Thuốc Atasart-H 16mg/12.5mg Getz được chỉ định để điều trị cao huyết áp. Thuốc phối hợp với liều lượng xác định không được chỉ định cho khởi đầu điều trị.
Thuốc Atasart-H được chỉ định để điều trị cao huyết áp. Thuốc phối hợp với liều lượng xác định không được chỉ định cho khởi đầu điều trị.
Thuốc Atasart-H 16mg/12.5mg Getz được chỉ định để điều trị cao huyết áp. Thuốc phối hợp với liều lượng xác định không được chỉ định cho khởi đầu điều trị
Dược lực học
Candesartan Cilexetil Candesartan ngăn cản tác dụng co mạch và tác dụng gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết angiotensin II vào thụ thể ATi của nhiều mô như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận. Vì thế, tác động của nó phụ thuộc vào cách tổng hợp angiotensin II. Tác động phong bế hệ renin – angiotensin bằng chất ức chế men chuyển, ức chế sinh tổng hợp angiotensin II từ angiotensin I, được sử dụng rộng rãi trong điều trị cao huyết áp. Chất ức chế men chuyển cũng ức chế sự thoái biến bradykinin, một phản ứng nhờ xúc tác của các men chuyển hóa. Vì Candesartan không ức chế men chuyển (kininase II), do đó nó không ảnh hưởng đến sự đáp ứng của bradykinin. Candesartan không gắn kết cũng như phong tỏa các thụ thể hormone khác hay các kênh ion quan trọng trong điều hòa tim mạch. Hydrochlorothiazide Hydrochlorothiazide là một thuốc lợi tiểu Thiazide, tác động lên cơ chế tái hấp thụ điện giải ở ống thận, làm tăng trực tiếp sự bài tiết natri và chloride với lượng tương đương nhau. Một cách gián tiếp, tác động lợi tiểu của Hydrochlorothiazide làm giảm thể tích huyết tương, dẫn tới làm tăng hoạt tính renin huyết tương, tăng bài tiết aldosterone, tăng mất kali nước tiểu và làm giảm kali huyết thanh. Cầu nối renin-aldosterone được điều hòa bởi angiotensin II, vì vậy sự phối hợp với một chất đối kháng thụ thể angiotensin II có khuynh hướng làm đảo nghịch sự mất kali kết hợp với tính lợi tiểu.
Dược động học
Hấp thu Candesartan Cilexetil Sinh khả dụng tuyệt đối của Candesartan vào khoảng 15%. Sau khi dùng thuốc bằng đường uống, nồng độ định huyết tương đạt được sau 3 đến 4 giờ. Thức ăn giàu chất béo không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Candesartan.
Hydrochlorothiazide Hydrochlorothiazide hấp thu không hoàn toàn nhưng khá nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 60 đến 120 phút. Mức độ hấp thụ tăng lên khi sử dụng chung với thức ăn.
Phân bố Candesartan Cilexetil Sau khi dùng liều đơn, lập lại, dược động học của Candesartan tuyến tính với liều dùng lên đến 32mg Candesartan cilexetil. Candesartan và các chất chuyển hóa không hoạt tính của nó không tích luỹ trong cơ thể khi lặp lại liều mỗi ngày một lần. Thể tích phân bố của Candesartan là 0,13l/kg. Tỷ lệ gắn kết của Candesartan với protein huyết tương cao (>99%), thuốc không thấm vào tế bào hồng cầu. Sự gắn kết protein không thay đổi khi nồng độ Candesartan trong huyết tương cao hơn khoảng đạt được liều khuyên dùng.
Hydrochlorothiazide Hydrochlorothiazide ưu tiên gắn kết với tế bào hồng cầu. Thuốc qua được nhau thai và phân bố vào sữa.
Chuyển hóa Candesartan Cilexetil Candesartan cilexetil có khả dụng sinh học nhanh chóng và hoàn toàn bằng cách ester hydrolysis trong quá trình hấp thu từ dạ dày- ruột, chọn lọc AT1 trên chất đối kháng thụ thể angiotensin II. Candesartan chuyển hóa một phần nhỏ ở gan qua con đường 0-deethyl hóa thành chất chuyển hóa không có hoạt tính. Hydrochlorothiazide Hydrochlorothiazide không chuyển hóa tuy nhiên được đào thải nhanh chóng qua thận.
Thải trừ Candesartan Cilexetil Sau khi dùng đường uống Candesartan, khoảng 26% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của Candesartan là 0,37ml/phút/kg, với độ thanh thải cầu thận là 0,19ml/phút/kg. Thời gian bán thải của Candesartan khoảng 9 giờ.
Hydrochlorothiazide Hydrochlorothiazide bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu, khoảng 50% liều dùng trong 12 giờ đầu và 70% sau 4 ngày. Khoảng 11 - 25% liều dùng được tìm thấy trong phân. Thời gian bán thải của Hydrochlorothiazide là 5 -15 giờ..
Cách dùng
Cách dùng Thuốc Atasart-H 16mg/12.5mg Getz
Uống trọn viên thuốc với một ly nước. Có thể uống cùng với thức ăn hoặc không.
Liều dùng
Liều khởi đầu là 1 viên/ngày có thể dùng kèm hay không kèm với thức ăn. Để giảm thiểu những tác dụng phụ do liều, chỉ bắt đầu sử dụng liệu pháp phối hợp Atasart-H khi liệu pháp đơn trị không đạt được hiệu quả mong muốn.
Xác định liều dùng
Một bệnh nhân không kiểm soát được huyết áp với liều hydrochlorothiazide 25mg x 1 lần/ngày có thể khả quan hơn với liệu pháp phối hợp Candesartan Cilexetil/Hydrochlorothiazide, Một bệnh nhân kiểm soát được huyết áp với liều Hydrochlorothiazide 25mg x 1 lần/ngày, tuy nhiên có dấu hiệu giảm kali huyết thanh thì có thể chuyển sang liệu pháp Candesartan Cilexetil/Hydrochlorothiazide, sẽ giúp kiểm soát huyết áp tương tự Hydrochlorothiazide đồng thời giúp Kali huyết ổn định hơn. Bệnh nhân suy thận Chế độ điều trị bằng Candesartan Cilexetil/Hydrochlorothiazide có thể áp dụng được khi độ thanh thải Creatinin> 30ml/phút. Bệnh nhân suy gan Chế độ điều trị bằng Candesartan Cilexetil Hydrochlorothiazide có thể áp dụng được cho những bệnh nhân bị suy gan mức độ nhẹ. Ở những bệnh nhân bị suy gan mức độ vừa cần phải cân nhắc sử dụng Candesartan Cilexetil với liều khởi đầu thấp như 8mg. Nếu cần thiết phải sử dụng liều Candesartan Cilexetil thấp hơn thì không nên khởi đầu điều trị bằng liệu pháp Candesartan Cilexetil/Hydrochlorothiazide. Liều dùng có thể điều chỉnh theo tuổi và triệu chứng. Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.