Thuốc Xyzal 5mg GSK giảm viêm mũi dị ứng, mày đay (1 vỉ x 10 viên)

Thuốc Xyzal 5mg GSK giảm viêm mũi dị ứng, mày đay (1 vỉ x 10 viên)

Thuốc Xyzal là sản phẩm của UCB Farchim S.A (Thụy Sĩ) có hoạt chất chính là Levocetirizine 5 mg. Thuốc được dùng để điều trị các triệu chứng viêm mũi dị ứng và mày đay mạn tính.

Chi tiết sản phẩm

Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa 5mg Levocetirizin dihydroclorid.

Tá dược: Microcrystallin cellulose, Lactose monohydrat, Colloidal anhydrous silica, Magnesium stearat, Opadry Y - 1 - 7000 [chứa Hypromellose (E464), Titanium dioxid (E171), Macrogol 400].

Công dụng (chỉ định)

Chỉ định
Thuốc Xyzal chỉ định trong điều trị triệu chứng đi kèm với các tình trạng dị ứng:

- Viêm mũi dị ứng theo mùa (bao gồm cả các triệu chứng ở mắt).

- Viêm mũi dị ứng quanh năm.

- Mày đay mạn tính.

Dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamine đường toàn thân, dẫn chất piperazine.

Levocetirizine, chất đồng phân đối hình (R) của cetirizine, là thuốc đối kháng mạnh và chọn lọc với thụ thể H1 ngoại vi.

Levocetirizine có ái lực cao với các thụ thể H1 ở người và có ái lực với thụ thể H1 cao gấp đôi so với cetirizine.

Ở một nửa liều, levocetirizine có hoạt tính tương đương cetirizine, cả ở da và mũi.

Ở bệnh nhân bị sẩn phù và hồng ban do histamine, levocetirizine làm giảm đáng kể sự hình thành sẩn phù và hồng ban cao nhất trong 12 giờ đầu và kéo dài 24 giờ.

Levocetirizine 5 mg khởi phát tác dụng kiểm soát triệu chứng gây ra do phấn hoa sau 1 giờ dùng thuốc.

Levocetirizine ức chế sự di chuyển qua nội mô của bạch cầu ái toan gây ra do eotaxin cả ở da và tế bào phổi. In vivo và ex vivo, thuốc không có ảnh hưởng đáng kể trên hoạt động cholinergic và serotonergic và thuốc không có ái lực với thụ thể nào khác ngoài thụ thể H1.

In vivo, levocetirizine thâm nhập không đáng kể vào não. Levocetirizine ức chế sự phóng thích VCAM – 1, điều hòa tính thấm mao mạch và giảm sự thu hút bạch cầu ái toan.

Dược động học
Dược động học của levocetirizine là tuyến tính, không phụ thuộc liều và thời gian, ít có sự thay đổi giữa các cá thể. Dược động học là tương tự khi dùng như một chất đồng phân đối hình đơn hoặc cetirizine. Không có sự chuyển dạng đồng phân xảy ra trong quá trình hấp thu và thải trừ.

Hấp thu

Levocetirizine hấp thu nhanh và nhiều sau khi uống. Ở người lớn, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 0,9 giờ sau khi uống. Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày điều trị.

Nồng độ đỉnh sau khi uống đơn liều là 270 ng/mL và khi lặp lại liều 5 mg x 1 lần/ngày là 308 ng/mL. Mức độ hấp thu của thuốc không phụ thuộc liều và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhưng nồng độ đỉnh giảm và thời gian đạt được chậm hơn.

Phân bố

In vivo, nồng độ trong mô cao nhất được tìm thấy ở gan và thận, thấp nhất ở khoang hệ thần kinh trung ương. Ở người, 90% levocetirizine gắn với protein huyết tương. Phân bố của levocetirizine khá hạn hẹp với thể tích phân bố là 0,4 L/kg.

Chuyển hóa

Mức độ chuyển hóa của levocetirizine ở người ít hơn 14% liều nên sự khác biệt do đa hình thái di truyền hay khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế men được cho là không đáng kể. Con đường chuyển hóa bao gồm oxy hóa nhân thơm, dealkyl hóa gốc N- và gốc O- và liên hợp taurine.

Con đường dealkyl hóa chủ yếu qua trung gian CYP3A4 trong khi con đường oxy hóa nhân thơm thường liên quan đến nhiều đồng phân men CYP và/hoặc các đồng phân men CYP chưa xác định. Levocetirizine không tác động các isoenzyme CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống liều 5 mg.

Do ít chuyển hóa và không có tiềm năng ức chế chuyển hóa, tương tác của levocetirizine với các chất khác hay ngược lại không xảy ra.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương ở người lớn là 7,9 ± 1,9 giờ. Thời gian bán thải ngắn hơn ở trẻ em.

Tổng thanh thải toàn thân biểu kiến trung bình ở người lớn là 0,63 mL/phút/kg. Đường thải trừ chính của levocetirizine và chất chuyển hóa là qua nước tiểu (85,4%), 12,9% đào thải qua phân.

Levocetirizine được bài tiết bởi quá trình lọc của cầu thận và sự bài tiết chủ động tại ống thận.

Cách dùng - Liều dùng

Cách dùng

Thuốc Xyzal được bào chế dạng viên nén bao phim dùng đường uống một lần duy nhất trong ngày, nuốt nguyên viên cùng với chất lỏng và có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Liều thường dùng là:

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Liều khuyến cáo 5 mg/ngày.

Người già: Nên chỉnh liều ở người già suy thận mức độ trung bình đến nặng.

Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: Liều khuyến cáo 5 mg/ngày.

Trẻ em dưới 6 tuổi: Dạng bào chế viên nén 5mg không phù hợp đối tượng này.

Bệnh nhân người lớn suy thận: Chỉnh liều tùy chức năng thận của từng cá nhân.

Bệnh nhi suy thận: Chống chỉ định dùng levocetirizine cho trẻ em 6 – 11 tuổi bị suy thận. Ở trẻ em trên 11 tuổi bị suy thận, cần chỉnh liều tùy theo từng bệnh nhân dựa vào độ thanh thải thận và cân nặng của trẻ. Không có dữ liệu cụ thể trên trẻ bị suy thận.

Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều với bệnh nhân chỉ có suy gan. Nếu bệnh nhân vừa suy gan vừa suy thận thì chỉnh liều theo mức độ suy thận.

Thời gian điều trị:

Viêm mũi dị ứng không liên tục (triệu chứng < 4 ngày/tuần hoặc kéo dài dưới 4 tuần): việc điều trị phải dựa trên bệnh và tiền sử bệnh, có thể dừng thuốc ngay khi hết triệu chứng và sử dụng lại khi các triệu chứng tái diễn.

Viêm mũi dị ứng dai dẳng (triệu chứng > 4 ngày/tuần và kéo dài trên 4 tuần): nên điều trị liên tục suốt thời gian có tiếp xúc với dị nguyên.

Đã có kinh nghiệm lâm sàng về việc có thể sử dụng Xyzal trong 6 tháng điều trị. Đối với mày đay mạn tính và viêm mũi dị ứng mạn tính đã có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng về thời gian điều trị lên đến 1 năm đối với hợp chất racemic.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Tác dụng phụ

Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng

Trong các nghiên cứu điều trị ở nữ và nam từ 12 - 71 tuổi, 15,1% bệnh nhân trong nhóm sử dụng levocetirizin 5mg gặp ít nhất một phản ứng bất lợi của thuốc so với 11,3% trong nhóm sử dụng giả dược. 91,6% các phản ứng bất lợi của thuốc này ở mức độ nhẹ đến vừa.

Trong các thử nghiệm điều trị, tỉ lệ bệnh nhân phải chấm dứt nghiên cứu sớm do các biến cố bất lợi là 1,0% (9/935) ở nhóm dùng levocetirizin 5mg và 1,8% (14/771) ở nhóm dùng giả dược. Các thử nghiệm điều trị lâm sàng với levocetirizin gồm 935 bệnh nhân tham gia với liều hàng ngày là 5mg.

Các phản ứng bất lợi được liệt kê dưới đây xếp theo hệ cơ quan dựa vào MedDRA.

Rất phổ biến ≥ 1/10.

Phổ biến ≥ 1/100 đến < 1/10.

Không phổ biến ≥ 1/1000 đến < 1/100.

Hiếm ≥ 1/10.000 đến < 1/1000.

Rất hiếm < 1/10.000.

Không biết (không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn).

Rối loạn hệ thần kinh

Phổ biến: đau đầu, buồn ngủ.

Rối loạn tiêu hóa

Phổ biến: khô miệng.

Không phổ biến: đau bụng.

Rối loạn toàn thân và tại chỗ

Phổ biến: mệt mỏi.

Không phổ biến: suy nhược.

Các phản ứng bất lợi liên quan đến tác dụng an thần như buồn ngủ, mệt mỏi và suy nhược xảy ra phổ biến hơn ở nhóm sử dụng levocetirizin 5mg (8,1%) so với nhóm dùng giả dược (3,1%). Các phản ứng bất lợi bổ sung có ý nghĩa y khoa quan sát thấy với tỉ lệ cao hơn so với giả dược trên người lớn và thanh thiếu niên 12 tuổi trở lên có phơi nhiễm với levocetirizin là ngất (0,2%) và tăng cân (0,5%).

Bệnh nhi

Trong 2 nghiên cứu có đối chứng với giả dược ở bệnh nhi từ 6 tháng đến 11 tháng tuổi và 1 tuổi đến dưới 6 tuổi, 159 bệnh nhân phơi nhiễm với levocetirizin ở liều 1,25mg/ngày trong 2 tuần và 1,25mg x 2 lần/ngày tương ứng. Tỉ lệ các phản ứng bất lợi của thuốc sau đã được báo cáo ở nhóm dùng levocetirizin.

Rối loạn tâm thần

Phổ biến: rối loạn giấc ngủ.

Rối loạn hệ thần kinh

Phổ biến: giấc ngủ.

Rối loạn tiêu hóa

Phổ biến: tiêu chảy, táo bón.

Không phổ biến: nôn.

Ở trẻ 6 - 12 tuổi, các nghiên cứu mù đôi có đối chứng với giả dược được thực hiện trong đó 243 trẻ phơi nhiễm với levocetirizin 5mg/ngày trong các khoảng thời gian khác nhau dao động từ dưới 1 tuần đến 13 tuần. Tỉ lệ phản ứng bất lợi của thuốc sau đã được báo cáo:

Rối loạn hệ thần kinh

Phổ biến: buồn ngủ.

Không phổ biến: đau đầu.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất

Phổ biến: ho.

Rối loạn toàn thân và tại chỗ

Phổ biến: sốt.

Lưu ý rằng ngay cả khi có dữ liệu lâm sàng được trình bày trong phần này ở trẻ 6 tháng đến 12 tuổi, chúng tôi không có đủ dữ liệu để hỗ trợ việc sử dụng sản phẩm cho nhũ nhi và trẻ dưới 2 tuổi.

Dữ liệu sau khi lưu hành thuốc

Ngoài những phản ứng bất lợi được báo cáo trong quá trình nghiên cứu lâm sàng và được liệt kê trên đây, một số phản ứng bất lợi của thuốc rất hiếm gặp đã được báo cáo sau khi sản phẩm lưu hành trên thị trường như sau:

Rối loạn hệ miễn dịch

Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: quá mẫn kể cả phản ứng phản vệ.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: tăng cân, tăng cảm giác thèm ăn.

Rối loạn tâm thần

Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: hung hăng, lo âu, ảo giác, trầm cảm, mất ngủ, ý định tự tử.

Rối loạn hệ thần kinh

Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: co giật, cảm giác khác thường, choáng váng, ngất, run rẩy, rối loạn vị giác.

Rối loạn về mắt

Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: rối loạn thị giác, nhìn mờ.

Rối loạn tai và mê đạo

Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: chóng mặt.

Rối loạn về tim

Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.

Rối loạn hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất

Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: khó thở.

Rối loạn hệ tiêu hóa

Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: buồn nôn, nôn, tiêu chảy.

Rối loạn gan - mật

Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: viêm gan, xét nghiệm chức năng gan bất thường.

Rối loạn da và mô dưới da

Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: phù thần kinh mạch, hồng ban sắc tố cố định, ngứa, phát ban, mày đay.

Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết

Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: đau cơ, đau khớp.

Rối loạn thận và tiết niệu

Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: tiểu khó, bí tiểu.

Rối loạn toàn thân và tại chỗ

Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: phù.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Lưu ý khi sử dụng

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định
Thuốc Xyzal chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Có tiền sử mẫn cảm với Levocetirizine, dẫn chất piperazine hoặc bất cứ tá dược nào.

Bệnh nhân suy thận nặng với độ thanh thải creatinin dưới 10 mL/phút.

Trẻ em 6 – 11 tuổi bị suy thận.

Thận trọng khi sử dụng
Thận trọng khi dùng thuốc lúc uống rượu.

Do levocetirizine có khả năng làm tăng nguy cơ bí tiểu, thận trọng ở các bệnh nhân có các yếu tố dễ dẫn đến bí tiểu (tổn thương tủy sống, tăng sản tuyến tiền liệt).

Thận trọng với bệnh nhân động kinh hoặc có nguy cơ co giật do thuốc có thể làm tăng động kinh.

Phản ứng với test thử phản ứng dị ứng da có thể bị ức chế bởi các thuốc kháng histamin và cần ngừng thuốc 3 ngày trước khi làm các test này.

Hội chứng ngưng thuốc: có thể xảy ra ngứa khi ngừng dùng levocetirizine ngay cả khi không có triệu chứng này trước khi bắt đầu điều trị. Các triệu chứng có thể tự khỏi. Một vài trường hợp triệu chứng dữ dội và có thể yêu cầu điều trị lại, các triệu chứng sẽ khỏi sau đó.

Do dữ liệu ở trẻ sơ sinh và trẻ dưới 2 tuổi còn hạn chế, không khuyến cáo dùng levocetirizine cho đối tượng này.

Không nên dùng Xyzal dạng viên nén bao phim cho trẻ dưới 6 tuổi do dạng bào chế này không cho phép chia liều phù hợp cho trẻ dưới 6 tuổi. Nên dùng các dạng bào chế khác của levocetirizine dành cho trẻ em.

Thuốc có chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose không nên dùng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Levocetirizine không ảnh hưởng đến sự tỉnh táo tinh thần, khả năng phản ứng và lái xe khi dùng ở chế độ liều khuyến cáo. Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể gặp các triệu chứng buồn ngủ, mệt mỏi, suy nhược khi đang điều trị với levocetirizine. Do đó, trước khi lái xe, vận hành máy móc hay thực hiện các hoạt động mạo hiểm, người bệnh nên theo dõi phản ứng của cơ thể với thuốc.

Thời kỳ mang thai 
Chưa có dữ liệu về việc dùng levocetirizine cho phụ nữ có thai, chỉ nên dùng thuốc nếu lợi ích vượt trội so với nguy cơ.

Lượng lớn dữ liệu cho thấy cetirizine không gây quái thai hay độc tính trên phôi thai và trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu in vivo không thấy ảnh hưởng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp lên thai kỳ, sự phát triển của phôi thai/thai nhi, quá trình sinh đẻ, hoặc sự phát triển sau sinh.

Chỉ sử dụng levocetirizine trong thai kỳ khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú
Cetirizine bài tiết qua sữa mẹ. Do đó, có thể levocetirizine cũng được bài tiết qua sữa mẹ. Các phản ứng bất lợi liên quan levocetirizine có thể thấy ở trẻ bú mẹ. Không khuyến cáo sử dụng levocetirizine cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc
Chưa có nghiên cứu tương tác thuốc của levocetirizine và chưa có nghiên cứu với những chất cảm ứng CYP3A4. Những nghiên cứu với hợp chất racemic cetirizine cho thấy không có các tương tác bất lợi liên quan về mặt lâm sàng (với antipyrin, pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, glipizide và diazepam). 

Giảm nhẹ độ thanh thải cetirizine khi dùng đa liều phối hợp với theophylline (400 mg 1 lần/ngày), trong khi đó theophylline có khuynh hướng không bị thay đổi khi dùng kèm cetirizine.

Trong nghiên cứu đa liều ritonavir (liều 600mg, 2 lần mỗi ngày) và cetirizine (10 mg/ngày), mức độ tiếp xúc toàn thân với cetirizine tăng khoảng 40% trong khi sự phân phối của ritonavir thay đổi nhẹ khi dùng đồng thời với cetirizine.

Mức độ hấp thu của levocetirizine không bị giảm bởi thức ăn, mặc dù tốc độ hấp thu giảm.

Ở một số bệnh nhân nhạy cảm, việc sử dụng cùng lúc cetirizine hoặc levocetirizine với rượu hoặc thuốc ức chế thần kinh trung ương khác có thể càng làm giảm sự tỉnh táo và hiệu suất công việc.

Không có nghiên cứu về tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với thuốc khác.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C.

Quy cách đóng gói

Hộp 1 vỉ x 10 viên nén bao phim.