Thuốc Pegaset 75 điều trị đau thần kinh, động kinh (4 vỉ x 7 viên)

Thành phần

Pregabalin..................................75mg

Công dụng

Chỉ định
Đau thần kinh
Pregabalin được chỉ định trong điều trị đau thần kinh ở người lớn.
Động kinh
Pregabalin được chỉ định điều trị hỗ trợ động kinh cục bộ, có hoặc không kèm theo động kinh toàn bộ thứ phát ở người lớn
Rối loạn lo âu lan tỏa
Pregabalin được chỉ định điều trị rối loạn lo âu lan tỏa (Generalized Anxiety Disorder - GAD) ở người lớn.
Dược lực học
Pregabalin gắn với 1 tiểu đơn vị phụ (42 - 6 protein) của kênh calci cổng điện thế trong hệ thống thần kinh trung ương.
Bằng chứng từ mô hình động vật có tổn thương thần kinh chỉ ra rằng pregabalin giảm giải phóng chất dẫn truyền thần kinh cảm thụ đau phụ thuộc vào calci ở tủy sống, có thể thông qua sự ngăn cản vận chuyển calci và/hoặc giảm dòng calci. Bằng chứng từ các mô hình động vật khác có tổn thương thần kinh cho thấy hoạt tỉnh giảm đau của pregabalin cũng có thể gián tiếp qua các tương tác với các con đường phó giao cảm và serotonin
Dược động học
Hấp thu
Pregabalin được hấp thu nhanh khi uống lúc đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 giờ trong cá chế độ đông đi tiểu và đã liều sinh khả dụng đường sống của pre khoảng 24 g 20% và không pha thuốc vi đều hơn ở Khi sử dụng nhắc tới cho trạng đi định đạt được trong khoảng 2 thánh giờ. Tỷ lệ hấp thu của pregabalin giảm khi dùng cùng thức ăn dẫn đến C giảm khoảng 25 - 30% và 1 bí châm khoảng 25 giờ. Tuy nhiên, ng pregabalin cũng với thíức ăn không có nhhương lâm sàng đáng kể nào đến mức độ hấp thu progumalin
Phân bố
Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, pregabalin để dàng đi qua hàng rào máu não ở chuột nhất, chuột cống và khi Pregabalin qua được nhau thai ở chuột cống và xuất hiện trong sữa chuột. Ở người, thể tích phân bố biểu kiến của pregabalin sau khi dùng đường uống là khoảng 0,56 L/kg. Pregabalin không gắn với protein huyết trong
Chuyển hoá
Pregabalin được chuyển hóa không đáng kể trong cơ thể người. Sau khi dùng pregabalin có đánh đầu phóng xã khoảng 98% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu là của pregabalin ở dạng chưa chuyển hóa. Dẫn xuất N-methylated của pregabalin, chất chuyển hóa chính của pregabalin được tìm thấy trong nước tiểu, chiếm khoảng 0,9% liều dùng. Trong các nghiên cứu tiên lâm sàng, không có dấu hiệu nào về sự biến đổi pregabalin dạng đồng phân tả tuyển thành đồng phân hữu tuyển
Thải trừ
Pregabalin được thải trừ khỏi bệ tuần hoàn chủ yếu đo bài tiết qua thận dưới dạng không chuyển hóa Thời gian bản thái trung bình của pregabalin là 6,3 giờ. Tốc độ thanh thải pregabalin huyết tương và tốc độ thanh thái thận tỷ lệ thuận với tốc độ thanh thải crestinin.
Cần phải điều chỉnh liều cho các bệnh nhân suy thận hoặc phải thẩm tách máu
Tuyến tính không tuyến tỉnh
Dược động học của pregabalin là tuyến tỉnh trong khoảng liều khuyến cáo hàng ngày. Độ biến thiên được động học giữa các đối tượng của pregabalin là thấp (<20%). Các đặc tính được động học của chế độ đa liều có thể dự đoán được từ các dữ liệu của liều đơn. Vì vậy, không cần thiết phải kiểm tra định kỳ nồng độ pregabalin trong huyết tương

Cách dùng

Dùng đường uống. Có thể uống cũng hoặc không cùng thức ăn
Liều dùng
Người lớn
Khoảng liều dùng từ 150 mg đến 600 mg mỗi ngày được chia làm 2 -3 lần
Đau thần kinh
Điều trị với pregabalin có thể bắt đầu bằng liều 150 mg mỗi ngày. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp từng bịnh nhân, liều dùng có thể tăng lên 300 mg/ngày sau khoảng thời gian 3 - 7 ngày, và nếu cần, có thể tăng đến Thu tối đa 600 mg/ngày sau khoảng 7 ngày điều trị thêm.
Đáng kinh Có thể bắt đầu điều trị bằng pregabalin với liều 150 mg mỗi ngày. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của
tăng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng lên 300 mg/ngày sau 1 tuần. Có thể tăng đến liều tối đa 600 mg/ngày sau một tuần điều trị thêm
Rối loạn lo âu lan tỏa
Khoảng liều dùng từ 150 - 600 mg mỗi ngày được chia thành khoảng 2-3 lần. Cần thường xuyên đánh giá lại
nhu cầu điều trị. Có thể bắt đầu điều trị bằng pregabalin với liều 150 mg/ngày. Dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, có thể tăng liều tới 300 mg/ngày sau 1 tuần điều trị. Sau khi điều trị thêm một tuần liều dùng có thể tăng tới 450 mg/ngày. Có thể tăng đến liều tối đa 600 mg/ngày sau một tuần điều trị thêm.
Ngưng sử dụng pregabalin
Nếu phải ngưng dùng pregabalin, cần giảm liều từ từ trong thời gian tối thiểu là 1 tuần
Bệnh nhân suy gan
Không cần chính liều trên bệnh nhân suy gan.
Người cao tuổi (trên 65 tuổi)
Người cao tuổi có thể cần giảm liều pregabalin do chức năng thận suy giảm.
Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi
Sự an toàn thể hiệu quả của pregabalin cho trẻ em và thanh thiếu niên chưa được thiết lập. Không dùng thuốc cho đối tượng này
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Quá liều
Trong trường hợp quá liều nhưng không quá 15 g, không có tác dụng không mong muốn bất ngờ nào được báo cáo.
Sau khi lưu hành thuốc, các tác dụng phụ phổ biến nhất được báo cáo khi dùng quá liều pregabalin bao gồm rối loạn cảm xúc, buồn ngủ, tình trạng lú lẫn, trầm cảm, lo âu và bồn chồn.
Cách xử trí khi dùng thuốc quá liều:
Điều trị quá liều pregabalin cần bao gồm các biện pháp hỗ trợ tổng quát và có thể bao gồm cả thẩm tách máu nếu cần thiết.
Làm gì khi quên 1 liều?
chưa có dữ liệu
Tác dụng phụ
Các tác dụng không mong muốn được liệt kẻ dưới đây theo các hệ cơ quan và tần suất. Tần suất được xác định như khu rất thường gặp 2 1/10), thường gặp (2 1/100 và < 1/10), là gặp 2 1/1000 và < 1/100), hiểm lp2 1/10 000 và < 1/1000) và rất hiếm gặp (<1/10 000), chưa xác định (không thể dự đoán từ các dữ liệu có sẵn). Chương trình thử nghiệm lâm sàng với pregabalin được tiến hành trên hơn 8900 bệnh nhân đăng pregabalin, trong đó trên 5600 người tham gia thử nghiệm mà đôi có đổi chứng với giá được. Các tác dụng không mong muốn thường gấp nhất được báo cáo bao gồm chông mặt và buồn ngủ. Các tác dụng không mong muốn thưởng ở mức độ nhẹ đến vừa. Trong tất cả các nghiên cứu có đối chứng, tỷ lệ ngưng dùng thuốc do gặp các tác dụng không mong muốn là 12% ở các bệnh nhân dùng pregabalin và 5% ở các bệnh nhân dùng giả được. Các tác dụng không mong muốn dẫn đến việc ngưng thuốc nhiều nhất ở nhóm dùng pregabalin là chóng mặt và buồn ngủ Các tác dụng không mong muốn của thuốc liệt kê trong bảng có thể liên quan đến các bệnh tiềm ẩn và hoặc các thuốc phối hợp
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Quá mẫn với pregabalin hoặc bất kỳ hành phần nào của thuốc
Thận trọng khi sử dụng
Các bệnh nhân với các bệnh lý di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu enzym lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose - galactose không dùng thuốc này.
Một số bệnh nhân tiểu đường tăng cân khi dùng pregabalin cần điều chỉnh việc dùng các thuốc hạ đường huyết.
Điều trị bằng pregabalin thường xảy ra chóng mặt và buồn ngủ, có thể tăng nguy cơ xảy ra các tại nạn chấn thương ở người cao tuổi.
Chưa có các dữ liệu đầy đủ về việc ngưng kết hợp với các thuốc chống động kinh khác, ngay khi đạt được kiểm soát cơn động kinh với pregabalin trong điều trị kết hợp, cần xem xét để đạt tới đơn trị liệu với pregabalin. Sau khi ngưng thuốc trong điều trị ngắn hạn và dài hạn với pregabalin, các dấu hiệu sau khi rút thuốc được quan sát trên một số bệnh nhân, các tác dụng được nhắc đến gồm: Mất ngủ, đau đầu, buồn nôn và tiêu chảy.
Mặc dù ảnh hưởng của việc dùng thuốc trên suy thận tái phục hồi chưa được nghiên cứu một cách có hệ thống, chức năng thận cải thiện sau khi ngừng hoặc giảm liều pregabalin đã được báo cáo.
Có một số báo cáo sau khi lưu hành thuốc về suy tim sung huyết trên một số bệnh nhân dùng pregabalin. Trong một số thử nghiệm ngắn hạn trên các bệnh nhân không có dấu hiệu lâm sàng của các bệnh về tim hoặc mạch ngoại vi, không có mối liên hệ rõ ràng giữa phù ngoại vi và các biến chứng tim mạch như cao huyết áp hoặc suy tim sung huyết. Do dữ liệu trên các bệnh nhân suy tim sung huyết nặng còn hạn chế cần dùng pregabalin thận trọng trên các bệnh nhân này.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc có thể khiến cho bệnh nhân chóng mặt, buồn ngủ và giảm tập trung. Do đó bệnh nhân không nên lái xe, vận hành máy móc, hay tham gia vào bất kì hoạt động nào có thể gây nguy hại cho bản thân cho đến khi biết được thuốc có ảnh hưởng đến những hoạt động này hay không.
Thời kỳ mang thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
Chưa có các dữ liệu đầy đủ về dùng pregabalin trên phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy tác dụng gây độc trên khả năng sinh sản. Nguy cơ về rủi ro trên người chưa được biết. Do vậy, không dùng pregabalin khi đang mang thai trừ khi lợi ích mang lại cho người mẹ rõ ràng quan trọng hơn những khả năng rủi ro có thể xảy ra cho thai nhi. Các biện pháp tránh thai hiệu quả phải được sử dụng cho phụ nữ đang trong độ tuổi sinh đẻ.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết được pregabalin có bài tiết qua sữa người hay không, tuy nhiên, thuốc có xuất hiện trong sữa chuột. Do vậy, không được nuôi con bằng sữa mẹ khi đang dùng trị liệu với pregabalin.
Tương tác thuốc
Pregabalin được thải trừ chính qua nước tiểu ở dạng chưa chuyển hóa, một lượng không đáng kể được chuyển hóa (< 2% của liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng chuyển hóa), không kìm hãm chuyển hóa thuốc trong ống nghiệm (in vitro), và không gắn với protein huyết tương, pregabalin không tạo ra tương tác, hoặc bị tương tác dược động học.
Trong các nghiên cứu in vivo, không quan sát thấy tương tác dược động học lâm sàng giữa pregabalin vói phenytoin, carbamazepine, acid valproic, lamotrigine, gabapentin, lorazepam, oxycodone hoặc ethanol. Đánh giá dược động học đối tượng đã chỉ ra rằng các thuốc điều trị tiểu đường dùng đường uống, các thuốc lợi tiểu, insulin, phernobarbital, tiagabine và topiramate, không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến thanh thải pregabalin.
Dùng chung pregabalin với các thuốc tránh thai đường uống norethisterone và/hoặc ethinyl oestradiol không ảnh hưởng đến sự ổn định về dược động học của cả 2 loại thuốc.
Pregabalin có thể ảnh hưởng tới tác dụng của ethanol và lorazepam. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, dùng liều đa đường uống pregabalin kết hợp với oxycodone, ethanol không có tác động lâm sàng quan trọng nào đến sự hô hấp.
Trong các báo cáo sau lưu hành thuốc, có các báo cáo về suy hô hấp và hôn mê ở bệnh nhân đang dùng pregabalin và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.
Sự có mặt của Pregabalin tăng thêm rối loạn nhận thức và chức năng vận động gây ra bởi oxycodone. Không có các nghiên cứu về tương tác dược lực học đặc hiệu được tiến hành trên bệnh nhân cao tuổi tình nguyện.

Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng và nhiệt độ dưới 30°C.