Thuốc Paratramol hỗ trợ điều trị đau khớp, đau nhức đầu (Hộp 60 viên)

Thành phần

Thông tin thành phần: Tramadol hydrochloride 37,5mg; Paracetamol 325mg

Công dụng

Chỉ định
Thuốc Paratramol được bác sĩ chỉ định sử dụng cho các trường hợp dưới đây:
Điều trị cơn đau nhức đầu.
Giảm cơn đau răng.
Điều trị tình trạng đau tai, đau khớp.
Hạ sốt.
Điều trị các cơn đau ngưỡng trung bình cho đến nặng khác.
Dược lực học
Tramadol là thuốc giảm đau trung ương. Ít nhất xảy ra 2 cơ chế, liên kết của chất gốc và chất chuyển hóa hoạt tính (M1) với thụ thể Mu-opioid receptor và ức chế nhẹ tái hấp thu của norepinephrine và serotonin.
Paracetamol là 1 loại thuốc giảm đau trung ương khác. Cơ chế và vị trí tác động giảm đau chính xác của nó chưa xác định rõ ràng.
Khi đánh giá trên động vật ở phòng thí nghiệm, việc phối hợp tramadol và paracetamol cho thấy chúng có tác dụng hợp lực.
Dược động học
Tính chất chung
Tramadol được dùng ở dạng racemic, cả dạng tả tuyền và hữu tuyền của cả tramadol và M1 đều được tìm thấy trong hệ tuần hoàn. Thông tin về dược động học của tramadol và paracetamol trong huyết tương sau khi uống 1 viên được đưa ra ở Bảng 1.
Tramadol hấp thu chậm hơn nhưng có thời gian bán thải dài hơn so với paracetamol. Sau khi uống 1 liều đơn viên phối hợp tramadol/paracetamol (37,5 mg/325 mg) nồng độ lớn nhất trong huyết tương của (+)-Tramadol/(-)-Tramadol là 64,3/55,5 ng/ml đạt được sau 1,8 giờ và của paracetamol là 4,2 ng/ml sau 0,9 giờ. Thời gian bán thải t1/2 trung bình của [(+)-Tramadol/(-)-Tramadol] là 5,1/4,7 giờ và của paracetamol là 2,5 giờ.
Hấp thu
Sinh khả dụng hoàn toàn trung bình của tramadol hydrochloride khoảng 75% sau khi uống 100 mg tramadol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương tính trung bình của racemic tramadol và M1 đạt được ở khoảng 2 và 3 giờ sau khi người lớn khỏe mạnh uống 2 viên.
Hấp thu của paracetamol sau khi uống xảy ra nhanh, gần như hoàn toàn và ở ruột non. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của paracetamol đạt được trong vòng 1 giờ và không bị ảnh hưởng khi uống cùng tramadol.
Ảnh hưởng của thức ăn
Uống thuốc cùng với thức ăn không có sự thay đổi nào về nồng độ đỉnh trong huyết tương hay mức độ hấp thu của tramadol hoặc paracetamol, vì thế có thể uống thuốc mà không phải phụ thuộc vào bữa ăn.
Tramadol được dùng ở dạng racemic, cả dạng tả truyền và hữu truyền của cả tramadol và M1 đều được tìm thấy trong hệ tuần hoàn.
Đo nồng độ trong huyết tương của tramadol và chất chuyển hóa của nó M1 sau khi các tình nguyện viên uống thuốc không khác nhau so với khi chỉ uống 1 mình tramadol.
Phân bố
Thể tích phân bố của tramadol sau khi tiêm tĩnh mạch liều 100 mg trên nam và nữ tương ứng là 2,6 và 2,9 L/kg. Khoảng 20% tramadol liên kết với protein trong huyết tương.
Paracetamol được phân bố rộng, hầu hết trên các mô của cơ thể trừ mô mỡ. Thể tích phân bố khoảng 0,9 L/kg. Một tỷ lệ nhỏ (khoảng 20%) paracetamol liên kết với protein.
Chuyển hóa
Đo nồng độ trong huyết tương của tramadol và chất chuyển hóa của nó M1 sau khi các tình nguyện viên uống thuuosc không khác nhau so với khi chỉ uống 1 mình tramadol.
Khoảng 30% thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi, trong khi đó khoảng 60% thuốc được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa. Cách chuyển hóa chủ yếu là khử nhóm methyl ở vị trí N- và O- hoặc kết hợp với glucoronide hay sulfate ở gan.
Tramadol được chuyển hóa bằng nhiều cách, trong đó có cả CYP2D6. Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan bằng cơ chế động học bậc thứ nhất và theo 3 cách riêng biệt:
a) kết hợp với glucoronide
b) kết hợp với sulfate
c) oxy hóa thông qua enzyme cytochrome P450
Thải trừ
Tramadol và chất chuyển hóa của nó thải trừ chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải của racemic tramadol và M1 tương ứng khoảng 6 và 7 giờ. Thời gian bán thải của racemic tramadol từ khoảng 6 giờ tăng lên 7 giờ khi dùng tăng thêm liều. Thời gian bán thải của paracetamol khoảng 2 đến 3 giờ ở người lớn, ngắn hơn một ít ở trẻ em và dài hơn một ít ở bệnh nhân xơ gan và trẻ sơ sinh. Paracetamol được thải trừ khỏi cơ thể chủ yếu bằng cách kết hợp với glucoronide và sulfat tùy thuộc vào liều uống. Dưới 9% paracetamol được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Cách dùng

Chỉ sử dụng đường uống. Thuốc phải được uống cả viên, với một lượng đủ nước. Không được bẻ hoặc nhai viên thuốc
Liều dùng
Người lớn và thanh thiếu niên (15 tuổi trở lên)
- Liều phải được điều chỉnh cho từng bệnh nhân tùy theo mức độ đau và sự đáp ứng của bệnh nhân.
- Liều khởi đầu 2 viên Paratramol được đề nghị. Việc tăng liều có thể cần thiết nhưng không được vượt quá 8 viên (tương đương 300 mg tramadol và 2.600 mg paracatamol) một ngày.
- Khoảng cách giữa các liều dùng không được dưới 6 giờ. Không được sử dụng Paratramol lâu hơn cần thiết. Nếu cần sử dụng nhắc lại hoặc điều trị lâu dài với Paratramol do tính chất và mức độ nghiêm trọng của chứng bệnh, cần tiến hành theo dõi thận trọng và định kỳ (cân nhắc tạm ngừng điều trị, khi có thể) để quyết định có tiếp tục điều trị hay không. J,
Trẻ em
- Tính an toàn và hiệu quả của việc sử dụng Paratramol cho trẻ em dưới 15 tuổi chưa được thiết lập. Do đó không đề nghị sử dụng thuốc cho nhóm bệnh nhân này.
Bênh nhân già
- Liều thường dùng có thể được sử dụng mặc dù cần lưu ý rằng ở các người tự nguyện trên 75 tuổi, thời gian bán thải của tramadol tăng 17% sau khi sử dụng đường uông. Ở các bệnh nhân trên 75 tuổi, khoảng cách tối thiểu giữa các lần sử dụng thuốc phải trên 6 giờ vì sự có mặt của tramadol.
Bênh nhân suy thận
- Vì thuốc có chứa tramadol, việc sử dụng Paratramol không được đề nghị sử dụng cho các bệnh nhân suy thận nang (do thanh thai creatinin <10 ml/phút). Các bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút không sử dụng quá 100mg tramadol/ngày (không quá 2 viên/ngày).
- Trong trường hợp suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin nằm trong khoảng 10 đến 30 ml/phút), cần tăng khoảng cách giữa các liều dùng lên 12 giờ. Vì tramadol chỉ được loại khỏi cơ thể rất chậm bởi thâm tách máu và thẩm tách mang bụng, việc sử dụng thuốc sau khi thẩm tách đề duy trì tác dụng giảm đau thường không được yêu cầu.
Bênh nhân suy gan
- Ở các bệnh nhân suy gan nặng, không được sử dụng Paratramol. Trường hợp suy gan trung bình, kéo dài khoảng cách giữa các lần sử dụng thuốc phải được cân nhắc cẩn thận.
Làm gì khi dùng quá liều?
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Ngoài ra, bạn cần ghi lại và mang theo danh sách những loại thuốc bạn đã dùng, bao gồm cả thuốc kê toa và thuốc không kê toa.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tác dụng phụ
- Các phản ứng không mong muốn phổ biến nhất trong các thử nghiệm lâm sàng được tiến hành
với hợp chất paracetamol/tramadol là buồn nôn, hoa mắt, chóng mặt, ngủ gà, được quan sát
thấy trên 10% bệnh nhân.
- Các tác dụng không mong muốn liệt kê dưới đây được phân loại theo các hệ cơ quan và tần số
xuât hiện.
Tần suất được định nghĩa như sau:
Rất phô biến (> 1/10)
Phổ biến (> 1/100 đến < 1/10)
Không ph biến (> 1/1,000 đến < 1/100)
Hiém(2 1/10,000 đến < 1/1,000)
Rất hiểm (< 1/10,000)
Không biết (không thẻ dự đoán từ các tại liệu sẵn có)
Các rối loạn tim:
- Không phổ biến: đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim.
Các rối loạn mạch:
Không phổ biến: tăng huyết áp, bốc hỏa.
Các rối loạn hệ thần kinh:
- Rất phổ biến: hoa mắt, chóng mặt, ngủ gà.
- Phố biến: đau đầu, run.
- Không phổ biến: co cơ không chủ ý, dị cảm.
- Hiếm: mắt điều hòa, co giật, ngất.
Rối loạn tai và mê đạo:
- Không phổ biến: ù tai.
Rối loạn tâm thần:
- Phổ biến: lẫn lộn, thay đổi tính tình (loâu, bồn chồn, phon pho), rối loạn giấc ngủ
- Không phổ biến: trầm cảm, ảo giác, ác mộng, quên.
- Hiếm: phụ thuộc thuốc.
- Rất hiếm: lạm dụng thuốc (theo dõi quá trình lưu hành).
Rối loạn mắt:
- Hiếm: nhìn mờ.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:
- Không phổ biến: khó thở.
Rối loạn dạ dày ruột:
- Rất phổ biến: buồn nôn.
- Phổ biến: nôn, táo bón, khô miệng, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, đầy hơi
- Không phổ biến: khó nuốt, phân đen
Rối loạn gan mật:
- Không phổ biến: tăng transaminase gan.
Rối loạn trao đổi chất và dinh dưỡng:
- Chưa biêt: hạ đường huyêt.
Rối loạn da và mô dưới da:
- Phổ biến: toát mô hôi, ngứa.
- Không phổ biến: các phản ứng trên da (như ban da, mề day).
Rối loạn thận và tiết niệu:
- Không phổ biến: abumnn niệu, rối loạn tiểu tiện (tiêu khó, bí tiêu).
Các rối loạn chung và tình trạng vị trí sử dụng:
Không phổ biến: rùng mình, nóng bừng, đau ngực.
Mặc dù không quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng, không thể loại trừ các phản ứng không mong muốn được biết có liên quan đến việc sử dụng paracetamol hoặc tramadol:
Tramadol:
- Hạ huyết áp thế đứng, nhịp tim chậm, sốc.
Theo dõi quá trình lưu hành cho thấy hiểm khi thay đổi tác dụng của warfarin, bao gồm làm tăng thời gian prothrombin.
- Hiếm: các phản ứng dị ứng với các triệu chứng về hô hấp (ví dụ: khó thở, co thắt phế quản, thở khò khè, phù thân kinh mạch) và các phản ứng phản vệ.
- Hiếm: thay đổi sự thèm ăn, vận động yếu, và suy hô hấp. Làm trầm trọng hơn tình trạng hen đã được báo cáo mặc dù nguyên nhân liên quan chưa được xác định.
- Rối loạn tâm thần có thể xảy ra sau khi sử dụng tramadol với các mức độ và tính chất khác nhau (tùy thuộc vào từng bệnh nhân và thời gian sử dụng thuốc), bao gồm thay đổi tính tình (thường phần chắn, đôi khi khó chịu), thay đổi hoạt động (thường giảm hoạt động, đôi khi tăng hoạt động), thay đổi nhận thức và khả năng của các giác quan (ví dụ: các rối loạn hành vi và tri giác). Làm trầm trọng thêm tình trạng hen phế quản đã được báo cáo (không nhất thiết liên quan đến nguyên nhân).
- Các triệu chứng của phản ứng ngưng thuốc, tương tự sau khi ngừng sử dụng các opioid có thể xảy ra như sau: bối rối, lo lăng, bồn chồn, mắt ngủ, tăng động, run và các triệu chứng trên dạ dày ruột.
- Các triệu chứng khác rất hiếm khi gặp khi ngừng đột ngột tramadol bao gồm: hoảng sợ, lo lắng trầm trọng, ảo giác, dị cảm, ù tai và hiếm khi là các triệu chứng trên hệ thần kinh trung ương. Paracetamol:
- Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Jonhson (S18), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP
- Đã có báo báo về chứng loạn thể tạng máu bao gồm giảm tiểu cầu và mất bạch cầu hạt, nhưng không chắc chắn liên quan đến việc sử dụng paracetamol.
- Đã có các báo cáo đưa ra giả thuyết paracetamol có thể gây ra giảm prothrombin huyết khi sử dụng cùng với các chế phẩm giống warfarin. Trong các nghiên cứu khác, thời gian prothrobin không đổi.
Thông báo cho bác sĩ về những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

- Mẫn cảm với tramadol, paracetamol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc
- Nhiễm độc cấp với rượu, thuốc ngủ, các thuốc giảm đau tác dụng trung ương, các opioid và các thuốc tác động đến tâm thần.
- Paratramol không được sử dụng cho các bệnh nhân đang dùng các thuốc ức chế monoamine oxidase hoặc trong vòng hai tuần sau khi ngừng sử dụng các thuốc này.
- Bệnh nhân suy gan nặng.
- Bệnh nhân động kinh không được kiểm soát bằng việc điều trị.
- Bệnh nhân suy hô hấp nặng
- Trẻ em dưới 15 tuổi.
- Phụ nữ có thai và phụ nữ đang cho con bú.
- Người thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase
Thận trọng khi sử dụng
Thận trọng khi sử dụng thuốc vì có nguy cơ gây co giật khi dùng đồng thời tramadol với các thuốc SSRI (ức chế tái hấp thu serotonin), TCA (các hợp chất 3 vòng), các Opioid, IMAO, thuốc an thần hay các thuốc làm giảm ngưỡng co giật; hay trên các bệnh nhân bị động kinh, bệnh nhân có tiền sử co giật, hay có nguy cơ co giật.
- Thận trọng khi sử dụng vì có nguy cơ gây suy hô hấp trên những bệnh nhân có nguy cơ suy hô hấp; dùng liều cao tramadol với thuốc tê, thuốc mê, rượu.
- Thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế hệ TKTƯ như rượu, Opioid, thuốc tê, thuốc mê, thuốc ngủ và thuốc an thần.
- Thận trọng khi sử dụng cho các bệnh nhân bị tăng áp lực nội sọ hay chấn thương đầu.
- Thận trọng khi sử dụng cho các bệnh nhân nghiện thuốc phiện vì có thể gây tái nghiện.
- Thận trọng khi sử dụng cho các bệnh nhân nghiện rượu mạn tính vì có nguy cơ gây độc tính trên gan.
- Việc dùng Naloxon trong xử lý quá liều Tramadol có thể gây tăng nguy cơ co giật.
- Với những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút được khuyến cáo liều dùng không quá 2 viên cho mỗi 12 giờ.
- Thận trọng với bệnh nhân suy gan nặng.
- Không dùng quá liều chỉ định.
- Không dùng với các thuốc khác chứa paracetamol hay tramadol.

Tương tác thuốc

* Dùng với các thuốc ức chế MAO và ức chế tái hấp thu serotonin:
Sử dùng đồng thời với các thuốc ức chế MAO hay thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ, gồm chứng co giật và hội chứng serotonin.
* Dùng với carbamazepine:
Sử dụng đồng thời tramadol hydrochloride với carbamazepine làm tăng đáng kể sự chuyển hóa tramadol. Tác dụng giảm đau của tramadol trong thuốc có thể bị giảm sút với các bệnh nhân uống carbamazepine.
* Dùng với quinidine:
Tramadol được chuyển hóa thành M1 (chất chuyển hóa có tác dụng) bằng CYP2D6. Uống quinidine cùng với tramadol sẽ làm tăng hàm lượng của tramadol. Kết quả lâm sàng của tương tác này không rõ.
* Dùng với các chất thuộc nhóm warfarin:
Theo nguyên tắc y tế, phải định kỳ đánh giá thời gian đông máu ngoại lai khi dùng đồng thời với các thuốc này do ghi nhận INR (international normalized ratio - chỉ số bình thường quốc tế) tăng ở một số bệnh nhân.
* Dùng với các chất ức chế CYP2D6:
Các nghiên cứu trong ống nghiệm về tương tác thuốc trên microsome của gan người cho thấy uống cùng với các chất ức chế CYP2D6 như fluoxetine, paroxetine và amitriptyline có thể làm hạn chế chuyển hóa tramadol.
* Dùng với cimetidine:
Dùng đồng thời với cimetidine chưa được nghiên cứu. Sử dụng đồng thời tramadol với cimetidine không làm thay đổi tính chất dược động học của tramadol trên phương diện lâm sàng.

Bảo quản

Trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30°C.