Thuốc Bixocot 90mg Điều Trị Thoái Hoá Khớp, Viêm Khớp Dạng Thấp (Hộp 3 Vỉ X 10 Viên)

Thuốc Bixocot 90mg

Thành phần

Etoricoxib 90mg

Công dụng

Chỉ định
Thuốc Bixocot có tác dụng giảm đau hạ sốt, hỗ trợ điều trị các bệnh từ xương khớp, bệnh Gout. Cụ thể, thuốc sẽ được chỉ định trong các trường hợp như:
Người bị viêm xương khớp, viêm cột sống dính khớp, viêm khớp dạng thấp, bệnh Gout thuốc hỗ trợ giảm đau, sưng viêm ở khớp và cơ bắp;
Giúp điều trị các cơn đau không quá nghiêm trọng sau khi phẫu thuật nha khoa trong thời gian ngắn hạn.

Dược lực học
Etoricoxib dùng đường uống, là chất ức chế chọn lọc cyclo-oxygenase-2 (COX-2) trong phạm vi liều dùng trên lâm sàng.

Trong các nghiên cứu dược lý lâm sàng, etoricoxib ức chế COX-2 mà không ức chế COX-1 với liều lên đến 150 mg mỗi ngày. Etoricoxib không ức chế sự tổng hợp prostaglandin dạ dày và không ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu.

Cyclooxygenase chịu trách nhiệm tạo ra prostaglandin. Đã xác định được 2 đồng dạng cyclooxygenase: cyclooxygenase-1 (COX-1) và cyclooxygenase-2 (COX-2). COX-2 là dạng đồng vị của enzyme mà nó được cho là có trách nhiệm chủ yếu trong tổng hợp các trung gian nhóm prostanoid liên quan tới đau, viêm và sốt. COX-2 cũng liên quan đến việc rụng trứng, quá trình làm tổ của trứng và việc đóng ống động mạch, điều chỉnh chức năng thận và các chức năng của hệ thần kinh trung ương (khởi phát sốt, cảm giác đau và chức năng nhận thức). Nó cũng có thể đóng vai trò trong quá trình làm lành vết loét. COX-2 đã được tìm thấy trong các mô xung quanh những vết loét dạ dày ở người nhưng sự liên quan của nó với quá trình lành vết loét chưa được biết tới.

Dược động học
Hấp thu
Etoricoxib hấp thu tốt qua đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống gần 100%. Sau khi dùng liều 120 mg ngày 1 lần cho đến khi đạt trạng thái bền vững, nồng độ đỉnh trong huyết tương (trung bình nhân Cmax = 3,6 mcg/mL) được ghi nhận đạt được gần 1 giờ (Tmax ) sau khi đối tượng người lớn uống thuốc lúc bụng đói. AUC0-24 giờ là 37,8 mcg giờ/mL. Dược động học của etoricoxib tuyến tính với phạm vi liều dùng trên lâm sàng. Bữa ăn (nhiều chất béo) không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng lên mức độ hấp thu 1 liều etoricoxib 120 mg. Tốc độ hấp thu bị ảnh hưởng, dẫn đến giảm 36% Cmax và tăng Tmax lên 2 giờ. Những dữ liệu này không được coi là có ý nghĩa lâm sàng. Trong những thử nghiệm lâm sàng, etoricoxib được sử dụng mà không cần quan tâm đến sự liên quan tới bữa ăn

Phân Bố
Khoảng 92% liều etoricoxib gắn với protein trong huyết tương người trong phạm vi nồng độ 0,05 - 5 μg/ml. Thể tích phân bố ở trạng thái bền vững (Vmax xấp xỉ 120 L ở người.
Etoricoxib qua nhau thai ở chuột và thỏ, và hàng rào máu - não ở chuột.

Chuyển hóa
Etoricoxib được chuyển hóa mạnh mẽ với <1% liều được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng ban đầu. Con đường chuyển hóa chính để tạo dẫn xuất 6’-hydroxymethyl được thực hiện với sự xúc tác của các enzyme cytochrome P450 (CYP), CYP3A4 đóng góp vào quá trình chuyển hóa thuốc in vivo. Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 và CYP2C19 cũng xúc tác cho quá trình chuyển hóa chính, nhưng vai trò định lượng của chúng chưa được nghiên cứu in vivo.
Đã có 5 chất chuyển hóa được nhận diện ở người. Chất chuyển hóa chính là dẫn chất 6’ acid carboxylic của etoricoxib được hình thành do sự oxy hóa dẫn xuất 6’-hydroxymethyl. Các chất chuyển hóa chính này không biểu hiện hoạt tính có thể đo lường được hoặc chỉ là các thuốc ức chế COX-2 có hoạt tính yếu. Các chất chuyển hóa này đều không ức chế COX-1.

Thải trừ
Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều đơn 25 mg etoricoxib có gắn phóng xạ cho các đối tượng khỏe mạnh, 70% hoạt động phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 20% trong phân, chủ yếu ở dạng các chất chuyển hóa. Dưới 2% hoạt động phóng xạ được tìm thấy ở dạng thuốc không chuyển hóa. Phần lớn etoricoxib được thải trừ chủ yếu qua quá trình chuyển hóa, sau đó qua sự bài tiết ở thận. Nồng độ của etoricoxib ở trạng thái bền vững đạt được trong vòng 7 ngày điều trị khi dùng liều 120 mg ngày 1 lần, với tỷ số tích lũy gần bằng 2, tương ứng với thời gian bán thải khoảng 22 giờ. Theo ước tính, sự thanh thải thuốc tại huyết tương xấp xỉ 50 mL/phút sau khi tiêm tĩnh mạch 25 mg thuốc.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Bệnh nhân lớn tuổi: Dược động học ở người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên) tương tự như ở người trẻ tuổi.
Giới tính: Dược động học của etoricoxib ở nam và nữ đều như nhau.
Bệnh nhân suy gan: ở bệnh nhân suy gan nhẹ (chỉ số Child-Pugh 5-6), etoricoxib liều 60 mg một lần mỗi ngày có AUC trung bình cao hơn khoảng 16% so với những bệnh nhân khỏe mạnh dùng cùng chế độ liều. Bệnh nhân suy gan trung bình (chỉ số Child-Pugh 7-9) dùng etoricoxib 60 mg hai ngày một lần đã có AUC trung bình tương tự như ở đối tượng khỏe mạnh dùng etoricoxib 60 mg ngày 1 lần; etoricoxib 30 mg một lần mỗi ngày chưa được nghiên cứu đối với nhóm bệnh nhân này. Không có tài liệu lâm sàng hoặc dược động học đối với bệnh nhân suy gan nặng (chỉ số Child-Pugh >10).
Bệnh nhân suy thận: Dược động học của liều đơn etoricoxib 120 mg đối với những bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng và bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối đang điều trị bằng thẩm phân máu thì không khác biệt đáng kể so với dược động học ở đối tượng khỏe mạnh. Thẩm phân máu không góp phần đáng kể vào việc thải trừ thuốc (sự thanh thải thuốc qua thẩm phân khoảng 50 mL/phút).
Trẻ em: Dược động học của etoricoxib ở bệnh nhi (< 12 tuổi) chưa được nghiên cứu. Trong một nghiên cứu dược động học (N = 16) tiến hành ở thanh thiếu niên (từ 12 đến 17 tuổi), dược động học ở thanh thiếu niên nặng từ 40 đến 60 kg dùng etoricoxib 60 kg mỗi ngày một lần và thanh thiếu niên > 60 kg được chỉ định dùng etoricoxib 90 mg mỗi ngày một lần thì đều giống như dược động học ở người lớn dùng etoricoxib 90 mg ngày 1 lần. Vẫn chưa xác lập tính an toàn và hiệu quả của etoricoxib ở bệnh nhân trẻ em.

Cách dùng

Thuốc Bixocot 90 được bào chế ở dạng viên nén nên sẽ sử dụng thông qua đường uống.

Liều dùng
Liều dùng thuốc Bixocot 90 tham khảo theo từng trường hợp:
Người bị viêm hoặc thoái hóa xương khớp: Ngày uống 1 lần, mỗi lần 30mg, không sử dụng quá 60mg;
Các dạng viêm như thấp khớp, đốt sống dính khớp: Ngày uống 1 lần với liều tối đa là 90mg;
Giảm đau hậu phẫu nha khoa: Ngày uống 1 lần liều uống không quá 90mg và uống tối đa trong 3 ngày;
Bệnh Gout cấp tính, các trường hợp đau cấp tính như đau bụng kinh nguyên phát : Ngày uống 1 lần liều dùng không quá 120mg, uống tối đa trong 8 ngày;
Người bị suy gan và có thang điểm Child-Pugh từ 5 đến 6: Uống ngày 1 lần và không quá 60mg; thang điểm Child-Pugh từ 7 đến 9: Uống 2 ngày 1 lần, liều không quá 60mg hoặc 30mg/lần mỗi ngày.
Liều sử dụng thuốc Bixocot 90 không được tự ý thay đổi hoặc tự ngưng sử dụng thuốc mà không có sự hướng dẫn hay chỉ định từ bác sĩ, dược sĩ.
Hiện nay chưa có kết quả thử nghiệm lâm sàng về tính an toàn cũng như công dụng cả thuốc đối với trẻ em nên cần cẩn trọng khi sử dụng thuốc cho đối tượng này. Đối với phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú cùng cần hết sức thận trọng khi sử dụng thuốc, nên có sự chỉ định từ bác sĩ trước khi dùng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Tác dụng phụ

Trong quá trình sử dụng thuốc, nếu bạn gặp bất kỳ tình trạng nào nghi ngờ là tác dụng phụ của thuốc thì cần báo ngay cho bác sĩ phụ trách.
Một số dấu hiệu như: Rối loạn vị giác, phù mạch, ngứa, ban đỏ, phát ban, suy tim sung huyết, lo lắng, mất ngủ, lẫn lộn, phản ứng quá mẫn, phản ứng phản vệ/ giả phản vệ bao gồm sốc, đau thắt ngực, nhịp tim nhanh, trầm cảm, bồn chồn, co thắt phế quản, giảm tiểu cầu, loét đường tiêu hóa bao gồm thủng và xuất huyết, chứng vàng da, hội chứng Stevens-Johnson, nôn, tiêu chảy, tăng K huyết, tăng AST/ALT, hoại tử biểu bì nhiễm độc, mề đay, viêm gan....

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định
Người bị mẫn cảm với Etoricoxib cùng các thành phần khác của thuốc;
Người có tiền sử bị dị ứng aspirin/NSAIDs, hen suyễn, mề đay;
Người bị tăng huyết áp > 140/90 mmHg chưa được kiểm soát, suy tim sung huyết (NYHA II-IV);
Người bị động mạch ngoại biên, bệnh mạch máu não (đã thực hiện phẫu thuật ghép bắc cầu động mạch vành hoặc tạo hình mạch máu), bệnh thiếu máu cục bộ;
Thang điểm xơ gan Child Pugh ≥ 10 hoặc xét nghiệm Albumin trong huyết thanh < 25g/L, bị loét dạ dày/ tá tràng, chảy máu đường tiêu hóa;
Người bị suy thận nặng;
Không kết hợp với các loại thuốc chống viêm không Steroid khác.

Thận trọng khi sử dụng
Ảnh hưởng đến tiêu hóa
Các biến chứng ở đường tiêu hóa trên [thủng dạ dày, loét hoặc xuất huyết (PUBs)], một vài trường hợp bị tử vong đã xảy ra khi bệnh nhân được điều trị với etoricoxib.
Cần thận trọng khi điều trị đối với bệnh nhân đang có nguy cơ bị biến chứng đường tiêu hóa với NSAIDs; người cao tuổi, bệnh nhân đồng thời sử dụng NSAIDs khác hoặc acid acetylsalicylic hoặc bệnh nhân có tiền sử về đường tiêu hóa như loét hoặc xuất huyết.
Nguy cơ gây ra các tác dụng bất lợi ở dạ dày-ruột (loét dạ dày-ruột hoặc các biến chứng khác ở dạ dày-ruột) tăng thêm khi dùng etoricoxib cùng lúc với acid acetylsalicylic (thậm chí với liều thấp). Các thử nghiệm lâm sàng dài hạn chưa cho thấy sự khác biệt rõ ràng về tính an toàn ở hệ thống dạ dày-ruột giữa phác đồ dùng các chất ức chế chọn lọc COX-2 + acid acetylsalicylic so với dùng NSAIDs + acid acetylsalicylic.

Ảnh hưởng tim mạch
Nguy cơ huyết khối:
Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy các thuốc thuộc nhóm ức chế chọn lọc COX-2 có thể liên quan tới rủi ro gây biến cố huyết khối, đặc biệt là nhồi máu cơ tim và đột quỵ, và cũng có liên quan tới giả dược và một số thuốc NSAIDs khác. Các rủi ro tim mạch do etoricoxib gây ra có thể tăng lên theo liều dùng và thời gian sử dụng. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối được ghi nhận chủ yếu ở liều cao. Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện những triệu chứng này.
Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng roticox ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Chỉ nên dùng etoricoxib sau khi đã cân nhắc cẩn thận ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ rõ rệt về biến cố tim mạch (như tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc).
Các chất ức chế chọn lọc COX-2 không phải là chất thay thế aspirin trong dự phòng tim mạch vì không có tác dụng lên tiểu cầu. Do etoncoxib là một thuốc trong nhóm này, không có tác dụng ức chế sự kết tụ tiểu cầu, nên không được ngưng sử dụng các thuốc ức chế kết tụ tiểu cầu khi điều trị bằng etoricoxib.

Ảnh hưởng lên thận
Các prostaglandin sản xuất tại thận có thể có vai trò bù đắp sự duy trì tưới máu thận. Do đó, trong các trường hợp giảm tưới máu thận, việc sử dụng Roticox có thể làm giảm sự hình thành prostaglandin và hậu quả là làm giảm lưu lượng máu tới thận, kéo theo giảm chức năng thận. Những bệnh nhân có nguy cơ cao nhất gặp phản ứng này là người đã giảm chức năng thận, người suy tim mất bù, hoặc người bị xơ gan từ trước. Nên xem xét giám sát chức năng thận ở các bệnh
nhân này.
Giữ nước. Phù và tăng huyết áp
Cũng như các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin, những bệnh nhân uống etoricoxib được quan sát thấy giữ nước, phù và tăng huyết áp. Tất cả thuốc NSAIDs, bao gồm etoricoxib có thể liên quan đến sự khởi phát mới hoặc sự tái diễn của suy tim sung huyết, cần thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân có tiền sử suy tim, rối loạn chức năng thất trái, hoặc cao huyết áp và ở những bệnh nhân đã bị phù từ trước vì bất cứ lí do nào khác. Nếu có bằng chứng lâm sàng về tình trạng xấu đi của bệnh nhân, cần áp dụng các biện pháp thích hợp bao gồm ngừng sử dụng etoricoxib.
Etoricoxib có thể làm tăng huyết áp thường xuyên hơn và nặng hơn so với một số NSAIDs khác và những thuốc ức chế COX-2 có chọn lọc, đặc biệt ở liều cao. Do đó, tăng huyết áp nên được kiểm soát đầy đủ trước khi điều trị với etoricoxib và đặc biệt chú ý đến việc theo dõi huyết áp trong suốt quá trình điều trị với etoricoxib. Huyết áp nên được theo dõi trong vòng hai tuần đầu sau khi bắt đầu điều trị và theo định kỳ sau đó. Nếu huyết áp tăng lên đáng kể, nên cân nhắc liệu pháp điều trị thay thế.

Ảnh hưởng lên gan
Mức độ tăng alanine aminotransferase (ALT) và/hoặc aspartate aminotransferase (AST) (khoảng ba lần hoặc nhiều hơn giới hạn trên) đã được báo cáo ở khoảng 1% bệnh nhân trong những ca thử nghiệm lâm sàng được điều trị lên đến một năm với etoricoxib 30,60 và 90 mg mỗi ngày
Bất kì bệnh nhân có dấu hiệu cho thấy có rối loạn chức năng gan, hoặc ở những người mà kết quả các xét nghiệm chức năng gan có bất thường, cần phải được theo dõi. Nếu có dấu hiệu suy gan, hoặc nếu có xét nghiệm chức năng gan bất thường (men gan cao gấp ba lần giới hạn trên), nên ngừng sử dụng etoricoxib.

Ảnh hưởng chung
Trong suốt quá trình điều trị, nếu bệnh nhân bị suy giảm chức năng của các hệ thống cơ quan mô tả ở trên, cần phải thực hiện các biện pháp thích hợp và ngừng sử dụng etoricoxib. Cần duy trì giám sát sử dụng etoricoxib ở bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân rối loạn chức năng thận, gan hoặc tim.
Cần thận trọng khi bắt đầu điều trị etoricoxib đối với bệnh nhân mất nước, cần bù nước đối với bệnh nhân này trước khi bắt đầu điều trị với etoricoxib.
Trong báo cáo giám sát thuốc sau khi lưu hành cho thấy phản ứng trên da nghiêm trọng, một số trong đó gây tử vong, bao gồm viêm da tróc da, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử thượng bì nhiễm độc rất hiếm xảy ra có liên quan tới NSAIDs và những thuốc ức chế chọn lọc COX-2.
Bệnh nhân có nguy cơ cao nhất đối với những ảnh hưởng này trong giai đoạn đầu của tháng đầu điều trị.
Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (phản vệ và phù mạch) đã được báo cáo đối với bệnh nhân dùng etoricoxib. Một số thuốc ức chế COX-2 có chọn lọc liên quan đến tăng nguy cơ phản ứng xảy ra trên da ở bệnh nhân có tiền sử dị ứng thuốc. Nên ngưng sử dụng etoricoxib ngay khi xuất hiện phát ban trên da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kì dấu hiệu phản ứng quá mẫn khác.
Etoricoxib có thể che giấu sốt và các dấu hiệu viêm nhiễm khác.
Cần thận trọng khi sử dụng etoricoxib với warfarin hoặc các thuốc chống đông máu dùng đường uống khác.
Sử dụng etoricoxib cũng như bất kì sản phẩm nào gây ức chế tổng hợp cyclooxygenase/ prostaglandin không được khuyến cáo đối với phụ nữ chuẩn bị mang thai.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai:
Không có dữ liệu lâm sàng về ảnh hưởng đến quá trình mang thai khi sử dụng etoricoxib. Những nghiên cứu ở động vật cho thấy thuốc có độc tính trên sinh sản. Nguy cơ gây độc đối với phụ nữ mang thai chưa được biết đến. Etoricoxib cũng như các thuốc ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin khác, có thể gây đờ tử cung và gây ra đóng ống động mạch sớm trong quý ba của thai kì. Chống chỉ định etoricoxib đối với phụ nữ mang thai. Nếu phụ nữ có thai trong giai đoạn điều trị, phải ngưng sử dụng etoricoxib.

Thời kỳ cho con bú:
Không có bằng chứng etoricoxib có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Etoricoxib được bài tiết vào sữa ở chuột cống. Phụ nữ cho con bú không được sử dụng etoricoxib.

Khả năng sinh sản:
Phụ nữ chuẩn bị mang thai không nên sử dụng etoricoxib cũng như các thuốc ức chế COX-2.

Tương tác thuốc
Lưu ý khi sử thuốc Bixocot 90 với các loại thuốc sau bởi nó có thể làm thay đổi khả năng hoạt động hoặc tăng nguy cơ gây tác dụng phụ:
Các loại thuốc chống đông như Warfarin;
Thuốc kháng sinh Rifampicin;
Thuốc ức chế hệ miễn dịch thường được dùng trong điều trị viêm thấp khớp Methotrexate;
Thuốc ức chế men chuyển (ACE) và thuốc chẹn thụ thể angiotensin như Enalapril, Ramipril, losartan và Valsartan;
Thuốc điều trị một số bệnh trầm cảm như Lithium;
Thuốc lợi tiểu;
Thuốc chống thải ghép để ức chế hệ miễn dịch như Ciclosporin hay tacrolimus;
Thuốc hỗ trợ bệnh suy tim, loạn nhịp tim Digoxin;
Thuốc điều trị tăng huyết áp Minoxidil;
Thuốc trị hen suyễn bào chế dạng viên né hoặc dung dịch như Salbutamol;
Các loại thuốc tránh thai;
Đặc biệt không nên dùng Aspirin liều cao hoặc loại thuốc chống viêm khác để sử dụng cùng etoricoxib.

Tương tác thuốc Bixocot 90 với đồ ăn, đồ uống: Không nên sử dụng thuốc cùng các loại chất kích thích như bia, rượu, thuốc lá, chất gây nghiện... vì chúng có thể chưa các hoạt chất gây ra hiện tượng đối kháng hoặc hiệp đồng với thuốc. Chính vì vậy, trước và trong quá trình sử dụng, bạn cần nhận được sự tư vấn hợp lý từ bác sĩ.

Bảo quản

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.