hiếm gặp:
Máu và hệ bạch huyết: Mất bạch cầu hạt.
Hệ thống miễn dịch: Quá mẫn (Bao gồm phản ứng phản vệ và sốc phản vệ).
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng lipid huyết, tăng triglycerid, cholesterol, thay đổi cân nặng.
Tâm thần: Trầm cảm.
Hệ thần kinh: Rối loạn vị giác.
Mắt: Rối loạn thị giác, nhìn mờ.
Gan mật: Tăng billirubin.
Da và mô dưới da: Phù nề, nổi mề đay.
Cơ xương và mô liên kết: Đau cơ, khớp.
Rối loạn tổng thể: Tăng thân nhiệt, phù ngoại biên.

Rất hiếm gặp:
Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm toàn thể huyết cầu.
Tâm thần: Mất phương hướng
Không được biết đến:

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ natri máu, hạ magie máu, hạ calci máu kết hợp với hạ magie máu, hạ kali máu.
Tâm thần: Ảo giác, lẫn lộn.
Hệ thần kinh: Dị cảm.
Gan mật: Tổn thương tế bào gan, vàng da, suy tế bào gan.
Da và mô dưới da: Hội chứng Steven - Johnson, Lyell, hồng ban đa dạng nhạy cảm với ánh sáng, tổn thương da dạng lupus ban đỏ bán cấp.
Cơ xương và mô liên kết: Co thắt cơ kết quả của rối loạn điện giải.
Rối loạn thận và tiết niệu: Viêm thận kẽ (có thể tiến triển đến suy thận).
Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C, tránh ẩm.